(1S,2R)-2-benzyloxy-cyclopentylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (1S,2R)-2-benzyloxy-cyclopentylamine
• 英文别名: (1S,2R)-2-Benzyloxycyclopentylamine；(1S,2R)-2-phenylmethoxycyclopentan-1-amine
• 化学式: C₁₂H₁₇NO
• 分子量: 191.273
• InChiKey: JIMSXLUBRRQALI-NWDGAFQWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-(4-tert-butoxy-2-isopropoxy-benzothiazol-7-yl)-2-chloro-ethanol 、 (1S,2R)-2-benzyloxy-cyclopentylamine 生成 (R)-2-((1S,2R)-2-benzyloxy-cyclopentylamino)-1-(4-tert-butoxy-2-isopropoxy-benzothiazol-7-yl)-ethanol
  参考文献：
  名称：

  ORGANIC COMPOUNDS

  摘要：

  公式I的化合物，无论是自由形式、盐形式或溶剂形式，其中X的意义在说明书中指示，可用于治疗通过激活β2-肾上腺素受体预防或缓解的疾病。还描述了含有这些化合物的制药组合物以及制备这些化合物的过程。

  公开号：

  US20150065490A1
• 作为产物：
  描述：

  (1S,2R)-2-(2-benzyloxy-cyclopentyl)-isoindole-1,3-dione 在 溶剂黄146 、 肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (1S,2R)-2-benzyloxy-cyclopentylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZOTHIAZOLE DERIVATIVES HAVING BETA-2-ADRENORECEPTOR AGONIST ACTIVITY
  [FR] DERIVES DE BENZOTHIAZOLE AYANT UNE ACTIVITE D'AGONISTE DU BETA-2-ADRENORECEPTEUR

  摘要：

  公式(I)中的化合物以自由形式、盐或溶剂形式存在，其中X具有规范中指示的含义，可用于治疗通过激活β2-肾上腺素受体预防或缓解的症状。还描述了含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2004016601A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC DRUGS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE ET LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：DONG-A SOCIO HOLDINGS CO LTD

  公开号：WO2017039331A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  The present invention provides heterocyclic compounds, the stereoisomer thereof, the enantiomer thereof, or the pharmaceutically acceptable salt, which are capable of modulating the activity of Mer receptor tyrosine kinase (MERTK). This invention also provides pharmaceutical compositions thereof, methods to prepare the said compounds, and the use of such compounds as a medicament. The present invention is directed to MERTK inhibitory compounds with marked potency, thereby having an outstanding potential for a pharmaceutical intervention of cancer and any other diseases related to MERTK dysregulation.

  本发明提供了一种杂环化合物、其立体异构体、对映异构体或药用可接受的盐，这些化合物能够调节Mer受体酪氨酸激酶（MERTK）的活性。本发明还提供了这些化合物的药物组合物、制备所述化合物的方法以及将这些化合物用作药物的应用。本发明针对的是具有显著活性的MERTK抑制性化合物，因此具有在癌症和任何与MERTK调控失调相关的疾病中进行药物干预的卓越潜力。
• Facile and purification free synthesis of Mosher amides utilizing a ROMPgel supported reagent
  作者：Thomas Arnauld、Anthony G.M Barrett、Brian T Hopkins、Frédéric J Zécri

  DOI：10.1016/s0040-4039(01)01724-5

  日期：2001.11

  A novel ROMPgel immobilized active ester for the purification free synthesis of Mosher amides is described.

  描述了一种新颖的ROMPgel固定的活性酯，用于无纯化的Mosher酰胺的合成。
• [EN] COMBINATION OF BENZOTHIAZOL-2-ONE BETA2 ADRENOCEPTOR AGONISTS AND CORTICOSTEROIDS FOR THE TREATMENT OF RESPIRATORY DISEASES<br/>[FR] COMBINAISON D'AGONISTES DE L'ADRENORECEPTEUR BETA2 DE LA BENZOTHIAZOL-2-ONE ET DE CORTICOSTEROIDES DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES RESPIRATOIRES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2005074924A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  A medicament comprising, separately or together, (A) a compound of Formula (I) in free or salt or solvate form, wherein X has the meaning as indicated in the specification; and (B) a corticosteroid, for simultaneous, sequential or separate administration in the treatment of an inflammatory obstructive airways disease, the molar ratio of (A) to (B) being from 100:1 to 1:300.

  一种药物，包括（A）公式（I）的化合物，其以自由形式或盐或溶剂形式分别或同时存在，其中X的含义如规范所示；以及（B）皮质类固醇，用于同时、顺序或分别治疗炎症性阻塞性呼吸道疾病，（A）与（B）的摩尔比为100:1至1:300。
• A1 adenosine receptor agonists
  申请人：Elzein Elfatih

  公开号：US20060009417A1

  公开（公告）日：2006-01-12

  Disclosed is a synthesis suitable for large scale manufacture of novel compounds that are partial and full A 1 adenosine receptor agonist having the structure of Formula I: wherein R is optionally substituted phenyl, that are useful for treating various disease states, in particular tachycardia and atrial flutter, angina, and myocardial infarction.

  本发明揭示了一种适用于大规模制造新型化合物的合成方法，这些化合物是部分和完全的A1腺苷受体激动剂，其结构式为I式：其中R是可选取取代苯基，这些化合物对于治疗各种疾病状态特别是心动过速和心房颤动、心绞痛和心肌梗死非常有用。
• Benzothiazole derivatives having beta-2-adrenoreceptor agonist activity
  申请人：Cuenoud Bernard

  公开号：US20060106075A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  Compounds of formula (I) in free or salt or solvate form, wherein X has the meaning indicated in the specification, are useful for treating conditions that are prevented or alleviated by activation of the β 2 -adrenoreceptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  式(I)的化合物，包括自由形式、盐形式或溶剂合物形式，其中X的含义如规范中所示，可用于治疗通过激活β2-肾上腺素能受体预防或缓解的疾病。还描述了包含该化合物的制药组合物和制备该化合物的过程。