N-(cyclopropylmethyl)-7-{2,6-dimethoxy-4-[(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)methyl]phenyl}-2-ethyl-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-amine | 1144100-29-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-(cyclopropylmethyl)-7-{2,6-dimethoxy-4-[(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)methyl]phenyl}-2-ethyl-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-amine
• 英文别名: N-(cyclopropylmethyl)-7-{2,6-dimethoxy-4-[(tetrahydro-2H-py ran-2-yloxy)methyl]phenyl}-2-ethyl-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-amine；N-(cyclopropylmethyl)-7-[2,6-dimethoxy-4-(oxan-2-yloxymethyl)phenyl]-2-ethyl-N-(oxan-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-amine
• CAS: 1144100-29-7
• 化学式: C₃₃H₄₅N₃O₅
• 分子量: 563.737
• InChiKey: RSEMTEQOPASQDY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  66.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(cyclopropylmethyl)-7-{2,6-dimethoxy-4-[(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)methyl]phenyl}-2-ethyl-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-amine 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 甲苯 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 3.0h， 以82.8%的产率得到[4-(3-{(cyclopropylmethyl)[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-methyl]amino}-2-ethylpyrazolo[1,5-a]pyridin-7-yl)-3,5-dimethoxyphenyl]methanol
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PRODUCING PYRAZOLE FUSED RING DERIVATIVE

  摘要：

  揭示了一种生产吡唑融合环衍生物（如7-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物）的商业上有利的方法。具体揭示了一种生产由下式（I）表示的化合物（I）或其盐的方法，其中包括步骤A，其中将由下式（IV）表示的化合物（IV）中的羟基转化为甲氧基，从而获得化合物（I）或其盐：

  公开号：

  EP2202233A1
• 作为产物：
  描述：

  N-cyclopropylmethyl-2-ethyl-7-iodo-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-amine hydrochloride 、 {2,6-dimethoxy-4-[(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)methyl]phenyl}boronic acid 在 palladium diacetate 、 三苯基膦 potassium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以100%的产率得到N-(cyclopropylmethyl)-7-{2,6-dimethoxy-4-[(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)methyl]phenyl}-2-ethyl-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PRODUCING PYRAZOLE FUSED RING DERIVATIVE

  摘要：

  揭示了一种生产吡唑融合环衍生物（如7-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物）的商业上有利的方法。具体揭示了一种生产由下式（I）表示的化合物（I）或其盐的方法，其中包括步骤A，其中将由下式（IV）表示的化合物（IV）中的羟基转化为甲氧基，从而获得化合物（I）或其盐：

  公开号：

  EP2202233A1

文献信息

• METHOD FOR PRODUCING PYRAZOLE FUSED RING DERIVATIVE
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP2202233A1

  公开（公告）日：2010-06-30

  Disclosed is a commercially advantageous method for producing a pyrazole fused ring derivative (such as a 7-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridine derivative). Specifically disclosed is a method for producing a compound (I) represented by the formula (I) below or a salt thereof, which comprises a step A wherein a hydroxy group in a compound (IV) represented by the formula (IV) below is converted into a methoxy group, thereby obtaining a compound (I) or a salt thereof:

  揭示了一种生产吡唑融合环衍生物（如7-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物）的商业上有利的方法。具体揭示了一种生产由下式（I）表示的化合物（I）或其盐的方法，其中包括步骤A，其中将由下式（IV）表示的化合物（IV）中的羟基转化为甲氧基，从而获得化合物（I）或其盐：