1-Benzhydryl-3-tert-butoxycarbonylaminomethyl-3-methylazetidine | 159603-46-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-Benzhydryl-3-tert-butoxycarbonylaminomethyl-3-methylazetidine
• 英文别名: tert-butyl N-[(1-benzhydryl-3-methylazetidin-3-yl)methyl]carbamate
• CAS: 159603-46-0
• 化学式: C₂₃H₃₀N₂O₂
• 分子量: 366.5
• InChiKey: HZJUVBVSPWXZGS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 (1-二苯甲基-3-甲基氮杂啶-3-基)甲胺 在 氮气 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 16.0h， 以to obtain 2.7 g of 1-benzhydryl-3-tert-butoxycarbonylaminomethyl-3-methylazetidine的产率得到1-Benzhydryl-3-tert-butoxycarbonylaminomethyl-3-methylazetidine
  参考文献：
  名称：

  1-heteruarylazetidines and -pyrrolidines, process for their preparation

  摘要：

  本发明涉及新的1-杂环芳基氮杂环丙烷和新的1-杂环芳基吡咯烷，具有式（I）的5-HT.sub.3激动剂活性：##STR1## 其中，A是--CH.dbd.N--或--N.dbd.CH--；R是氢，卤素，C.sub.1-4烷基，C.sub.1-4烷氧基，C.sub.1-4烷硫基，氰基，羧酰胺基，三氟甲基，乙烯基，甲酰基，游离、盐或酯化形式的羧基，羟基，羟甲基，巯基，胺基，单或双（C.sub.1-4烷基）氨基，氨甲基，单或双（C.sub.1-4烷基）氨甲基，1-哌啶基，1-吡咯烷基，1-哌嗪基或4-(C.sub.1-4烷基)-1-哌嗪基，其中R可以替代杂环芳基核的任何一个氢原子；R.sub.1是氢或甲基基团；R.sub.2和R.sub.3相同或不同，是氢或C.sub.1-4烷基；n为1或2；m为0或1；并且m+n≥2；以及该式（I）化合物的无机或有机酸加成盐。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及治疗或预防涉及外周或中枢5-羟色胺系统的疾病的方法。

  公开号：

  US05576320A1

文献信息

• 1-heteroarylazetidines and -pyrrolidines
  申请人：Sanofi

  公开号：US05410057A1

  公开（公告）日：1995-04-25

  The present invention relates to new 1-heteroarylazetidines and new 1-heteroarylpyrrolidines endowed with 5-HT.sub.3 agonist activity of formula (IV): ##STR1## The substituents A, R', R.sub.1 and P, and the variables n and m, are as herein described.

  本发明涉及具有5-HT3激动剂活性的新型1-杂环芳基氮杂环丁烷和新型1-杂环芳基吡咯烷，其化学式为(IV)：##STR1##其中取代基A、R'、R1和P，以及变量n和m如本文所述。
• 1-heteruarylazetidines and -pyrrolidines, process for their preparation
  申请人：Sanofi

  公开号：US05576320A1

  公开（公告）日：1996-11-19

  The present invention relates to new 1-heteroarylazetidines and new 1-heteroarylpyrrolidines endowed with 5-HT.sub.3 agonist activity of formula (I): ##STR1## in which A is --CH.dbd.N-- or --N.dbd.CH--; R is hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-4 alkylthio, cyano, carboxamido, trifluoromethyl, a vinyl group, a formyl group, a carboxyl group in free, salt or esterified form, hydroxyl, hydroxymethyl, mercapto, amine, mono- or di-(C.sub.1-4 alkyl)amino, aminomethyl, mono- or di(C.sub.1-4 alkyl)aminomethyl, 1-piperido, 1-pyrrolidino, 1-piperazino or 4-(C.sub.1-4 alkyl)-1-piperazino, where R may replace any one of the hydrogen atoms of the heteroaryl nucleus; R.sub.1 is hydrogen or a methyl group; R.sub.2 and R.sub.3, which are identical or different, are hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; n is 1 or 2; m is 0 or 1; and m+n.gtoreq.2; and addition salts with inorganic or organic acids of the compounds of formula (I). The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as to methods of treatment or prophylaxis of disorders which involve the peripheral or central serotoninergic systems.

  本发明涉及新的1-杂环芳基氮杂环丙烷和新的1-杂环芳基吡咯烷，具有式（I）的5-HT.sub.3激动剂活性：##STR1## 其中，A是--CH.dbd.N--或--N.dbd.CH--；R是氢，卤素，C.sub.1-4烷基，C.sub.1-4烷氧基，C.sub.1-4烷硫基，氰基，羧酰胺基，三氟甲基，乙烯基，甲酰基，游离、盐或酯化形式的羧基，羟基，羟甲基，巯基，胺基，单或双（C.sub.1-4烷基）氨基，氨甲基，单或双（C.sub.1-4烷基）氨甲基，1-哌啶基，1-吡咯烷基，1-哌嗪基或4-(C.sub.1-4烷基)-1-哌嗪基，其中R可以替代杂环芳基核的任何一个氢原子；R.sub.1是氢或甲基基团；R.sub.2和R.sub.3相同或不同，是氢或C.sub.1-4烷基；n为1或2；m为0或1；并且m+n≥2；以及该式（I）化合物的无机或有机酸加成盐。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及治疗或预防涉及外周或中枢5-羟色胺系统的疾病的方法。
• 1-Hétéroaryl-azétidines et -pyrrolidines comme 5-HT3 agonistes
  申请人：SANOFI

  公开号：EP0591030A2

  公开（公告）日：1994-04-06

  La présente invention concerne de nouvelles 1-hétéroaryl-azétidines et -pyrrolidines, douées d'activité 5-HT₃ agoniste, de formule (I) dans laquelle Areprésente un groupement -CH=CH-, -CH=N- ou -N=CH-; Rreprésente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C₁-C₄)alkyle, (C₁-C₄)alcoxy, (C₁-C₄)alkylthio, un groupe cyano, carboxamido, trifluorométhyle, vinyle, formyle, un groupe carboxy libre, salifié ou estérifié, un groupe hydroxy, hydroxyméthyle, mercapto, un groupe amino, mono- ou di-(C₁-C₄)alkylamino, aminométhyle, mono- ou di-(C₁-C₄)alkylamino- méthyle, 1-pipéridino, 1-pyrrolidino, 1-pipérazino ou 4-(C₁-C₄)alkyl-1-pipérazino, ce groupe R pouvant substituer un quelconque des atomes d'hydrogène du noyau hétéroarylique; R₁est un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; R₂ et R₃,identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupe (C₁-C₄)alkyle; n est 1 ou 2, m est 1 ou 0, et m +n ≧ 2; ainsi que leurs sels d'addition avec des acides minéraux ou organiques. L'invention concerne aussi le procédé de préparation de ces nouveaux composés, les intermédiaires du procédé et l'utilisation des composés (I) à titre de médicaments.

  本发明涉及具有 5-HT₃ 激动剂活性的新型 1-杂芳基氮杂环丁烷和吡咯烷，其式为 (I) 其中 A 代表-CH=CH-、-CH=N-或-N=CH-基团； R 代表氢原子、卤素原子、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)烷硫基、氰基、羧酰胺基、三氟甲基、乙烯基、甲酰基、游离的、盐化的或酯化的羧基、羟基、羟甲基、巯基、氨基、单氨基或双氨基、氨基、单或二（C₁-C₄）烷基氨基、氨基甲基、单或二（C₁-C₄）烷基氨基甲基、1-哌啶基、1-吡咯烷基、1-哌嗪基或 4-（C₁-C₄）烷基-1-哌嗪基，该 R 基团可以取代杂芳基环的任何一个氢原子； R₁ 是氢原子或甲基； R₂ 和 R₃ 可以相同或不同，代表氢原子或 (C₁-C₄)烷基； n 为 1 或 2，m 为 1 或 0，且 m +n ≧ 2； 以及它们与矿物酸或有机酸的加成盐。 本发明还涉及制备这些新化合物的工艺、该工艺的中间体以及化合物（I）作为药物的用途。
• US5410057A
  申请人：——

  公开号：US5410057A

  公开（公告）日：1995-04-25
• US5565474A
  申请人：——

  公开号：US5565474A

  公开（公告）日：1996-10-15