(R)-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-3-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-3-amine
• 英文别名: (3R)-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyrrolidin-3-amine
• 化学式: C₁₁H₁₃F₃N₂
• 分子量: 230.233
• InChiKey: JESYTMXMXNUFCV-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-2-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)cyclopropane-1-carboxylic acid 、 (R)-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-3-amine 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以16 mg的产率得到Trans-2-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-N-((R)-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-3-yl)cyclopropane-1-carboxyamide
  参考文献：
  名称：

  EP3825303

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  对溴三氟甲苯 、 (R)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 盐酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (R)-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2024158875A1

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS Nav1.7 and Nav1.8 BLOCKERS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYLCIQUES UTILISÉS EN TANT QUE BLOQUEURS NAV1.7 ET NAV1.8
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC

  公开号：WO2020138271A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  The present invention relates to heterocyclic derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the Nav1.7 and Nav1.8 channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及具有阻断活性的杂环衍生物，其作用于Nav1.7和Nav1.8通道的电压门控钠通道，并且在处理或预防涉及电压门控钠通道的疾病和疾病方面具有用途。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及电压门控钠通道的疾病方面的用途。
• USE OF T-TYPE CALCIUM CHANNEL BLOCKER FOR TREATING PRURITUS
  申请人：Nippon Chemiphar Co., Ltd.

  公开号：EP3950059A1

  公开（公告）日：2022-02-09

  A medicament for treating or preventing pruritus is provided. For the medicament for treating or preventing pruritus, a compound having a blocking action on Cav3.2T-type calcium channels represented by General Formulas (I) to (VI), a tautomer of the compound, a stereoisomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof is used as an active ingredient.

  提供一种用于治疗或预防瘙痒的药物。用于治疗或预防瘙痒的药物中，使用具有对Cav3.2T型钙通道具有阻断作用的化合物，该化合物以一般式(I)至(VI)表示，该化合物的互变异构体、立体异构体、其药用可接受的盐或其溶剂为活性成分。
• T-TYPE CALCIUM CHANNEL BLOCKER
  申请人：Nippon Chemiphar Co., Ltd.

  公开号：EP3825303A1

  公开（公告）日：2021-05-26

  To provide a novel T-type calcium channel blocker. A compound represented by the following General Formula (I), a tautomer or a stereoisomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate of the compound, the tautomer, the stereoisomer, or the salt is used as a T-type calcium channel blocker. wherein A represents a phenyl which may have a substituent, a 4-membered to 6-membered heteroaryl ring composed of one to three identical or different heteroatoms selected from an oxygen atom, a sulfur atom, and a nitrogen atom and carbon atoms as ring-constituting atoms, or a heterocondensed ring composed of the heteroaryl ring and either a benzene ring or a 6-membered heteroaryl ring composed of one to two nitrogen atoms and carbon atoms, wherein the heteroaryl ring or the heterocondensed ring may have a substituent and is bonded to a nitrogen atom of the adjacent cyclic amino by means of a carbon atom constituting these rings; B represents a phenyl which may have a substituent, a 5-membered or 6-membered heteroaryl ring composed of one to three identical or different heteroatoms selected from an oxygen atom, a sulfur atom, and a nitrogen atom and carbon atoms as ring-constituting atoms, or a heterocondensed ring composed of the heteroaryl ring and either a benzene ring or a 6-membered heteroaryl ring composed of one to two nitrogen atoms and carbon atoms, wherein the heteroaryl ring or the heterocondensed ring may have a substituent and is bonded to the adjacent cyclopropyl ring by means of a carbon atom constituting these rings; R1 and R2, which may be identical or different, each represent a hydrogen atom, a halogen atom, or the like; R3 represents a hydrogen atom, a halogen atom, or the like; n and m, which may be identical or different, each represent 0 or 1; and p represents 1 or 2.

  提供一种新型 T 型钙通道阻滞剂。 由以下通式（I）代表的化合物、该化合物的同系物或立体异构体、该化合物的药学上可接受的盐，或该化合物、同系物、立体异构体或盐的溶液可用作 T 型钙通道阻滞剂。 其中 A 代表可能具有取代基的苯基、由 1 至 3 个相同或不同的杂原子组成的 4 元至 6 元杂芳基环，这些杂原子选自氧原子、硫原子、氮原子和碳原子作为构环原子、或由杂芳基环和苯环或由一至两个氮原子和碳原子组成的 6 元杂芳基环组成的杂缩合环，其中杂芳基环或杂缩合环可具有取代基，并通过构成这些环的碳原子与相邻环状氨基的氮原子键合； B 代表可能具有取代基的苯基、由 1 至 3 个相同或不同的杂原子组成的 5 元或 6 元杂芳基环，这些杂原子选自氧原子、硫原子、氮原子和作为构环原子的碳原子、或由杂芳环和苯环或由一至两个氮原子和碳原子组成的六元杂芳环组成的杂缩合环，其中杂芳环或杂缩合环可具有取代基，并通过构成这些环的碳原子与相邻的环丙基环键合； R1 和 R2 可以相同或不同，各自代表氢原子、卤素原子或类似物； R3 代表氢原子、卤素原子或类似原子； n 和 m 可以相同或不同，各自代表 0 或 1；p 代表 1 或 2。
• [EN] T-TYPE CALCIUM CHANNEL BLOCKER<br/>[FR] INHIBITEUR DU CANAL CALCIQUE DE TYPE T<br/>[JA] Ｔ型カルシウムチャネル阻害剤
  申请人：NIPPON CHEMIPHAR CO

  公开号：WO2020017569A1

  公开（公告）日：2020-01-23

  新規なＴ型カルシウムチャネル阻害剤を提供すること。　次の一般式（Ｉ）で表される化合物、該化合物の互変異性体、立体異性体、若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物をＴ型カルシウムチャネル阻害剤として使用する。 （式中、Ａは、置換基を有していても良いフェニル、環構成原子として酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選択される同一若しくは異なる１～３個のヘテロ原子と炭素原子からなる４～６員のヘテロアリール環、又は該ヘテロアリール環とベンゼン環若しくは１～２個の窒素原子と炭素原子からなる６員のヘテロアリール環からなるヘテロ縮合環を表し、ここで、該ヘテロアリール環、該ヘテロ縮合環は、置換基を有していても良く、そしてこれらの環を構成する炭素原子を介して隣接する環状アミンの窒素原子と結合し、　Ｂは、置換基を有していても良いフェニル、環構成原子として酸素原子、硫黄原子及び窒素原子から選択される同一若しくは異なる１～３個のヘテロ原子と炭素原子からなる５若しくは６員のヘテロアリール環、又は該ヘテロアリール環とベンゼン環若しくは１～２個の窒素原子と炭素原子からなる６員のヘテロアリール環からなるヘテロ縮合環を表し、ここで、該ヘテロアリール環、該ヘテロ縮合環は置換基を有していても良く、そしてこれらの環を構成する炭素原子を介して隣接するシクロプロピル環と結合し、　Ｒ１及びＲ２は、同一又は異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子等を表し、　Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子等を表し、　ｎ及びｍは、同一又は異なっていても良く、０または１で、ｐは１、２を表す。）
• EP3825303
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——