CX691 | 211735-76-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: CX691
• 英文别名: Farampator；2,1,3-benzoxadiazol-5-yl(piperidin-1-yl)methanone
• CAS: 211735-76-1
• 化学式: C₁₂H₁₃N₃O₂
• 分子量: 231.254
• InChiKey: XFVRBYKKGGDPAJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  398.3±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.299±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMF：30mg/mL； DMF:PBS(pH7.2)(1:40)：25μg/ml；二甲基亚砜：20mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  59.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

FarAMPator (CX-691; Org24448) 是一种AMPAR受体正调节剂。

体内研究

FarAMPator 在治疗认知障碍相关的疾病方面具有潜在价值，如阿尔茨海默病和精神分裂症。在急性给药（0.1 mg/kg 腹腔注射）后，它能减轻因阿托品引起的条件恐惧记忆受损现象；并且在急性（0.1 和 1.0 mg/kg 腹腔注射）及亚慢性（隔天一次共7天，剂量为0.01、0.03和0.1 mg/kg腹腔注射）给药后都能改善新颖物体识别的记忆缺陷。此外，在亚慢性给药（0.3 mg/kg 腹腔注射）后还能提高注意力转换任务的表现。

FarAMPator 显著改善了短期记忆，但似乎对情景记忆有负面影响，并且在CTMT测试中减少了切换错误的次数。药物引起的副作用包括头痛、嗜睡和恶心。出现副作用的受试者血液中的FarAMPator浓度显著高于未出现副作用的受试者。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(4-chloro-3-nitro-benzoyl)-piperidine 以 乙二醇 为溶剂， 生成 CX691
  参考文献：
  名称：

  Benzofurazan compounds which enhance AMPA receptor activity

  摘要：

  一般结构式（I）的化合物被证明具有增强AMPA受体的特性。这些化合物可用于促进依赖于AMPA受体的行为学习等治疗目的，并用于治疗记忆障碍等情况，其中AMPA受体或利用这些受体的突触数量或效率降低。它们也可以用于增强兴奋性突触活动，以恢复大脑亚区之间的不平衡，如治疗精神分裂症或类精神分裂行为。

  公开号：

  US06313115B1
• 作为试剂：
  描述：

  苯并呋咱-5-羧酸 、 Carbonyldiimidazole 、 哌啶 在 silica 、 ethyl acetate n-hexane 、 CX691 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.67h， 生成 CX691
  参考文献：
  名称：

  Benzofurazan compounds for enhancing glutamatergic synaptic responses

  摘要：

  具有一般结构式##STR1##的化合物已被证明具有AMPA受体增强作用。这些化合物可用于促进依赖于AMPA受体的行为学习以及治疗记忆障碍等疾病，其中AMPA受体或利用这些受体的突触数量或效率降低。它们还可以用于增强兴奋性突触活动以恢复大脑亚区之间的不平衡，如治疗精神分裂症或类精神分裂行为。

  公开号：

  US06110935A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AS RESPIRATORY STIMULANTS FOR TREATMENT OF BREATHING CONTROL DISORDERS OR DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS COMME STIMULANTS RESPIRATOIRES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OU DE MALADIES DE CONTRÔLE DE LA RESPIRATION
  申请人：GALLEON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012074999A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention includes compositions that are useful in the treatment of breathing control diseases or disorders in a subject in need thereof. The present invention also includes a method of treating a respiratory disease or disorder in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical formulation of the invention, The present invention further includes a method of preventing destabilization or stabilizing breathing rhythm in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical formulation of the invention.

  本发明涵盖了用于治疗患有呼吸控制疾病或紊乱的受试者的组合物。本发明还包括一种治疗患有呼吸系统疾病或紊乱的受试者的方法，包括向受试者施用本发明的药物配方的治疗有效量。本发明还包括一种预防或稳定患有呼吸节律不稳定的受试者的方法，包括向受试者施用本发明的药物配方的治疗有效量。
• Catalytic amidation of unactivated ester derivatives mediated by trifluoroethanol
  作者：Nicola Caldwell、Craig Jamieson、Iain Simpson、Allan J. B. Watson

  DOI：10.1039/c5cc02895g

  日期：——

  A practical, catalytic protocol for amidation of unactivated esters has been developed using cheap and readily available reagents.

  已开发出一种实用的、催化的酰胺化协议，可使用廉价且易获得的试剂对未活化的酯进行酰胺化。
• [EN] BENZOFURAZAN COMPOUNDS WHICH ENHANCE AMPA RECEPTOR ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSES A BASE DE BENZOFURAZAN RENFORÇANT L'ACTIVITE DU RECEPTEUR DE L'AMPA
  申请人：CORTEX PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1998035950A1

  公开（公告）日：1998-08-20

  (EN) Compounds of general structural formula (I) are shown to have AMPA receptor enhancing properties. The compounds are useful for such therapeutic purposes as facilitating the learning of behaviors dependent upon AMPA receptors, and in treating conditions, such as memory impairment, in which AMPA receptors, or synapses utilizing these receptors, are reduced in numbers or efficiency. They may also be used to enhance excitatory synaptic activity in order to restore an imbalance between brain subregions, as in treatment of schizophrenia or schizophreniform behavior.(FR) La présente invention concerne des composés représentés par la formule structurelle générale (I) et qui font preuve d'une aptitude à renforcer l'activité du récepteur AMPA. Ces composés conviennent à des fins thérapeutiques et notamment pour l'apprentissage de comportements liés aux récepteurs de l'AMPA, et pour le traitement d'états tels que les déficiences de la mémoire dans lesquelles les récepteurs de l'AMPA, ou les synapses utilisant ces récepteurs, sont présents en nombre réduit ou font preuve d'une moindre efficacité. Ces composés permettent également d'augmenter l'activité excitatrice des synapses afin de rétablir un équilibre entre les sous-régions du cerveau, comme dans le cas du traitement de la schizophrénie ou des comportements schizophréniformes.

  (中) 通用结构式（I）的化合物被证明具有增强AMPA受体的性质。这些化合物可用于促进依赖于AMPA受体的行为的学习，以及治疗AMP受体数量或效率降低的病症，例如记忆障碍。它们还可以用于增强兴奋性突触活动，以恢复大脑亚区之间的平衡，例如治疗精神分裂症或类精神分裂行为。
• NEUROGENESIS BY MUSCARINIC RECEPTOR MODULATION
  申请人：Barlow Carrolee

  公开号：US20070049576A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The disclosure includes compositions and methods based on muscarinic receptor modulation, such as via inhibition of acetylcholine esterase (AChE) activity, alone or in combination with another neurogenic agent to stimulate or activate the formation of new nerve cells.

  该即时披露描述了通过刺激或增加神经发生来治疗中枢神经系统和外周神经系统的疾病和病症的方法。该披露包括基于毒蕈碱受体调节的组合物和方法，例如通过抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）活性，单独或与另一种神经生成剂结合以刺激或激活新神经细胞的形成。
• Novel Compounds and Compositions for Treatment of Breathing Control Disorders or Diseases
  申请人：Mannion James C.

  公开号：US20120295911A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention includes compositions that are useful in the treatment of breathing control diseases or disorders in a subject in need thereof. The present invention also includes a method of treating a respiratory disease or disorder in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical formulation of the invention. The present invention further includes a method of preventing destabilization or stabilizing breathing rhythm in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical formulation of the invention.

  本发明包括用于治疗需要呼吸控制疾病或障碍的受体的组合物。本发明还包括一种治疗需要呼吸系统疾病或障碍的受体的方法，包括向受体施用本发明的药物制剂的治疗有效量。本发明还包括一种预防或稳定需要呼吸节律的受体的方法，包括向受体施用本发明的药物制剂的治疗有效量。