(S)-3-diethylaminopyrrolidine | 859286-95-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (S)-3-diethylaminopyrrolidine
• 英文别名: (S)-N,N-diethylpyrrolidin-3-amine；(3S)-N,N-diethylpyrrolidin-3-amine
• CAS: 859286-95-6
• 化学式: C₈H₁₈N₂
• 分子量: 142.244
• InChiKey: XHOADYKJSBCVBJ-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-3-diethylaminopyrrolidine 、 2-chloro-N-[6-(3,5-dimethylpyrazol-1-yl)-2-(5-methylfuran-2-yl)pyrimidin-4-yl]acetamide 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-((S)-3-diethylamino-pyrrolidin-1-yl)-N-[6-(3,5-dimethyl-pyrazol-1-yl)-2-(5-methyl-furan-2-yl)-pyrimidin-4-yl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  作为A2A受体拮抗剂的2-氨基-N-嘧啶-4-基乙酰胺：2.降低hERG活性，观察到的物种选择性和构效关系。

  摘要：

  以前，我们已经描述了一系列具有出色水溶性的新型A 2A受体拮抗剂。如随附文件中所述，首先对拮抗剂进行优化以去除未取代的呋喃基部分，目的是避免由于未取代的呋喃的存在而可能引起的潜在代谢负债。这项工作确定了一系列有效的和选择性的甲基呋喃基衍生物。在本文中，我们描述了该系列的进一步优化，以提高效力，维持人A 2A对人A 1受体的选择性以及最小化针对hERG通道的活性。另外，报道了观察到的针对人和大鼠A 2A受体的构效关系。

  DOI：

  10.1021/jm701187w

文献信息

• [EN] 2-AMINO-PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7(8H)-ONE DERIVATIVES AS CDK INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] 2-AMINO-PYRIDO [2,3-D] PYRIMIDIN -7 (8H)-ONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE CDK ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2016015598A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  The invention provides compounds as CDK small-molecule inhibitors and uses thereof, the compounds can be used for treating inflammation and cell proliferation diseases. The novel compound of the invention is a powerful cyclin-dependent kinase 4 (CDK 4) or cyclin-dependent kinase-6 (CDK 6) inhibitor.

  这项发明提供了作为CDK小分子抑制剂的化合物及其用途，这些化合物可用于治疗炎症和细胞增殖性疾病。该发明的新化合物是一种强效的细胞周期依赖性激酶4（CDK 4）或细胞周期依赖性激酶6（CDK 6）抑制剂。
• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS ION CHANNEL MODULATORS
  申请人：Corkey Britton Kenneth

  公开号：US20130005706A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Y, Z, n, R 1 and R 3 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

  本公开涉及一种钠通道抑制剂化合物及其在治疗各种疾病状态中的应用，包括心血管疾病和糖尿病。在特定实施例中，化合物的结构由式I给出：其中Y、Z、n、R1和R3如本文所述，以及制备和使用该化合物的方法，以及含有该化合物的药物组合物。
• Quinoline derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020198194A1

  公开（公告）日：2002-12-26

  Quinoline derivatives are useful as neuropeptide Y (NPY) receptor ligands and are particularly effective as neuropeptide Y (NPY) antagonists. These compounds are useful in pharmaceutical preparations for the treatment or prevention of arthritis, cardiovascular diseases, diabetes, renal failure, eating disorders, or obesity.

  喹啉衍生物在神经肽Y（NPY）受体配体中很有用，特别是作为神经肽Y（NPY）拮抗剂非常有效。这些化合物在制药制剂中很有用，用于治疗或预防关节炎、心血管疾病、糖尿病、肾衰竭、进食障碍或肥胖症。
• 3-Imidazolyl-Indoles for the Treatment of Proliferative Diseases
  申请人：Boettcher Andreas

  公开号：US20100125064A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The invention relates to 3-heterocyclyl indolyl compounds capable of inhibiting the interaction between p53, or variants thereof, and MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, respectively, said compounds having the formula I, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R A , Y and Y are as defined in the specification. Due to their activity, the compounds are useful in the treatment of various disorders and diseases mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, such as inflammatory or proliferative diseases or in the protection of cells.

  本发明涉及能够抑制p53或其变体与MDM2和/或MDM4或其变体相互作用的3-杂环基吲哚化合物，其中所述化合物具有式I，其中R1、R2、R3、R4、RA、Y和Y的定义见说明书。由于其活性，这些化合物可用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体介导的各种疾病和疾病，例如炎症性或增殖性疾病或细胞保护。
• [EN] TYK2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYK2
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2023220046A1

  公开（公告）日：2023-11-16

  This disclosure relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof: in which all of the variables are as defined in the application. The compounds of the present disclosure are capable of inhibiting the activity of tyrosine kinase 2 (TYK2). The disclosure further provides methods of preparing the compounds of the disclosure, and methods for their therapeutic use.

  本公开涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐：其中所有变量均如本申请中所定义。本公开的化合物能够抑制酪氨酸激酶 2（TYK2）的活性。本公开进一步提供了制备本公开化合物的方法及其治疗用途的方法。