ASP5854 | 851087-60-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: ASP5854
• 英文别名: 5-[5-amino-3-(4-fluorophenyl) pyrazin-2-yl]-1-isopropylpyridine-2(1H)-one；5-[5-amino-3-(4-fluorophenyl)-2-pyrazinyl]-1-isopropyl-2(1H)-pyridone；2(1H)-Pyridinone, 5-(5-amino-3-(4-fluorophenyl)-2-pyrazinyl)-1-(1-methylethyl)-；5-[5-amino-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-yl]-1-propan-2-ylpyridin-2-one
• CAS: 851087-60-0
• 化学式: C₁₈H₁₇FN₄O
• 分子量: 324.358
• InChiKey: MNUJNGGYFNZUNB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  72.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-amino-5-(4-fluorophenyl)-6-(1-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridyl)-2-pyrazinecarboxylic acid 在 silica gel 、 chloroform methanol 、 乙醇 作用下， 以 邻二氯苯 为溶剂， 反应 7.0h， 以to give 5-[5-amino-3-(4-fluorophenyl)-2-pyrazinyl]-1-isopropyl-2(1H)-pyridone as yellowish crystal (19.4 g)的产率得到ASP5854
  参考文献：
  名称：

  Pyrazine derivatives and pharmaceutical use thereof

  摘要：

  以下式子（I）的吡嗪衍生物，或其盐。本发明的吡嗪化合物（I）及其盐是腺苷拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、痴呆症（如阿尔茨海默病、脑血管痴呆、帕金森病伴随的痴呆等）、帕金森病、焦虑症、疼痛、脑血管疾病（如中风等）、心力衰竭等。

  公开号：

  US20050113387A1

文献信息

• [EN] PYRAZINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] DERIVES DE PYRAZINE ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE DE CE DERIVE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2005040151A1

  公开（公告）日：2005-05-06

  A pyrazine derivative of the following formula (I): or a salt thereof. The pyrazine compound (I) and a salt thereof of the present invention are adenosine antagonists and are useful for the prevention and/or treatment of depression, dementia (e.g. Alzheimer’s disease, cerebrovascular dementia, dementia accompanying Parkinson’s, disease, etc.), Parkinson’s disease, anxiety, pain, cerebrovascular disease (e.g. stroke), etc.), heart failure and the like.

  以下是化学式(I)的吡嗪衍生物或其盐。本发明的吡嗪化合物(I)及其盐是腺苷拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、痴呆症（如阿尔茨海默病、脑血管性痴呆、帕金森病伴随的痴呆等）、帕金森病、焦虑症、疼痛、脑血管疾病（如中风等）、心力衰竭等。
• METHODS FOR TREATING PARKINSON'S DISEASE
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：EP2838530B1

  公开（公告）日：2017-04-05
• Methods for Treating Parkinson's Disease
  申请人：UCB Pharma, S.A.

  公开号：US20150157638A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  The invention pertains to a method of treating Parkinson's disease (PD) in a mammal, comprising administering a first pharmaceutical agent and a second pharmaceutical agent, wherein the first pharmaceutical agent is an antagonist of the adenosine receptor 2 (A 2A ) and the second pharmaceutical agent is an antagonist of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subtype NR2B.
• US7407961B2
  申请人：——

  公开号：US7407961B2

  公开（公告）日：2008-08-05
• US9387212B2
  申请人：——

  公开号：US9387212B2

  公开（公告）日：2016-07-12