pelrinone | 94386-65-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: pelrinone
• 英文别名: 1,4-dihydro-2-methyl-4-oxo-6-[(3-pyridinylmethyl)amino]-5-pyrimidinecarbonitrile；Pelrinone；2-methyl-6-oxo-4-(pyridin-3-ylmethylamino)-1H-pyrimidine-5-carbonitrile
• CAS: 94386-65-9
• 化学式: C₁₂H₁₁N₅O
• 分子量: 241.252
• InChiKey: NZXHFDXOCVIYLO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >260 °C(Solv: N,N-dimethylformamide (68-12-2))
• 沸点：
  489.3±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  90.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pelrinone 生成 Pelrinone Hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Amino-pyrimidine derivatives, compositions and use

  摘要：

  本发明公开了氨基嘧啶衍生物，其治疗上可接受的酸盐，制备这些衍生物的方法，使用这些衍生物的方法和制药组合物。这些衍生物对于增加哺乳动物的心脏收缩力是有用的。

  公开号：

  US04505910A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氰基-2-甲基-6-(甲基硫代)嘧啶-4(3H)-酮 、 3-氨甲基吡啶 在 3-氨甲基吡啶 作用下， 生成 pelrinone
  参考文献：
  名称：

  Amino-pyrimidine derivatives, compositions and use

  摘要：

  本发明公开了氨基嘧啶衍生物，其治疗上可接受的酸盐，制备这些衍生物的方法，使用这些衍生物的方法和制药组合物。这些衍生物对于增加哺乳动物的心脏收缩力是有用的。

  公开号：

  US04505910A1

文献信息

• Amino-pyrimidine derivatives, compositions and use
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04505910A1

  公开（公告）日：1985-03-19

  Herein is disclosed amino-pyrimidine derivatives, therapeutically acceptable acid addition salts thereof, processes for their preparation, methods of using the derivatives and pharmaceutical compositions. The derivatives are useful for increasing cardiac contractility in a mammal.

  本发明公开了氨基嘧啶衍生物、其治疗上可接受的酸盐、其制备方法、使用该衍生物的方法和制药组合物。该衍生物可用于增强哺乳动物的心脏收缩力。
• Soft tissue implants and anti-scarring agents
  申请人：Hunter L. William

  公开号：US20050142162A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  Soft tissue implants (e.g., breast, pectoral, chin, facial, lip, and nasal implants) are used in combination with an anti-scarring agent in order to inhibit scarring that may otherwise occur when the implant is placed within an animal.

  软组织植入物（例如乳房、胸肌、下巴、面部、唇部和鼻部植入物）与抗瘢痕剂结合使用，以抑制动物体内植入物放置时可能发生的瘢痕形成。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：Dietrich Rango

  公开号：US20070122474A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation, an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohols, triglycerides, partial triglycerides and fatty acid esters.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新型的有利的活性成分制备方法。该新型制备方法适用于生产大量的药物剂型。在新型制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油三酯和脂肪酸酯等一种或多种赋形剂组成的基质中。
• Amino-pyrimidine derivatives
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0130735A1

  公开（公告）日：1985-01-09

  The invention concerns compounds of the formula I in which R' is lower alkyl, cyclo(lower)alkyl, phenyl(lower)alkyl, or trifluoromethyl; R2 is oxo, thioxo or imino; R3 is cyano, aminocarbonyl, nitro, methylsulfonyl or aminosulfonyl; R4, R5, R6, R7 and R8 each independently is hydrogen or lower alkyl; R9 is hydrogen, lower alkenyl, 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, 1-piperazinyl, lower alkynyl, cyclo(lower)alkyl, 2, 3 or 4-pyridinyl, 2 or 3-furanyl, 2 or 3-indolyl, 2 or 3-thienyl, 5-imidazolyl, 4-morpholinyl, phenyl, phenyl mono- or disubstituted with hydroxy or lower alkoxy, 4-thiomorpholinyl, pyrazinyl, pyridazinyl, triazinyl, pyrrolyl, pyrazolyl, thiazolyl, oxadiazolyl, thiadiazolyl, isoxazolyl, furazolyl, oxathiazolyl, quinolinyl, isoquinolinyl, pyridopyrimidinyl, benzoxazolyl, benzimidazolyl, benzthiazolyl, benzoxazinyl, benzpyronyl, isoindolyl, or indolazinyl; and m and n each independently is an integer 0 to 2; or a therapeutically acceptable addition salt thereof for use in increasing cardiac contractility in mammals. Processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them also disclosed.

  本发明涉及式 I 的化合物 其中，R'为低级烷基、环（低级）烷基、苯基（低级）烷基或三氟甲基；R2为氧代、硫代或亚氨基；R3为氰基、氨基羰基、硝基、甲磺酰基或氨基磺酰基；R4、R5、R6、R7和R8各自独立地为氢或低级烷基；R9 是氢、低级烯基、1-哌啶基、1-吡咯烷基、1-哌嗪基、低级炔基、环（低级）烷基、2、3 或 4-吡啶基、2 或 3-呋喃基、2 或 3-吲哚基、2 或 3-噻吩基、5-咪唑基、4-吗啉基、苯基、与羟基或低级烷氧基单取代或二取代的苯基、4-硫代吗啉基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、吡咯基、吡唑基、噻唑基、噁二唑基、噻二唑基、异噁唑基、呋喃唑基、噁硫唑基、喹啉基、异喹啉基、吡啶嘧啶基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并噁嗪基、苯并吡喃基、异吲哚基或吲哚嗪基；m和n各自独立地为0至2的整数；或其治疗上可接受的添加盐，用于增加哺乳动物的心脏收缩力。还公开了其制备方法和含有它们的药物组合物。