4-Amino-1-benzoylpyrimidin-2(1H)-one | 467249-26-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-Amino-1-benzoylpyrimidin-2(1H)-one
• 英文别名: 4-amino-1-benzoylpyrimidin-2-one
• CAS: 467249-26-9
• 化学式: C₁₁H₉N₃O₂
• 分子量: 215.21
• InChiKey: ZTRXFCGYDLPIDD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Cytosine hemihydrate 、 苯甲酰氯 、 水 在 水 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 17.0h， 以to give 16.1 g benzoylcytosine的产率得到4-Amino-1-benzoylpyrimidin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Monomeric diols, phosphate linked oligomers formed therefrom and processes for preparing

  摘要：

  新型乙二醇化合物带有各种功能基团，用于制备寡聚体结构。乙二醇单体可以通过标准的磷酸酯和磷酸硫酯键连接。有用的功能基团包括核苷碱以及极性基团，疏水基团，离子基团，芳香基团和/或参与氢键的基团。

  公开号：

  US20030065146A1

文献信息

• PHOSPHORAMIDITE BUILDING BLOCKS FOR SUGAR-CONJUGATED OLIGONUCLEOTIDES
  申请人：AM CHEMICALS LLC

  公开号：US20160083414A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  Novel nucleoside phosphoramidite building blocks for preparation of synthetic oligonucleotides containing at least one phosphotriester linkage conjugated to a monosaccharide and synthetic processes for making the same are disclosed. Furthermore, oligomeric compounds are prepared using said building blocks, preferably followed by removal of protecting groups to provide monosaccharide-conjugated oligonucleotides.

  揭示了用于制备含至少一种磷酸三酯键连接的寡核苷酸的合成寡核苷酸的新型核苷酸磷酰胺酯构建模块，其与单糖偶联，并公开了制备这些构建模块的合成过程。此外，使用这些构建模块制备寡聚合物化合物，最好是在去除保护基之后，以提供单糖偶联的寡核苷酸。
• [EN] HCV POLYMERASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA POLYMÉRASE DU VHC
  申请人：MEDIVIR AB

  公开号：WO2015056213A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  The invention provides compounds of the formula (I) wherein B is a nucleobase selected from the groups (a) to (d): and the other variables are as defined in the claims, which are of use in the treatment or prophylaxis of hepatitis C virus infection, and related aspects.

  这项发明提供了公式（I）中的化合物，其中B是从（a）到（d）组中选择的核碱基：其他变量如索权中所定义，这些化合物可用于治疗或预防丙型肝炎病毒感染及相关方面。
• [EN] CONJUGATED ANTISENSE COMPOUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS ANTISENS CONJUGUÉS ET LEUR UTILISATION
  申请人：ISIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2014179620A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Provided herein are oligomeric compounds with conjugate groups. In certain embodiments, the oligomeric compounds are conjugated to N-Acetylgalactosamine.

  本文提供了具有共轭基团的寡聚化合物。在某些实施例中，这些寡聚化合物与N-乙酰半乳糖结合。
• [EN] MORPHOLINO MODIFIED OLIGOMERIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS OLIGOMÈRES MODIFIÉS PAR MORPHOLINO
  申请人：IONIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018165564A1

  公开（公告）日：2018-09-13

  The present invention provides morpholino modified oligomeric compounds having at least one monomer subunit having Formula III, compounds having Formula I useful for making certain of the morpholino modified oligomeric compounds and methods of using the oligomeric compounds. In certain embodiments, the oligomeric compounds provided herein provide for an improved toxicity profile. Certain such oligomeric compounds are useful for hybridizing to a complementary nucleic acid, including but not limited, to nucleic acids in a cell. In certain embodiments, hybridization results in modulation of the amount of activity or expression of the target nucleic acid in a cell.

  本发明提供了具有至少一个具有第III式的单体亚单位的形磷酸酯修饰寡聚合物化合物，具有用于制备某些形磷酸酯修饰寡聚合物化合物的第I式化合物以及使用寡聚合物化合物的方法。在某些实施例中，本文提供的寡聚合物化合物具有改进的毒性概况。某些这样的寡聚合物化合物适用于与细胞中的互补核酸杂交，包括但不限于核酸。在某些实施例中，杂交导致细胞中目标核酸的活性或表达量的调节。
• METHOD FOR PREPARING OLIGONUCLEOTIDE
  申请人：Xi Zhen

  公开号：US20110237786A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  A method for preparing oligonucleotide comprising reacting the compound of Formula (1) with the compound of Formula (2) in a liquid reaction medium under the condition of condensation reaction to obtain the compound of formula (3). In the method according to the present invention, the functional groups are protected by suitable protective groups to only expose the 5′-OH of the compound of Formula (1) (OH-component) and the 3′-phosphate of the compound of Formula (2) (P-component) which are to be connected, so that the condensation reaction is carried out in a liquid reaction medium to bond the OH-component and P-component to obtain DNA or RNA short chain. The method of the present invention does not need a solid phase column and can be carried out in a liquid reaction medium. Thus, oligonucleotides can be synthesized on a large scale.

  一种制备寡核苷酸的方法，包括在液体反应介质中，将化合物式（1）与化合物式（2）在缩合反应条件下反应，以获得化合物式（3）。根据本发明的方法，通过适当的保护基保护功能基团，仅暴露化合物式（1）的5'-OH（OH组分）和化合物式（2）的3'-磷酸酯（P组分），这两者将被连接，从而在液体反应介质中进行缩合反应，将OH组分和P组分连接以获得DNA或RNA短链。本发明的方法不需要固相柱，并且可以在液体反应介质中进行。因此，寡核苷酸可以大规模合成。