Thiazolo<5,4-c>-isochinolin | 10296-36-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异喹啉及其衍生物
• 英文名称: Thiazolo<5,4-c>-isochinolin
• 英文别名: thiazolo[5,4-c]isoquinoline；[1,3]Thiazolo[5,4-c]isoquinoline
• CAS: 10296-36-3
• 化学式: C₁₀H₆N₂S
• 分子量: 186.237
• InChiKey: WZDWCCKTXKIWTN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-Chlor-thiazolo<5,4-c>-isochinolin 在 氢碘酸 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 Thiazolo<5,4-c>-isochinolin
  参考文献：
  名称：

  噻唑异喹啉：II. 噻唑并[5,4-c]异喹啉的合成

  摘要：

  噻唑并 [5,4-c] 异喹啉 (I) 已通过 4-氨基-3-硫氰基-异喹啉 (IX) 环化为 2-氨基噻唑并 [5,4-c] 异喹啉 (X) 合成，后者被转化为I 通过 2-氯衍生物 XI。通过置换XI中的氯原子得到I的一些2-取代衍生物。尝试制备 3-氯-4-硝基异喹啉作为合成 I 的中间体未成功。研究了I及其衍生物的核磁共振和紫外光谱。

  DOI：

  10.1139/v66-373

文献信息

• Pyrazolo (3,4-c) and thiazolo (5,4-c) isoquinolines, methods for preparing them, these compounds for use as antiinflammatory, CNS-depressant and anti-anxiety agents and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：GRUPPO LEPETIT S.P.A.

  公开号：EP0005745A1

  公开（公告）日：1979-12-12

  New tricyclic ortho-fused heterocyclic compounds of formula wherein A is the group R or the group N in which R represents hydrogen, (C1-4) alkyl, phenyl or tolyl and R, may be (C1-4) alkyl, phenyl or tolyl, R2 is selected from (C1-4) alkyl, (C2-4) alkanoylmethyl, carbo- (C1-3) alkoxymethyl, hydroxy (C2-4) alkyl, halo (C2.4) alkyl and a group wherein R3 is an alkylene group from 2 to 4 carbon atoms and R. and Rs independently represent hydrogen or (C1-4) alkyl or, taken together with the nitrogen atom, a fully hydrogenated 5 or 6 membered heterocyclic radical which may contain a further heteroatom selected from 0, N and S and be optionally substituted by a (C1-4) alkyl or phenyl group, or R2 may represent nil, the dotted lines x and y may represent nil or additional bonds; with the proviso that, when the symbol R2 linked to the oxygen atom is different from nil, x is an additional bond and y and the other symbol R2 represent nil; with the further proviso that. when the symbol R2 linked to the nitrogen atom is different from nil, y is an additional bond and x and the other symbol R2, represent nil; and salts therewith of pharmaceutically acceptable acids. The compounds possess antiinflammatory CNS-depressant and anti-anxiety utility.

  式中的新三环正交融合杂环化合物 其中 A 是基团 R 或基团 N 其中 R 代表氢、(C1-4)烷基、苯基或甲苯基，R 可以是(C1-4)烷基、苯基或甲苯基，R2 选自(C1-4)烷基、(C2-4)烷酰甲基、羧基(C1-3)烷氧基甲基、羟基(C2-4)烷基、卤代(C2.4)烷基和一个基团 其中 R3 是 2 至 4 个碳原子的亚烷基，R.和 Rs 独立地代表氢或 (C1-4) 烷基，或与氮原子一起代表完全氢化的 5 或 6 位杂环基，该杂环基可包含选自 0、N 和 S 的另一个杂原子，并可选择被 (C1-4) 烷基或苯基取代，或 R2 可代表无，虚线 x 和 y 可代表无或附加键；附带条件是，当与氧原子相连的符号 R2 不同于 "无 "时，x 代表附加键，y 和另一个符号 R2 代表 "无"；进一步的附带条件是。当与氮原子相连的符号 R2 与 "无 "不同时，y 是附加键，x 和另一个符号 R2 代表 "无"；以及药学上可接受的酸的盐。这些化合物具有抗炎、中枢神经系统抑制和抗焦虑的作用。
• US4232017A
  申请人：——

  公开号：US4232017A

  公开（公告）日：1980-11-04
• THIAZOLOISOQUINOLINES: II. THE SYNTHESIS OF THIAZOLO[5,4-<i>c</i>]ISOQUINOLINE
  作者：Catherine E. Hall、Alfred Taurins

  DOI：10.1139/v66-373

  日期：1966.11.1

  Thiazolo[5,4-c]isoquinoline (I) has been synthesized by cyclization of 4-amino-3-thiocyano-isoquinoline (IX) to 2-aminothiazolo[5,4-c]isoquinoline (X), which was converted into I via the 2-chloro derivative XI. Some 2-substituted derivatives of I were obtained by displacement of the chlorine atom in XI. The attempted preparation of 3-chloro-4-nitroisoquinoline as an intermediate in the synthesis of

  噻唑并 [5,4-c] 异喹啉 (I) 已通过 4-氨基-3-硫氰基-异喹啉 (IX) 环化为 2-氨基噻唑并 [5,4-c] 异喹啉 (X) 合成，后者被转化为I 通过 2-氯衍生物 XI。通过置换XI中的氯原子得到I的一些2-取代衍生物。尝试制备 3-氯-4-硝基异喹啉作为合成 I 的中间体未成功。研究了I及其衍生物的核磁共振和紫外光谱。