E-4-amino-adamantane-1-carbonitrile

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: E-4-amino-adamantane-1-carbonitrile
• 英文别名: 4-Aminoadamantane-1-carbonitrile
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂
• 分子量: 176.261
• InChiKey: OPKPBMRLLNVBLS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  E-4-amino-adamantane-1-carbonitrile 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 E-4-(4-hydroxymethyl-3,3-dimethyl-2-oxo-pyrrolidin-1-yl)-adamantane-1-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  WO2007/118185

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-金刚烷酮-5-甲酸 在 palladium hydroxide on carbon 、 5%-palladium/activated carbon potassium trimethylsilonate 、 氨 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 乙酰氯 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 47.33h， 生成 E-4-amino-adamantane-1-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  WO2007/118185

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Discovery of 2-Alkyl-1-arylsulfonylprolinamides as 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Inhibitors
  作者：Jianxin Yu、Haiyan Liu、Guangxin Xia、Lin Liu、Zhenmin Xu、Qian Chen、Chen Ma、Xing Sun、Jiajun Xu、Hua Li、Ping Li、Yufang Shi、Bing Xiong、Xuejun Liu、Jingkang Shen

  DOI：10.1021/ml300144n

  日期：2012.10.11

  On the basis of scaffold hopping, a novel series of 2-alkyl-1-arylsulfonylprolinamides was discovered as 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD-1) inhibitors. A representative compound 4ek, obtained through SAR and structure optimization studies, demonstrates excellent in vitro potency against 11β-HSD-1 and dose-dependent in vivo inhibition of 11β-HSD-1 in a prednisone/prednisolone transformation

  在支架跳跃的基础上，发现了一系列新型 2-烷基-1-芳基磺酰基脯氨酰胺作为 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD-1) 抑制剂。通过 SAR 和结构优化研究获得的代表性化合物4ek在小鼠的泼尼松/泼尼松龙转化生物标志物研究中显示出对 11β-HSD-1 的出色体外效力和对 11β-HSD-1 的剂量依赖性体内抑制。
• NOVEL AMIDE AND AMIDINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Peddi Sridhar

  公开号：US20100267738A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The present invention relates to inhibitors of 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

  本发明涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶类型1酶的抑制剂及其在治疗非胰岛素依赖型2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂质紊乱、代谢综合征、中枢神经系统疾病以及与过多糖皮质激素相关的疾病和病况中的应用。
• INHIBITORS OF THE 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 ENZYME
  申请人：Yeh S. Vince

  公开号：US20080076819A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  A compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, salt of a prodrug, or a combination thereof. Methods of inhibiting 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. Methods of treating non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

  化合物式(I)的复合物，或其药学上可接受的盐、前药、前药的盐或其组合物。抑制11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的方法。治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合征和其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和情况的方法。
• Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme
  申请人：Patel R. Jyoti

  公开号：US20060281773A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  The present invention relates to compounds which are inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. The present invention further relates to the use of inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme for the treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

  本发明涉及抑制11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的化合物。本发明进一步涉及使用11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶抑制剂治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合征和其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和状况。
• Inhibitors of the 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Enzyme
  申请人：Yeh Vince S.

  公开号：US20080312214A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  Methods for treating a mammal suffering from glucocorticoid-related diseases and conditions, comprising administering to the mammal an effective amount of a selective inhibitor of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme activity, wherein the inhibitor is a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, salt of a prodrug, or a combination thereof. Methods of inhibiting 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme. Methods of treating neuronal degeneration, dysfunction, acute psychosis, anxiety, dementia, depression, non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome and other diseases and conditions that are mediated by excessive glucocorticoid action.

  治疗患有糖皮质激素相关疾病和症状的哺乳动物的方法，包括向哺乳动物施用有效量的11-β-羟基类固醇脱氢酶类型1酶活性的选择性抑制剂，其中该抑制剂是式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、前药盐、前药盐的盐或其组合。抑制11-β-羟基类固醇脱氢酶类型1酶的方法。治疗神经退行性、功能障碍、急性精神病、焦虑、痴呆、抑郁、非胰岛素依赖型2型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂质代谢紊乱、代谢综合症以及其他由过度糖皮质激素作用介导的疾病和症状的方法。