3-methoxy-4-methylbenzylamine | 247570-28-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-methoxy-4-methylbenzylamine
• 英文别名: (3-Methoxy-4-methylphenyl)methanamine
• CAS: 247570-28-1
• 化学式: C₉H₁₃NO
• mdl: MFCD09809087
• 分子量: 151.208
• InChiKey: IGAKDRWFTAVNCF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三苯基膦 、 palladium diacetate 、 potassium iodide 、 3-methoxy-4-methylbenzylamine 以 甲醇 、 苯 、 丙酮 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  (C,N)偕二甲基苄胺-钯配合物的合成和[*C]CO标记在正电子发射断层扫描中的潜在应用

  摘要：

  在极其温和的条件下，通过 C-H 活化，由偕二甲基苄胺衍生物合成了各种芳基-钯配合物。有趣的是，这些高度稳定的结构与[ 13C ]一氧化碳反应，在C-H活化/羰基化步骤中产生所需的标记内酰胺，产率为29%至51%。作为代表性实例，在均质或异质条件下使用[ 13 C]CO在模型实验中制备和标记非天然氨基酸和基于雌二醇的缀合物。特别是，后者使用树脂负载的钯络合物前体的方便程序用[ 11 C]CO进行放射性标记。因此，这些结果强烈表明，从偕-二甲基苄胺部分获得的环金属化钯配合物是用于正电子发射断层扫描的新型[ 11 C]示踪剂的实际合成的有前途的前体。

  DOI：

  10.1039/d1dt01633d

文献信息

• Synthesis and [*C]CO-labelling of (C,N) <i>gem</i>-dimethylbenzylamine–palladium complexes for potential applications in positron emission tomography
  作者：Morgan Cormier、Alexis Tabey、Thifanie Christine、Hélène Audrain、Eric Fouquet、Philippe Hermange

  DOI：10.1039/d1dt01633d

  日期：——

  reacted with [13C]carbon monoxide to produce the desired labelled lactams in 29% to 51% yields over the C–H activation/carbonylation steps. As representative examples, a non-natural amino acid and an estradiol-based conjugate were prepared and labelled in model experiments with [13C]CO in homogeneous or heterogeneous conditions. Especially, the latter was radiolabelled with [11C]CO using a convenient

  在极其温和的条件下，通过 C-H 活化，由偕二甲基苄胺衍生物合成了各种芳基-钯配合物。有趣的是，这些高度稳定的结构与[ 13C ]一氧化碳反应，在C-H活化/羰基化步骤中产生所需的标记内酰胺，产率为29%至51%。作为代表性实例，在均质或异质条件下使用[ 13 C]CO在模型实验中制备和标记非天然氨基酸和基于雌二醇的缀合物。特别是，后者使用树脂负载的钯络合物前体的方便程序用[ 11 C]CO进行放射性标记。因此，这些结果强烈表明，从偕-二甲基苄胺部分获得的环金属化钯配合物是用于正电子发射断层扫描的新型[ 11 C]示踪剂的实际合成的有前途的前体。
• [EN] NOVEL FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR INHIBITION OF TYROSINE KINASE ACTIVITY<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS FUSIONNÉS DE PYRIMIDINE POUR L'INHIBITION DE L'ACTIVITÉ TYROSINE KINASE
  申请人：HANMI HOLDINGS CO LTD

  公开号：WO2011162515A2

  公开（公告）日：2011-12-29

  The present invention relates to a novel fused pyrimidine derivative having an inhibitory activity for tyrosine kinases, and a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers, tumors, inflammatory diseases, autoimmune diseases, or immunologically mediated diseases comprising same as an active ingredient.

  本发明涉及一种新型融合嘧啶衍生物，具有对酪氨酸激酶的抑制活性，并且涉及一种制备预防或治疗癌症、肿瘤、炎症性疾病、自身免疫疾病或免疫介导疾病的药物组合物，其包含该新型融合嘧啶衍生物作为活性成分。
• [EN] ANTHRANILIC ACID DERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE CGMP-PHOSPHODIESTERASE<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE ANTHRENILIQUE UTILISES COMME INHIBITEURS DE CGMP-PHOSPHODIESTERASE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1999054284A1

  公开（公告）日：1999-10-28

  (EN) Compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen or halogen; R2 is electron withdrawing group; R3 is hydrogen, hydroxy, lower alkoxy, cycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted, unsaturated heterocycle; A is lower alkylene; R4 is lower alkoxy, substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated heterocycle, substituted or unsubstituted amino, -CH2-R5, -CR6R7R8 wherein R6 and R7 are each independently carboxy, protected carboxy, substituted or unsubstituted carbamoyl, or substituted or unsubstituted lower alkyl, or R6 and R7 together with the carbon atom to which they are attached may form substituted or unsubstituted, saturated carbocycle, or substituted or unsubstituted, unsaturated carbocycle, and R8 is hydrogen, lower alkoxy, or substituted or unsubstituted lower alkyl; provided that when R4 is -CR6R7R8 wherein R6 and R7 are each independently substituted or unsubstituted lower alkyl, and R8 is hydrogen or lower alkyl, or when R4 is -CH2-R5, R3 should be hydrogen, hydroxy or cycloalkyl.(FR) L'invention concerne des composés correspondant à la formule (I) dans laquelle R1 est hydrogène ou halogène; R2 est un groupe retirant les électrons; R3 est hydrogène, hydroxy, alcoxy inférieur, cycloalkyle, aryle substitué ou non substitué, ou hétérocycle non substitué insaturé; A est alkylène inférieur; R4 est alcoxy inférieur, substitué ou non substitué, hétérocycle saturé ou insaturé, amino substitué ou non substitué, -CH2-R5, -CR6R7R8 dans lequel chacun des R6 et R7 est indépendamment carboxy, carboxy protégé, carbamoyle substitué ou non substitué ou alkyle inférieur substitué ou non substitué, ou R6 et R7 conjointement avec l'atome de carbone auquel ils sont attachés peuvent former un carbocycle saturé substitué ou non substitué, ou un carbocycle insaturé substitué ou non substitué, et R8 est hydrogène, alcoxy inférieur ou alkyl inférieur substitué ou non substitué; à condition que R4 est -CR6R7R8 dans lequel chacun des R6 et R7 est indépendamment alkyle inférieur substitué ou non substitué, et R8 est hydrogène ou alkyl inférieur, ou si R4 est -CH2-R5, R3 doit être hydrogène, hydroxy ou cycloalkyle.

  化合物的公式为（I），其中R1是氢或卤素；R2是电子吸引基团；R3是氢、羟基、低级烷氧基、环烷基、取代或未取代芳基或取代或未取代不饱和杂环；A是低级烷基；R4是低级烷氧基、取代或未取代、饱和或不饱和杂环、取代或未取代氨基、-CH2-R5、-CR6R7R8，其中R6和R7各自独立地是羧基、受保护的羧基、取代或未取代的氨基甲酰基或取代或未取代的低级烷基，或者R6和R7与它们所连接的碳原子一起可以形成取代或未取代的饱和碳环或取代或未取代的不饱和碳环，而R8是氢、低级烷氧基或取代或未取代的低级烷基；但当R4是- CR6R7R8，其中R6和R7各自独立地是取代或未取代的低级烷基，而R8是氢或低级烷基，或者当R4是-CH2-R5时，R3应为氢、羟基或环烷基。
• Anthranilic acid derivatives as inhibitors of the CGMP-phosphodiesterase
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：US20020193614A1

  公开（公告）日：2002-12-19

  Novel anthranilic acid derivatives having an inhibiting activity of cGMP-PDE are represented by the formula I where A is a lower alkylene group: 1 The anthranilic acid derivatives show pharmacological activity and may be used in pharmaceutical compositions as medications. The anthranilic acid derivatives can be formed by the reaction of a fluoro precursor with an amine. Pharmaceutical compositions containing the anthranilic acid derivatives can be used to treat or prevent human health disorders.

  具有抑制cGMP-PDE活性的新型蒽酰胺衍生物通过公式I表示，其中A是较低的烷基烯基：1。这些蒽酰胺衍生物具有药理活性，并可用于制备药物组成物作为药物。这些蒽酰胺衍生物可以通过将氟前体与胺反应形成。含有这些蒽酰胺衍生物的药物组成物可用于治疗或预防人类健康疾病。
• AMINOTETRALIN-DERIVED UREA MODULATORS OF VANILLOID VR1 RECEPTOR
  申请人：Codd Ellen

  公开号：US20080097102A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  This invention is directed to vanilloid receptor VR1 ligands. More particularly, this invention relates to β-aminotetralin-derived ureas that are potent antagonists or agonists of VR1 which are useful for the treatment and prevention of inflammatory and other pain conditions in mammals.

  本发明涉及辣椒素受体VR1配体。更具体地说，本发明涉及β-氨基四氢萘基脲，它们是VR1的有效拮抗剂或激动剂，用于治疗和预防哺乳动物的炎症和其他疼痛症状。