4-benzylamino-6-methyl-3-nitropyridone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-benzylamino-6-methyl-3-nitropyridone
• 英文别名: 4-Benzylamino-6-methyl-3-nitro-pyridin-2-ol；4-(benzylamino)-6-methyl-3-nitro-1H-pyridin-2-one
• 化学式: C₁₃H₁₃N₃O₃
• 分子量: 259.265
• InChiKey: XXTKWXUJOMIDIT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  87
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-benzylamino-6-methyl-3-nitropyridone 在 三氯氧磷 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 72.0h， 以90%的产率得到4-benzylamino-2-chloro-6-methyl-3-nitropyridine
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyridines for the treatment of neurological disorders

  摘要：

  促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂的化学式（I）及其在治疗精神障碍和神经系统疾病、焦虑相关疾病、创伤后应激障碍、上核性麻痹和进食障碍以及治疗与哺乳动物中的心理障碍和应激相关的结肠过敏性疾病、免疫、心血管或与心脏相关疾病有关的用途。

  公开号：

  US06362180B1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-6-甲基-3-硝基吡啶-2(1h)-酮 、 苄胺 在 水 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 4-benzylamino-6-methyl-3-nitropyridone
  参考文献：
  名称：

  Certain alkylene diamine-substituted heterocycles

  摘要：

  本发明还提供了一种通用方法，通过该方法可以改变单环、双环或三环杂环，以获得NPY1受体的有效拮抗剂。本发明提供了NPY受体的新型、有效的非肽类拮抗剂，特别是NPY1受体，这些拮抗剂是从单环、双环或三环杂环核中选择设计的。本发明涉及用于治疗与神经肽Y过量相关的生理障碍的新化合物、组合物和方法。本发明所涵盖的新化合物的公式为I-XV。其中X为N或CR14；W为S、O或NR15；Y为N或CR3；E、F和G分别独立为CR3或N；当单键连接到两个相邻的环原子时，I和J各自独立为C═O、S、O、CR3R16或NR15，或当双键连接到相邻的环原子时，为N或CR3；当双键连接到L或J时，K为N或CR3，当单键连接到两个相邻的环原子时，为O、S、C═O、CR3R16或NR15，或当双键连接到相邻的环原子时，为N或CR3；当单键连接到所有连接的原子时，L为N或CR16，当双键连接到K时，L为C（碳）。包含I、J、K和L的6-或7-成员环可以包含1到3个双键，0到2个杂原子和0到2个C═O基团，其中这些基团的碳原子是环的一部分，氧原子是环上的取代基；Q为O或NR15。这些化合物抑制神经肽Y在受体上的活性，对于治疗与神经肽Y过量相关的生理障碍是有用的，包括进食障碍，例如肥胖和贪食症，以及某些心血管疾病，例如高血压。

  公开号：

  US06696445B2

文献信息

• Imidazopyrimidines and imidazopyridines for the treatment of
  申请人：Dupont Pharmaceuticals Company

  公开号：US06143743A1

  公开（公告）日：2000-11-07

  Corticotropin releasing factor (CRF) antagonists of formula (I): ##STR1## and their use in treating psychiatric disorders and neurological diseases, anxiety-related disorders, post-traumatic stress disorder, supranuclear palsy and feeding disorders as well as treatment of immunological, cardiovascular or heart-related diseases and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress in mammals.

  皮质释放因子（CRF）拮抗剂的化学式（I）：以及它们在治疗精神疾病和神经疾病、焦虑相关疾病、创伤后应激障碍、上行性麻痹和进食障碍以及治疗免疫、心血管或心脏相关疾病以及与哺乳动物中的心理障碍和压力相关的结肠过敏性疾病中的用途。
• [EN] IMIDAZOPYRIMIDINES AND IMIDAZOPYRIDINES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOPYRIMIDINES ET IMIDAZOPYRIDINES UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES NEUROLOGIQUES
  申请人：DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY

  公开号：WO1999001454A1

  公开（公告）日：1999-01-14

  (EN) Corticotropin releasing factor (CRF) antagonists of formula (I) and their use in treating psychiatric disorders and neurological diseases, anxiety-related disorders, post-traumatic stress disorder, supranuclear palsy and feeding disorders as well as treatment of immunological, cardiovascular or heart-related diseases and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress in mammals.(FR) L'invention concerne des antagonistes du facteur de libération de la corticotrophine (CRF) représentés par la formule (I), et leur utilisation pour traiter des troubles psychiatriques et des affections neurologiques, des troubles liés à l'anxiété, des troubles de stress post-traumatique, des troubles de paralysie supranucléaire et de l'alimentation, ainsi que des troubles immunitaires, cardiovasculaires ou cardiaques, et une hypersensibilité du côlon associée à des troubles psychopathologiques et au stress chez les mammifères.

  抗皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂的化学式（I），以及它们在治疗哺乳动物的精神障碍和神经疾病、焦虑相关障碍、创伤后应激障碍、上核麻痹和进食障碍，以及治疗免疫、心血管或与心脏相关的疾病和与心理病理障碍和压力相关的结肠过敏性方面的应用。
• Imidazopyrimidines and imidazopyridines for the treatment of neurological disorders
  申请人：——

  公开号：US20030114468A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  Corticotropin releasing factor (CRF) antagonists of formula (I): 1 and their use in treating psychiatric disorders and neurological diseases, anxiety-related disorders, post-traumatic stress disorder, supranuclear palsy and feeding disorders as well as treatment of immunological, cardiovascular or heart-related diseases and colonic hypersensitivity associated with psychopathological disturbance and stress in mammals.

  促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂的化学式（I）：1及其在治疗精神障碍和神经系统疾病、焦虑相关疾病、创伤后应激障碍、上行性麻痹和进食障碍以及治疗免疫、心血管或与心脏相关的疾病以及与心理病理紊乱和压力相关的结肠过敏性疾病在哺乳动物中的应用。
• IMIDAZOPYRIMIDINES AND IMIDAZOPYRIDINES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS
  申请人：Du Pont Pharmaceuticals Company

  公开号：EP0994877A1

  公开（公告）日：2000-04-26
• CERTAIN ALKYLENE DIAMINE-SUBSTITUTED HETEROCYCLES
  申请人：NEUROGEN CORPORATION

  公开号：EP1224187A2

  公开（公告）日：2002-07-24