benzo[b]thiophene-4-acetamide | 603304-01-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: benzo[b]thiophene-4-acetamide
• 英文别名: 2-(benzo[b]thien-4-yl)acetamide；Benzo[b)thiophene-4-acetamide；2-(1-benzothiophen-4-yl)acetamide
• CAS: 603304-01-4
• 化学式: C₁₀H₉NOS
• 分子量: 191.254
• InChiKey: KTAIMVIYPUJRRA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  71.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzo[b]thiophene-4-acetamide 在 盐酸 、 potassium tert-butylate 、 乙硫醇 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 3-Benzo[b]thiophen-4-yl-4-(1,2,3,4-tetrahydro-[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-7-yl)-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  The development of potent and selective bisarylmaleimide GSK3 inhibitors

  摘要：

  Many 3-aryl-4-(1,2,3,4-tetrahydro[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-7-yl)maleimides exhibit potent GSK3 inhibitory activity (<100 nM IC50), although few show significant selectivity (>100x) versus CDK2, CDK4, or PKCbetaII. However, combining 3-(imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl), 3-(pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl) or aza-analogs with a 4-(2-acyl-(1,2,3,4-tetrahydro[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-7-yl)) group on the maleimide resulted in very potent inhibitors of GSK3 (less than or equal to5 nM) with >160 to >10,000-fold selectivity versus CDK2/4 and PKCbetaII, These compounds also inhibited tau phosphorylation in cells and were effective in lowering plasma glucose in a rat model of type 2 diabetes (ZDF rat). (C) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2004.12.063

文献信息

• [EN] MACROLIDE ANTIBIOTICS<br/>[FR] ANTIBIOTIQUES A BASE DE MACROLIDES
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2002050091A1

  公开（公告）日：2002-06-27

  The present invention relates to 11,12 η lactone ketolides of formula (I) wherein R, R?1, R2, R3¿ are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to process for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

  本发明涉及式（I）的11,12-η内酯酮类化合物，其中R，R?1，R2，R3¿如本文所定义，并且其药学上可接受的盐和溶剂合物，以及其制备过程和在治疗或预防人类或动物体内的全身性或局部细菌感染中的应用。
• [EN] MIXTURES OF ENANTIOMERS OF AMINOCYCLOHEXYLAMIDES TO PRODUCE SIMULTANEOUS ANALGESIA WITH LOCAL ANAESTHESIA OR ANTIARRHYTHMIA<br/>[FR] MELANGES D'ENANTIOMERES D'AMINOCYCLOHEXYLAMIDES PERMETTANT DE PRODUIRE UNE ANALGESIE SIMULTANEE AVEC ANESTHESIE LOCALE OU ANTIARYTHMIE
  申请人：NORTRAN PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：WO1999016431A1

  公开（公告）日：1999-04-08

  (EN) The present invention provides compositions and methods for providing analgesia during the treatment of cardiac arrythmias or the induction of local anaesthesia. The compositions of the present invention include a plurality of vicinal aminocyclohexylamide enantiomers in ratios of stereo-specific configurations.(FR) L'invention concerne des compositions et des procédés permettant d'assurer une analgésie pendant le traitement d'arythmies cardiaques ou l'induction de l'anesthésie locale. Les compositions faisant l'objet de cette invention renferment une pluralité d'énantiomères vicinaux aminocyclohexylamides dans des rapports à configurations de type stéréo.

  该发明提供了在治疗心律失常或诱导局部麻醉过程中提供镇痛作用的组合物和方法。该发明的组合物包括多种具有立体特异性配置比例的邻氨基环己烷酰胺对映体。
• Macrolide antibiotics
  申请人：——

  公开号：US20040077557A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The present invention relates to 11,12 &ggr; lactone ketolides of formula (I) wherein R, R 1 , R 2 , R 3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to process for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

  本发明涉及公式（I）中的11,12 &ggr;内酯酮类化合物，其中R、R1、R2、R3如本文所定义的，以及其药学上可接受的盐和溶剂化物，以及它们的制备方法及在人或动物体内治疗或预防全身或局部细菌感染中的应用。
• Macrolide Antibiotics
  申请人：ALIHODZIC Sulejman

  公开号：US20060211636A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  The present invention relates to 11,12 γ lactone ketolides of formula (I) wherein R, R 1 , R 2 , R 3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to process for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

  本发明涉及式(I)的11,12-γ内酯酮类化合物，其中R、R1、R2、R3如定义所述，以及其药学上可接受的盐和溶剂化物，以及其制备方法和在人或动物体内治疗或预防系统性或局部细菌感染的用途。
• PURINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Engler Thomas Albert

  公开号：US20090105229A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The present invention provides kinase inhibitors of Formula I.

  本发明提供了化合物I的激酶抑制剂。