6-bromo-2-butyl-5-methyl-1H-imidazo[4,5-b]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 6-bromo-2-butyl-5-methyl-1H-imidazo[4,5-b]pyridine
• 化学式: C₁₁H₁₄BrN₃
• 分子量: 268.156
• InChiKey: SNUQUBPOLMLPCQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2-butyl-5-methyl-1H-imidazo[4,5-b]pyridine 以95%的产率得到2-butyl-5-methyl-6-phenyl-1H-imidazo[4,5-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Pyridyl imidazole derivatives and processes for the preparation thereof

  摘要：

  式(I)中的吡啶基咪唑衍生物有效抑制血管紧张素II的作用，并具有优越的降压活性。

  公开号：

  US05849753A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氨基-5-溴-6-甲基吡啶 、 正戊酸 、 、 、 sodium hydroxide 在 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 dichloromethane hexane 作用下， 以 水 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以to obtain 9.8 g of the title compound (yield 82%)的产率得到6-bromo-2-butyl-5-methyl-1H-imidazo[4,5-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Pyridyl imidazole derivatives and processes for the preparation thereof

  摘要：

  化合物(I)的新型吡啶基咪唑衍生物有效抑制血管紧张素II的作用，并具有卓越的降压活性：##STR1## 其中：A是直链、支链或环状的C.sub.1-C.sub.6烷基或烯基基团，OR.sup.1（其中R.sup.1是氢或直链、支链或环状的C.sub.1-C.sub.6烷基或烯基基团），或NR.sup.2R.sup.3（其中R.sup.2和R.sup.3分别是氢或直链、支链或环状的C.sub.1-C.sub.6烷基基团）；B是以下式子的基团：##STR2## D是氢、卤素、直链、支链或环状的C.sub.1-C.sub.6烷基、C.sub.2-C.sub.6烯基或C.sub.2-C.sub.6炔基，可选地取代OH、C.sub.1-C.sub.4烷氧基、CO.sub.2R.sup.1、COR.sup.1、CON（R.sup.1）.sub.2或N（R.sup.1）.sub.2，其中R.sup.1与上述定义相同；五唑-5-基；全氟的C.sub.1-C.sub.4烷基；或N（R.sup.1）.sub.2、OR.sup.1、CO.sub.2R.sup.1或CON（R.sup.1）.sub.2，其中R.sup.1与上述定义相同；E是氢、卤素、直链或支链的C.sub.1-C.sub.6烷基、C.sub.2-C.sub.6烯基或C.sub.2-C.sub.6炔基，可选地取代OH、C.sub.1-C.sub.4烷氧基、CO.sub.2R.sup.1、COR.sup.1、CON（R.sup.1）.sub.2或N（R.sup.1）.sub.2，其中R.sup.1与上述定义相同；全氟的C.sub.1-C.sub.4烷基；NO.sub.2；或N（R.sup.1）.sub.2或OR.sup.1，其中R.sup.1与上述定义相同；n为0或1至4的整数。

  公开号：

  US05691348A1

文献信息

• Fused imidazole derivatives, their production and use
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0434038A1

  公开（公告）日：1991-06-26

  Novel fused imidazole derivatives of the formula (I): wherein the ring A, which may be optionally substituted, is a six-membered heteroaromatic group having one or two hetero nitrogen atoms; R¹ is hydrogen or an alkyl, aralkyl or aryl group which may be optionally substituted; R² is hydrogen, halogen or nitro; R³ is a residue capable of forming an anion or a residue convertible into an anion; X is a direct bond or a spacer-having atomic length of two or less; and n is an integer of 1 or 2; and the pharmaceutically acceptable salts thereof have potent angiotensin II antagonist activity and hypotensive activity, thus being useful as therapeutic agents for treating circulatory system diseases such as hypertensive diseases, heart diseases, strokes, etc.

  新型融合的咪唑衍生物的化学式（I）：其中，环A是一个可能被取代的六元杂芳基团，具有一个或两个杂原子；R¹是氢或一个可以选择性取代的烷基、芳基或芳基烷基；R²是氢、卤素或硝基；R³是能够形成负离子的残基或可转化为负离子的残基；X是直接键或具有原子长度为两个或更少的间隔子；n是1或2的整数；其药学上可接受的盐具有强大的抗血管紧张素II活性和降压活性，因此可用作治疗循环系统疾病如高血压疾病、心脏疾病、中风等的治疗剂。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING OSTEOPOROSIS OR OBESITY COMPRISING PHENYLTETRAZOLE DERIVATIVE
  申请人：KIM Nak Jeong

  公开号：US20100305324A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  A phamaceutical composition comprising a phenyltetrazole derivative of formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt thereof is effective in preventing or treating osteoporosis, obesity, diabetes, or hyperlipidemia, by regulating protein TAZ. wherein, A is ethyl or n-butyl; R 1 is methyl, —CH 2 OH, —CO 2 CH 3 , —CH 2 F, —CH(OCH 3 ) 2 , —CH 2 OC(═O)CH 3 , styryl or —CH 2 OCH 2 SCH 3 ; R 2 is H, Br, —CO 2 CH 3 , phenyl, pyridin-2-yl, pyridin-3-yl, or styryl; R 3 is H or methyl; X is CH or N; and P is H or —CH(CH 3 )OCH 2 CH 3 .

  一种包含式(I)的苯基四氮唑衍生物或其药用可接受的盐的药物组合物，在预防或治疗骨质疏松症、肥胖症、糖尿病或高脂血症方面具有有效性，通过调节蛋白质TAZ。其中，A为乙基或正丁基；R1为甲基、—CH2OH、—CO2CH3、—CH2F、—CH(OCH3)2、—CH2OC(═O)CH3、苯乙烯基或—CH2OCH2SCH3；R2为H、Br、—CO2CH3、苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或苯乙烯基；R3为H或甲基；X为CH或N；P为H或—CH(CH3)OCH2CH3。
• IMIDAZOLE DERIVATIVES HAVING ARYL PIPERIDINE SUBSTITUENT, METHOD FOR PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
  申请人：Suh Jee Hee

  公开号：US20100145054A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The present invention is directed to a novel imidazole derivative having an aryl piperidine substituent of formula (I) and a method for preparation thereof, and a pharmaceutical composition containing said imidazole derivative as an active ingredient for preventing or treating a MCH (melanine-concentrating hormone)-related disease.

  本发明涉及一种具有式(I)的芳基哌啶取代基的新型咪唑衍生物及其制备方法，以及含有该咪唑衍生物作为活性成分的药物组合物，用于预防或治疗与MCH（黑色素浓集激素）相关的疾病。
• WO2008/140239
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• PYRIDYL IMIDAZOLE DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：EP0743943B1

  公开（公告）日：2001-10-31