4-amino-5-chloroquinazoline | 19808-34-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-amino-5-chloroquinazoline
• 英文别名: 5-Chloroquinazolin-4-amine
• CAS: 19808-34-5
• 化学式: C₈H₆ClN₃
• mdl: MFCD02323641
• 分子量: 179.609
• InChiKey: KVMMCMXPOLUVRL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6'-bromo-8'-methyl-2'H-spiro[cyclohexane-1,3'-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'-dione 、 4-amino-5-chloroquinazoline 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以53%的产率得到6'-[(5-chloroquinazolin-4-yl)amino]-8'-methyl-2'H-spiro[cyclohexane-1,3'-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED DIHYDROIMIDAZOPYRIDINEDIONES AS MKNK1 AND MKNK2 INHIBITORS
  [FR] DIHYDROIMIDAZOPYRIDINEDIONES SUBSTITUÉES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MKNK1 ET DE MKNK2

  摘要：

  本发明涉及通式（A）所描述和定义的取代二氢咪唑吡啶二酮化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的有用中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和复合物，以及利用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗过度增殖、血管生成障碍、炎症性疾病或与炎症性疼痛相关的疾病的药物组合物，作为单一药剂或与其他活性成分结合使用。

  公开号：

  WO2018134148A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-6-氟苯腈 、 醋酸甲脒 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 10.0h， 以51%的产率得到4-amino-5-chloroquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Hynes, John B.; Tomazic, Alenka; Parrish, Christie A., Journal of Heterocyclic Chemistry, 1991, vol. 28, # 5, p. 1357 - 1364

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Substituted dihydroimidazopyridinediones as MKNK1 and MKNK2 inhibitors
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US11311520B2

  公开（公告）日：2022-04-26

  The present invention relates to substituted dihydroimidazopyridinedione compounds of general formula (I) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative, angiogenesis disorders, inflammatory diseases or diseases associated with inflammatory pain, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及本文所描述和定义的通式（I）的取代二氢咪唑吡啶二酮化合物，涉及制备所述化合物的方法，涉及用于制备所述化合物的中间体化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合物，还涉及使用所述化合物制造药物组合物，用于治疗或预防疾病，特别是过度增殖性疾病、血管生成障碍、炎症性疾病或与炎性疼痛相关的疾病，可作为单独制剂或与其他活性成分组合使用。
• [DE] ACYLIERTE 4-AMINO- UND 4-HYDRAZINOPYRIMIDINE UND IHRE VERWENDUNG ALS SCHÄDLINGSBEKÄMPFUNGSMITTEL<br/>[EN] ACYLATED 4-AMINO- AND 4-HYDRAZINOPYRIMIDINES AND THEIR USE AS PESTICIDES<br/>[FR] 4-AMINO- ET 4-HYDRAZINOPYRIMIDINES ACYLEES ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS POUR LUTTER CONTRE LES PARASITES
  申请人：BAYER AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1997028133A1

  公开（公告）日：1997-08-07

  (DE) Die Erfindung betrifft neue Verbindungen der Formel (I), in welcher R1, R2, Ar, A und X die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung von tierischen Schädlingen und als Fungizide.(EN) The invention relates to novel compounds of formula (I) in which R1, R2, Ar, A and X have the meanings indicated in the description, and to methods of producing said compounds and their use in combating pests and as fungicides.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés de la formule (I) dans laquelle R1, R2, Ar, A et X ont la notation mentionnée dans la description, des procédés permettant de les préparer et leur utilisation pour lutter contre des parasites animaux et comme fongicides.

  (中文)该发明涉及新型化学式（I）化合物，其中R1、R2、Ar、A和X具有描述中所述的意义，以及制备所述化合物的方法和用于防治动物寄生虫以及作为 fungicidal 的用途。
• ACYLIERTE 4-AMINO- UND 4-HYDRAZINOPYRIMIDINE UND IHRE VERWENDUNG ALS SCHÄDLINGSBEKÄMPFUNGSMITTEL
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0880505A1

  公开（公告）日：1998-12-02
• SUBSTITUTED DIHYDROIMIDAZOPYRIDINEDIONES AS MKNK1 AND MKNK2 INHIBITORS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20190350910A1

  公开（公告）日：2019-11-21

  The present invention relates to substituted dihydroimidazopyridinedione compounds of general formula (A) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative, angiogenesis disorders, inflammatory diseases or diseases associated with inflammatory pain, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
• [EN] SUBSTITUTED DIHYDROIMIDAZOPYRIDINEDIONES AS MKNK1 AND MKNK2 INHIBITORS<br/>[FR] DIHYDROIMIDAZOPYRIDINEDIONES SUBSTITUÉES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MKNK1 ET DE MKNK2
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2018134148A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  The present invention relates to substituted dihydroimidazopyridinedione compounds of general formula (A) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative, angiogenesis disorders, inflammatory diseases or diseases associated with inflammatory pain, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（A）所描述和定义的取代二氢咪唑吡啶二酮化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的有用中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和复合物，以及利用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗过度增殖、血管生成障碍、炎症性疾病或与炎症性疼痛相关的疾病的药物组合物，作为单一药剂或与其他活性成分结合使用。