methyl 4-methyl-5-oxo-2,3-dihydro-1H-1-benzazepine-4-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: methyl 4-methyl-5-oxo-2,3-dihydro-1H-1-benzazepine-4-carboxylate
• 化学式: C₁₃H₁₅NO₃
• 分子量: 233.26
• InChiKey: QFYYWBDVWVVSCD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• NOVEL BENZAZEPINE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd

  公开号：EP2940008A1

  公开（公告）日：2015-11-04

  An object of the present invention is to provide a compound having a V2 receptor agonistic activity. Provided is a pharmaceutical composition which contains, as an active ingredient, a compound represented by the general formula (I) described below: [wherein R1 is the formula described below: (wherein A is a lower alkylene group which may be substituted with a lower alkyl group, or the like; R6 is a hydrogen atom, or the like; R7 is a hydroxyl group, an aromatic heterocyclic group which may be substituted with a lower alkyl group, a carbamoyl group, or the like) ; R2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R3 is a lower alkyl group which may be substituted with 1 to 3 fluorine atoms, or a halogen atom; R4 is a five-membered aromatic monocyclic heterocyclic group, a five-membered non-aromatic monocyclic heterocyclic group, or the like, (provided that each of these heterocyclic groups contains at least one nitrogen atom and may be substituted with a lower alkyl group) ; and R5 is a lower alkyl group, a halogen atom, or the like], or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  本发明的目的是提供一种具有 V2 受体激动活性的化合物。本发明提供了一种药物组合物，该组合物含有下述通式（I）代表的化合物作为活性成分： [其中 R1 为下述式子： (其中 A 是可被低级烷基或类似基团取代的低级亚烷基；R6 是氢原子或类似基团；R7 是羟基、可被低级烷基取代的芳香杂环基团、氨基甲酰基或类似基团）；R2 是氢原子或低级烷基；R3 是可被 1 至 3 个氟原子或卤原子取代的低级烷基；R4 是五元芳香族单环杂环基团、五元非芳香族单环杂环基团或类似基团（条件是这些杂环基团中的每一个都含有至少一个氮原子，并可被低级烷基取代）；以及 R5 是低级烷基、卤素原子或类似基团]，或其药理学上可接受的盐。
• US9586905B2
  申请人：——

  公开号：US9586905B2

  公开（公告）日：2017-03-07
• [EN] NOVEL BENZAZEPINE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU DÉRIVÉ DE BENZAZÉPINE ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE
  申请人：SANWA KAGAKU KENKYUSHO CO

  公开号：WO2014104209A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  　本発明の課題は、V2受容体作動作用を有する化合物を提供することである。　下記一般式（I）： ［式中、R1は、下記式： （２） （式中、Aは、低級アルキル基で置換されていてもよい低級アルキレン基等を意味する；R6は、水素原子等を意味する；R7は、水酸基、低級アルキル基で置換されていてもよい芳香族ヘテロ環基、又はカルバモイル基等を意味する） 等を意味する；R2は、水素原子又は低級アルキル基を意味する；R3は、１～３個のフッ素原子で置換されていてもよい低級アルキル基、又はハロゲン原子を意味する；R4は、５員の芳香族単環式ヘテロ環基、又は５員の非芳香族単環式ヘテロ環基等を意味する（ただし、これらのヘテロ環基は少なくとも一つの窒素原子を含有し、低級アルキル基で置換されていてもよい）；R5は、低級アルキル基又はハロゲン原子等を意味する］ で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。