2-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-6-methylpyridine | 187989-54-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-6-methylpyridine
• 英文别名: 4-[6-methyl-2-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]pyridin-3-yl]phenol
• CAS: 187989-54-4
• 化学式: C₂₄H₂₆N₂O₃
• 分子量: 390.482
• InChiKey: LYLSOPAKTJLSDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  54.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-[4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-methoxyphenyl)-6-methylpyridine 在 AlCl₃ 盐酸 、 乙硫醇 作用下， 以90%的产率得到2-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-6-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  Pyridine compounds, intermediates compositions and methods of use

  摘要：

  本发明涉及以下式I的化合物：其中：n为2或3；R为二甲基氨基，二乙基氨基，1-哌啶基，1-吡咯啉基，4-吗啉基，或1-己亚甲基氨基；R.sup.1为氢，C.sub.1-C.sub.4的低烷基，苯基，或单取代或双取代苯基，其中每个取代基独立地为卤素，甲基，羟基，C.sub.1-C.sub.6-烷氧基，苄氧基，C.sub.1-C.sub.6-烷酰氧基，苯甲酰氧基，取代苯甲酰氧基，带有1至3个取代基，每个取代基独立地为卤素，C.sub.1-C.sub.4-低烷基，或C.sub.1-C.sub.4-低烷氧基，C.sub.1-C.sub.5-烷氧羰氧基，或C.sub.4-C.sub.6-烷基磺酰氧基；R.sup.2为氢，羟基，C.sub.1-C.sub.6-烷氧基，苄氧基，C.sub.1-C.sub.6-烷酰氧基，苯甲酰氧基，取代苯甲酰氧基，带有1至3个取代基，每个取代基独立地为卤素，C.sub.1-C.sub.4-低烷基，或C.sub.1-C.sub.4-低烷氧基，C.sub.1-C.sub.5-烷氧羰氧基，或C.sub.4-C.sub.6-烷基磺酰氧基；以及药学上可接受的酸盐，用于治疗更年期后症状，如骨质疏松症，心血管疾病，如高脂血症等。

  公开号：

  US05672609A1

文献信息

• Pyridine compounds, intermediates compositions and methods of use
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05672609A1

  公开（公告）日：1997-09-30

  The present invention is directed to compounds of Formula I: ##STR1## wherein: n is 2 or 3; R is dimethylamino, diethylamino, 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, 4-morpholinyl, or 1-hexamethyleneimino; R.sup.1 is hydrogen, loweralkyl of C.sub.1 -C.sub.4, phenyl, or mono or di-substituted phenyl wherein each substituent is independently halo, methyl, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, benzyloxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkanoyloxy, benzoyloxy, substituted benzoyloxy bearing 1 to 3 substituents each of which is independently halo, C.sub.1 -C.sub.4 -loweralkyl, or C.sub.1 -C.sub.4 -loweralkoxy, C.sub.1 -C.sub.5 -alkoxycarbonyloxy, or C.sub.4 -C.sub.6 -alkylsulfonyloxy; R.sup.2 is hydrogen, hydroxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkoxy, benzyloxy, C.sub.1 -C.sub.6 -alkanoyloxy, benzoyloxy, substituted benzoyloxy bearing 1 to 3 substituents each of which is independently halo, C.sub.1 -C.sub.4 -loweralkyl, or C.sub.1 -C.sub.4 -loweralkoxy, C.sub.1 -C.sub.5 -alkoxycarbonyloxy, or C.sub.4 -C.sub.6 -alkylsulfonyloxy; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts, which are for the treatment of post menopausal symptoms such as osteoporosis, cardiovascular conditions such as hyperlipidaemia, and the like.

  本发明涉及以下式I的化合物：其中：n为2或3；R为二甲基氨基，二乙基氨基，1-哌啶基，1-吡咯啉基，4-吗啉基，或1-己亚甲基氨基；R.sup.1为氢，C.sub.1-C.sub.4的低烷基，苯基，或单取代或双取代苯基，其中每个取代基独立地为卤素，甲基，羟基，C.sub.1-C.sub.6-烷氧基，苄氧基，C.sub.1-C.sub.6-烷酰氧基，苯甲酰氧基，取代苯甲酰氧基，带有1至3个取代基，每个取代基独立地为卤素，C.sub.1-C.sub.4-低烷基，或C.sub.1-C.sub.4-低烷氧基，C.sub.1-C.sub.5-烷氧羰氧基，或C.sub.4-C.sub.6-烷基磺酰氧基；R.sup.2为氢，羟基，C.sub.1-C.sub.6-烷氧基，苄氧基，C.sub.1-C.sub.6-烷酰氧基，苯甲酰氧基，取代苯甲酰氧基，带有1至3个取代基，每个取代基独立地为卤素，C.sub.1-C.sub.4-低烷基，或C.sub.1-C.sub.4-低烷氧基，C.sub.1-C.sub.5-烷氧羰氧基，或C.sub.4-C.sub.6-烷基磺酰氧基；以及药学上可接受的酸盐，用于治疗更年期后症状，如骨质疏松症，心血管疾病，如高脂血症等。