5,6-Dichlorothiazolo(4,5-b)pyrazine | 66490-66-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5,6-Dichlorothiazolo(4,5-b)pyrazine
• 英文别名: 5,6-dichloro-[1,3]thiazolo[4,5-b]pyrazine
• CAS: 66490-66-2
• 化学式: C₅HCl₂N₃S
• 分子量: 206.055
• InChiKey: IIBKVHMVAIFESG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  原甲酸三乙酯 、 3-amino-5,6-dichloropyrazine-2-thiol 在 petroleum-ether 作用下， 反应 20.0h， 以to give 7.7 g的产率得到5,6-Dichlorothiazolo(4,5-b)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Microbicidal/fungicidal thiazolopyrazines

  摘要：

  具有抑制微生物生长活性的噻唑吡嗪的化学式为##STR1##其中X为--Br，--Cl或F，R为--H或--CH.sub.3-x Y.sub.x，Y为--Br，--Cl或F，x为0，1，2或3。这些化合物还可用作制备高活性抗微生物三环化合物的中间体。

  公开号：

  US04075207A1

文献信息

• Chemokine Receptor Antagonist and Medical Use Thereof
  申请人：Habashita Hiromu

  公开号：US20070254886A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  The present invention relates to a compound represented by formula (I), a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof or a prodrug thereof, and medical use thereof (the symbols in the formula are as described in the specification). The compound represented by formula (I) has chemokine receptor (especially in CCR4 and/or CCR5) antagonistic activity. Therefore it is useful for prevention and/or treatment of a chemokine receptor-mediated disease such as inflammatory and/or allergic diseases [systemic inflammatory response syndrome (SIRS), anaphylaxis, anaphylactoid reaction, allergic angiitis, transplant rejection reaction, hepatitis, nephritis, nephropathy, pancreatitis, rhinitis, arthritis, inflammatory ocular disease, inflammatory bowel disease, disease in cerebro and/or circulatory system, respiratory disease, dermatosis, autoimmune disease, and the like], infection [viral disease (human immunodeficiency virus infection, acquired immunodeficiency syndrome, SARS, etc.), and the like], and the like.

  本发明涉及一种由公式（I）表示的化合物，其盐、N-氧化物、溶剂化物或前药，以及其医药用途（公式中的符号如说明书所述）。公式（I）表示的化合物具有趋化因子受体（尤其是在CCR4和/或CCR5中）拮抗活性。因此，它对于预防和/或治疗趋化因子受体介导的疾病，如炎症和/或过敏性疾病[全身性炎症反应综合征（SIRS）、过敏性休克、过敏性反应、过敏性血管炎、移植排斥反应、肝炎、肾炎、肾病、胰腺炎、鼻炎、关节炎、炎症性眼部疾病、炎症性肠病、脑和/或循环系统疾病、呼吸系统疾病、皮肤病、自身免疫性疾病等]、感染[病毒性疾病（人类免疫缺陷病毒感染、获得性免疫缺陷综合征、SARS等）等]等非常有用。
• CHEMOKINE RECEPTOR ANTAGONIST AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：HABASHITA Hiromu

  公开号：US20100266539A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The present invention relates to a compound represented by formula (I), a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof or a prodrug thereof, and medical use thereof (the symbols in the formula are as described in the specification). The compound represented by formula (I) has chemokine receptor (especially in CCR4 and/or CCR5) antagonistic activity. Therefore it is useful for prevention and/or treatment of a chemokine receptor-mediated disease such as inflammatory and/or allergic diseases [systemic inflammatory response syndrome (SIRS), anaphylaxis, anaphylactoid reaction, allergic angiitis, transplant rejection reaction, hepatitis, nephritis, nephropathy, pancreatitis, rhinitis, arthritis, inflammatory ocular disease, inflammatory bowel disease, disease in cerebro and/or circulatory system, respiratory disease, dermatosis, autoimmune disease, and the like], infection [viral disease (human immunodeficiency virus infection, acquired immunodeficiency syndrome, SARS, etc.), and the like], and the like.

  本发明涉及一种由式（I）所表示的化合物，其盐、N-氧化物、溶剂化物或前药，以及其医药用途（式中符号如规范所述）。由式（I）所表示的化合物具有趋化因子受体（特别是在CCR4和/或CCR5中）的拮抗活性。因此，它对于预防和/或治疗趋化因子受体介导的疾病，如炎症和/或过敏性疾病[全身性炎症反应综合征（SIRS）、过敏反应、过敏性血管炎、移植排斥反应、肝炎、肾炎、肾病、胰腺炎、鼻炎、关节炎、炎症性眼病、炎症性肠病、脑和/或循环系统疾病、呼吸道疾病、皮肤病、自身免疫性疾病等]、感染[病毒性疾病（人类免疫缺陷病毒感染、获得性免疫缺陷综合征、SARS等）等]等具有用处。
• US4075207A
  申请人：——

  公开号：US4075207A

  公开（公告）日：1978-02-21
• US4172133A
  申请人：——

  公开号：US4172133A

  公开（公告）日：1979-10-23
• US7732442B2
  申请人：——

  公开号：US7732442B2

  公开（公告）日：2010-06-08