S-2-(氨基甲基)-1-n-cbz-哌啶 | 1154871-02-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: S-2-(氨基甲基)-1-n-cbz-哌啶
• 英文名称: benzyl (2S)-2-(aminomethyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1154871-02-9
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₂
• 分子量: 248.325
• InChiKey: WCYNFVPSBDRYJU-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 S-2-(氨基甲基)-1-n-cbz-哌啶 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 benzyl (2S)-2-{[(tert-butoxycarbonyl)amino]methyl}piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDAZINONE DERIVATIVES AS PARP INHIBITORS
  [FR] DERIVÉS DE PYRIDAZINONE INHIBITEURS DE LA PARP

  摘要：

  本发明涉及式(I)化合物及其药用可接受的盐或互变异构体，它们是聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用于治疗癌症、炎症性疾病、再灌注损伤、缺血情况、中风、肾衰竭、心血管疾病、非心血管疾病的血管疾病、糖尿病、神经退行性疾病、逆转录病毒感染、视网膜损伤、皮肤老化和紫外线诱导的皮肤损伤，并用作癌症治疗的化疗或放射敏化剂。

  公开号：

  WO2009063244A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S)-2-(氨基羰基)哌啶-1-甲酸苄酯 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 水 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 S-2-(氨基甲基)-1-n-cbz-哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDAZINONE DERIVATIVES AS PARP INHIBITORS
  [FR] DERIVÉS DE PYRIDAZINONE INHIBITEURS DE LA PARP

  摘要：

  本发明涉及式(I)化合物及其药用可接受的盐或互变异构体，它们是聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用于治疗癌症、炎症性疾病、再灌注损伤、缺血情况、中风、肾衰竭、心血管疾病、非心血管疾病的血管疾病、糖尿病、神经退行性疾病、逆转录病毒感染、视网膜损伤、皮肤老化和紫外线诱导的皮肤损伤，并用作癌症治疗的化疗或放射敏化剂。

  公开号：

  WO2009063244A1

文献信息

• SUBSTITUTED HETEROCYCLES AND THEIR USE AS CHK1, PDK1 AND PAK INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1869052A1

  公开（公告）日：2007-12-26
• [EN] SUBSTITUTED HETEROCYCLES AND THEIR USE AS CHK1, PDK1 AND PAK INHIBITORS<br/>[FR] HETEROCYCLES SUBSTITUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA CHK1, DE LA PDK1 ET DE LA PAK
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006106326A1

  公开（公告）日：2006-10-12

  [EN] This invention relates to novel compounds of Formula (I) and to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds possess CHK1 kinase inhibitory activity, PDK1 inhibitory activity and Pak kinase inhibitory activity and are accordingly useful in the treatment and/or prophylaxis of cancer.
  [FR] La présente invention concerne des nouveaux composés de formule (I) et leurs compositions pharmaceutiques ainsi que leurs procédés d'utilisation. Ces nouveaux composés possèdent une activité inhibant la CHK1 kinase, une activité inhibant la PDK1 et une activité inhibant la Pak kinase. Ils sont dès lors utiles dans le traitement et/ou la prophylaxie du cancer.
• [EN] PYRIDAZINONE DERIVATIVES AS PARP INHIBITORS<br/>[FR] DERIVÉS DE PYRIDAZINONE INHIBITEURS DE LA PARP
  申请人：ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO

  公开号：WO2009063244A1

  公开（公告）日：2009-05-22

  The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or tautomers thereof which are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischaemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes mellitus, neurodegenerative diseases, retroviral infections, retinaldamage, skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo-or radiosensitizers for cancer treatment.

  本发明涉及式(I)化合物及其药用可接受的盐或互变异构体，它们是聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用于治疗癌症、炎症性疾病、再灌注损伤、缺血情况、中风、肾衰竭、心血管疾病、非心血管疾病的血管疾病、糖尿病、神经退行性疾病、逆转录病毒感染、视网膜损伤、皮肤老化和紫外线诱导的皮肤损伤，并用作癌症治疗的化疗或放射敏化剂。