5-<2<(phenylmethyl)amino>ethoxy>salicylamide hydrochloride | 74454-72-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-<2<(phenylmethyl)amino>ethoxy>salicylamide hydrochloride
• 英文别名: 5-(2-benzylamino-ethoxy)-salicylamide hydrochloride；5-[2-(benzylamino)ethoxy]-2-hydroxybenzamide;hydrochloride
• CAS: 74454-72-1
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂O₃*ClH
• 分子量: 322.791
• InChiKey: MRJDGMLWOSVVCE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.08
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,3-dihydro-2,2-dimethyl-6-(2-bromoethoxy)-4H-1,3-benzoxazin-4-one 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 苄胺 为溶剂， 生成 5-<2<(phenylmethyl)amino>ethoxy>salicylamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  N-Alkylated aminoalcohols and their pharmaceutical compositions useful

  摘要：

  该发明涉及具有以下结构的新型N-烷基化氨基醇：##STR1##其中Ar是具有芳香性质的基团，未取代或被羟基取代，n的值为零或1，Alk是具有2至5个碳原子的烷基基团，氮原子和氧原子或者，如果n为零，则是水杨酰胺基团，在直链中至少被至少两个碳原子分开，以及它们的盐。这些新型化合物的主要作用在于刺激心脏β-受体；这些化合物还会阻断肾上腺素α-受体并降低血压。因此，它们可以用作β-激动剂，特别是作为具有正性肌力作用的药物，用于治疗心脏功能不全。其中Ar为苯基，未取代或被1或2个羟基取代，Alk是具有2至4个碳原子的烷基基团，n的值为1，氮原子和氧原子在直链中至少被至少2个碳原子分开，或其盐的化合物，对中枢神经系统产生影响，例如抑制受损交感神经功能的症状和抑制缺乏主动性。因此，这些具有结构I的化合物可用于治疗不同程度的反应性或内源性抑郁状态，以及用于治疗神经症或其他涉及缺乏主动性和抑郁障碍的精神紊乱。这些化合物还可用于短期治疗产后抑郁症或术后抑郁症，或不同起源的抑郁症。这些具有结构I的化合物可以单独使用或与其他抗抑郁药物联合使用。

  公开号：

  US04460580A1

文献信息

• Derivatives of 3-aminopropane-1,2-diol
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04497813A1

  公开（公告）日：1985-02-05

  Derivatives of 3-aminopropane-1,2-diol of the formula ##STR1## in which Ar represents optionally substituted aryl, n represents the number 0 or 1, and alk represents alkylene having 2 to 5 carbon atoms, the nitrogen atom and the oxygen atom, or, if n is zero, the phenyl radical, being separated from one another by at least two carbon atoms, and R.sub.1 and R.sub.2, independently of one another, each represents hydrogen or lower alkyl, or together they represent lower alkylene, oxa-lower alkylene, thia-lower alkylene, aza-lower alkylene or N-lower alkyl-aza-lower alkylene, and salts of such compounds, processes for their manufacture, medicaments containing the new compounds and their use for the treatment of Angina pectoris and cardiac arrhythmia, and as blood pressure-reducing agents, as well as for the treatment of reactive or endogenic states of depression.

  3-氨基丙烷-1,2-二醇的衍生物的化学式为##STR1##其中Ar代表可选择取代的芳基，n代表数字0或1，alk代表具有2至5个碳原子的烷基，氮原子和氧原子，或者如果n为零，则苯基与彼此至少相隔两个碳原子，而R.sub.1和R.sub.2，彼此独立地，每个代表氢或较低的烷基，或者它们一起代表较低的烷基，氧杂环较低的烷基，硫杂环较低的烷基，氮杂环较低的烷基或N-较低烷基-氮杂环较低的烷基，以及这类化合物的盐，其制备方法，含有新化合物的药物以及它们用于治疗心绞痛和心律失常，以及作为降血压剂，以及用于治疗反应性或内源性抑郁状态。
• N-Alkylierte Aminoalkohole und ihre Salze, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0005848A1

  公开（公告）日：1979-12-12

  Die Erfindung betrifft neue N-alkylierte Aminoalkohole der Formel worin Ar einen unsubstituierten oder durch Hydroxy substituierten Rest aromatischen Charakters, n die Werte Null oder 1 und Alk einen Alkylenrest mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen bedeuten, wobei das Stickstoffatom und das Sauerstoffatom. oder, falls n für Null steht, der Phenylrest durch mindestens zwei Kohlenstoffatome voneinander getrennt sind. und deren Salze, Verfahren zu deren Herstellung sowie pharmazeutische Präparate enthaltend solche Verbindungen und deren Anwendung Die Hauptwirkung der neuen Verbindung besteht in einer Stimulation cardialer ß-Rezeptoren; sie bewirken ausserdem eine Blockade adrenergischer α-Rezeptoren und eine Blutdrucksenkung. Sie können daher als β-Stmulatoren, insbesondere als positiv inotrop wirksame Mittel zur Behandlung der Herzinsuffizienz verwendet werden

  本发明涉及式中 Ar 为未取代或羟基取代的芳香基，n 为 0 或 1，Alk 为具有 2 至 5 个碳原子的亚烷基，其中氮原子和氧原子或（如果 n 为 0）苯基至少相隔 2 个碳原子的新 N-烷基化氨基醇及其盐、其制备工艺和含有此类化合物的药物组合物及其用途。 新化合物的主要作用是刺激心脏 β 受体；它们还能阻断肾上腺素能 α 受体并降低血压。 因此，它们可用作 β 兴奋剂，特别是用作治疗心力衰竭的正性肌力药物。
• Derivate des 3-Amino-1,2-propandiols, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Präparate enthaltend solche Verbindungen und Verwendung von letzteren
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0015505A1

  公开（公告）日：1980-09-17

  Derivate des 3-Amino-1,2-propandiols der Formel in welcher Ar gegebenenfalls substituiertes Aryl, n die Zahl 0 oder 1 und alk Alkylen mit 2-5 Kohlenstoffatomen bedeuten, wobei das Stickstoffatom und das Sauerstoffatom oder, falls n für Null steht, der Phenylrest durch mindestens zwei Kohlenstoffatome voneinader getrennt sind, und R1 und R2 unabhängig voneinander je Wasserstoff oder Niederalkyl, oder zusammen Niederalkylen, Oxaniederalkylen, Thianiederalkylen, Azaniederalkylen oder N-Niederalkylazaniederalkylen darstellen, und Salze von solchen Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, Arzneimittel, welche die neuen Verbindungen enthalten, und Verwendung zur Behandlung von Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen, sowie als blutdrucksenkende Mittel.

  3-氨基-1,2-丙二醇的衍生物，其式如下 其中 Ar 是任选取代的芳基，n 是数字 0 或 1，alk 是具有 2-5 个碳原子的亚烷基，氮原子和氧原子或（如果 n 为 0）苯基之间至少相隔两个碳原子，R1 和 R2 各自独立地为氢或低级烷基、或共同代表低级亚烷基、氧烷低级亚烷基、噻吩低级亚烷基、氮烷低级亚烷基或 N-低级烷基氮烷低级亚烷基，以及此类化合物的盐、其制备工艺、含有新化合物的药物，以及在治疗心绞痛和心律失常和作为抗高血压药物中的用途。
• Derivate des 2-Amino-äthanols, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate enthaltend solche Verbindungen und Verwendung von letzteren
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0030030A1

  公开（公告）日：1981-06-10

  Neue Derivate des 2-Aminoäthanols der Formel in welcher Ar gegebenenfalls substituiertes Phenyl, m eine Zahl von 0 bis 3, n die Zahl 0 oder 1 und alk Alkylen mit 2-5 Kohlenstoffatomen bedeuten, wobei das Stickstoffatom und das Sauerstoffatom oder, falls n für Null steht, der Phenylrest durch mindestens zwei Kohlenstoffatome voneinander getrennt sind, und R, und R2 unabhängig voneinander je Wasserstoff oder Niederalkyl, oder zusammen Niederalkylen, Oxaniederalkylen, Thianiederalkylen, Azaniederalkylen oder N-Niederalkylazaniederalkylen darstellt mit der Massgabe, das falls m für 0 steht, der Phenylrest Ar mindestens einen Substituenten enthält, und ein durch eine oder zwei Hydroxygruppen oder geschützte Hydroxygruppen substituierter Phenylrest Ar mindestens einen zusätzlichen, von diesen verschiedenen Substituenten enthält, in der Form von Racematgemischen, Racematen, optischen Antipoden oder deren Salzen. Solche Verbindungen wirken teilweise als Blocker, teilweise als Stimulatoren von β-adrenergen Rezeptoren mit mehr oder weniger ausgeprägter Cardioselektivität und können demnach einesteils bei den für β-Blocker üblichen Indikationen, anderenteils zur Behandlung der insuffizienten Herzleistung, von Asthma und Durchblutungsstörungen eingesetzt werden.

  式中 2-氨基乙醇的新衍生物 其中 Ar 是任选取代的苯基，m 是 0 至 3 的数字，n 是 0 或 1 的数字，alk 是具有 2 至 5 个碳原子的亚烷基，氮原子和氧原子或（如果 n 为 0）苯基之间至少相隔两个碳原子，R 和 R2 各自独立地为氢或低级烷基，或共同为低级亚烷基、 氧亚低级烷基、硫代亚低级烷基、偶氮亚低级烷基或 N-亚低级烷基偶氮亚低级烷基，但如果 m 为 0，则苯基 Ar 至少含有一个取代基，而被一个或两个羟基或受保护羟基取代的苯基 Ar 至少含有一个不同于这些取代基的额外取代基，其形式为外消旋混合物、外消旋物、光学反式或其盐。这些化合物部分作为β-肾上腺素能受体的阻断剂，部分作为刺激剂，或多或少具有明显的心脏选择性，因此可部分用于β-阻断剂的常规适应症，部分用于治疗心输出量不足、哮喘和循环障碍。
• Derivate des 3-Amino-1,2-propandiols
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0045964A1

  公开（公告）日：1982-02-17

  Derivate des 3-Amino-1,2-propandiols der Formel in welcher R11 Polyhydroxyniederalkyl, Cycloalkylniederalkoxyniederalkyl, in 4-Stellung gebundenes Niederalkylsulfonylamino oder in 4-Stellung gebundenes 1-Niederalkyl- carbamoyl-2-vinyl, und alk Reste der Formeln -CH2-CH2-oder bedeutet, und Salze von solchen Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung, Arzneimittel, welche die neuen Verbindungen enthalten, und deren Verwendung als Blocker von adrenergen ß-Rezeptoren zur Behandlung von Angina pectoris und Herzrythmusstörungen, sowie als blutdrucksenkende Mittel.

  式中的 3-氨基-1,2-丙二醇的衍生物 其中 R11 表示多羟基-低级烷基、环烷基-低级烷氧基-低级烷基、键合在 4 位的低级烷基磺酰基氨基或键合在 4 位的 1-低级烷基氨基甲酰基-2-乙烯基，以及式 -CH2- - 或的烷基。 和这类化合物的盐、其制备方法、含有新化合物的药物及其作为肾上腺素能 ß 受体阻断剂治疗心绞痛和心律失常以及作为降压药的用途。