3-methyl[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine | 23069-73-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并哒嗪类
• 英文名称: 3-methyl[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
• 英文别名: 3-Methyl-symm.-triazolo<4,3-b>pyridazin；3-Methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
• CAS: 23069-73-0
• 化学式: C₆H₆N₄
• 分子量: 134.14
• InChiKey: PAPMCNADGFFRFL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(肼基)哒嗪盐酸盐 、 N-乙酰甘氨酸 反应 5.0h， 以11%的产率得到3-methyl[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  酰基甘氨酸与杂芳基腙的反应

  摘要：

  已经研究了/V-酰基甘油与杂芳基肼的反应导致酰氨基取代的稠合1,2,4-三唑和/V-{2-[2-(杂芳基)肼]-2-氧乙基}苯甲酰胺。介绍 氨基甲基取代的杂环化合物是杂环合成中有用的化合物。它们在合成伊鲁达唑[1,5-a]吡嗪、3吡咯并[l,2-a]噻吩并[2,3-e][l,4]二氮杂、吡咯并[1,2-a][1]中的用途,4] 苯二氮卓类和 3a,4,5,7a-四氢-5,7a-环氧异二氢吲哚、吡咯和其他系统都有很好的记录。最近，我们报道了一种基于 N（杂芳基肼基乙基）苯甲酰胺的氧化环化制备苯甲酰氨基甲基取代的稠合 1,2,4 三唑（可能是氨基甲基衍生物的前体）的新方法。' 由于这些化合物也可以由马尿酸 1 和相应的肼制备，正如在 iV-[([l,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl) 的情况下所做的那样甲基]苯甲酰胺 2，我们决定重新研究这种可能性以进行制备。结果和讨论马尿酸

  DOI：

  10.1515/hc.2005.11.3-4.321

文献信息

• [EN] AMIDO-SUBSTITUTED CYCLOHEXANE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CYCLOHEXANE À SUBSTITUTION AMIDO
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016177658A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  The present invention relates to amido-substituted cyclohexane compounds of general formula (I), in which A, R4, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 are as defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of neoplasms, as a sole agent or in combination with other active ingredient.

  本发明涉及一般式(I)的酰胺取代环己烷化合物，其中A、R4、R6、R7、R8、R9、R10和R11如本文所定义，涉及制备所述化合物的方法，涉及用于制备所述化合物的中间化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和药物组合物，以及用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的所述化合物的用途，特别是肿瘤，作为唯一药剂或与其他活性成分结合使用。
• [EN] LIPID COMPOSITIONS FOR DELIVERY OF STING AGONIST COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS LIPIDIQUES POUR L'ADMINISTRATION DE COMPOSÉS AGONISTES DE STING ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY

  公开号：WO2021216572A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  The present disclosure provides lipid compositions comprising lipid particles (e.g., lipid nanodiscs), wherein the lipid particles (e.g., lipid nanodiscs) comprise a STING agonist amphiphile conjugate, a phospholipid and a PEG-lipid. The compositions are used in methods to induce or promote immune responses, such as immune responses useful for the treatment of cancer or infectious disease.

  本公开提供了包含脂质粒子（例如脂质纳米盘）的脂质组合物，其中脂质粒子（例如脂质纳米盘）包含STING激动剂两亲分子共轭物、磷脂和PEG-脂质。该组合物用于诱导或促进免疫反应，例如用于治疗癌症或传染病的免疫反应。
• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US20150191432A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（I）的化合物，其药学上可接受的盐和制药组合物。本发明的化合物对于抑制PRMT5活性是有用的。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• TETRAHYDRO- AND DIHYDRO-ISOQUINOLINE PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20150344434A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5 mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及它们的药物组合物。本发明的化合物对于抑制PRMT5活性是有用的。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• Heterocyclic compounds that inhibit the kinase activity of Mnk useful for treating various cancers
  申请人：eFFECTOR Therapeutics, Inc.

  公开号：US10000487B2

  公开（公告）日：2018-06-19

  The present invention provides synthesis, pharmaceutically acceptable formulations and uses of compounds in accordance with Formula IA or Formula IB, as well as stereoisomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof. For Formula IA and Formula IB compounds A1, A2, A3, A4, W1, W2, Y, X, R1, R2, R3, R4a, R4b, R5a, R5b, R6, R7, R8, R9, R9a, R9b, R10 and subscript n are as defined in the specification. The inventive Formula IA and Formula IB compounds are inhibitors of Mnk and find utility in any number of therapeutic applications, including but not limited to treatment of inflammation and various cancers.

  本发明提供了符合式 IA 或式 IB 的化合物及其立体异构体、同系物或药学上可接受的盐的合成、药学上可接受的制剂和用途。 对于式 IA 和式 IB 化合物 A1、A2、A3、A4、W1、W2、Y、X、R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b、R6、R7、R8、R9、R9a、R9b、R10 和下标 n 如说明书中所定义。本发明的式IA和式IB化合物是Mnk的抑制剂，可用于各种治疗应用，包括但不限于炎症和各种癌症的治疗。