4-methyl-3-(9H-pyrimido[4,5-b]indol-6-yl)-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide | 1036376-05-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-methyl-3-(9H-pyrimido[4,5-b]indol-6-yl)-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
• CAS: 1036376-05-2
• 化学式: C₂₅H₁₇F₃N₄O
• 分子量: 446.431
• InChiKey: QXSKXGYXYDANJC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4'-[(5-iodopyrimidin-4-yl)amino]-6-methyl-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]biphenyl-3-carboxamide 在 palladium diacetate 、 三(邻甲基苯基)磷 sodium acetate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.5h， 以57%的产率得到4-methyl-3-(9H-pyrimido[4,5-b]indol-6-yl)-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/79965

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] JANUS KINASE INHIBITORS FOR TREATMENT OF DRY EYE AND OTHER EYE RELATED DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DES JANUS KINASES POUR LE TRAITEMENT DU SYNDROME DE L'OEL SEC ET AUTRES MALADIES DE L'OEL
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2010039939A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  Methods, kits, and compositions for treating dry eye disorders and other related eye diseases are provided, wherein the methods, kits, and compositions utilize a JAK inhibitor.

  本发明提供了用于治疗干眼症和其他相关眼部疾病的方法、试剂盒和组合物，其中所述方法、试剂盒和组合物利用JAK抑制剂。
• JANUS KINASE INHIBITORS FOR TREATMENT OF DRY EYE AND OTHER EYE RELATED DISEASES
  申请人：Incyte Holdings Corporation

  公开号：EP3042655A1

  公开（公告）日：2016-07-13

  Methods, kits, and compositions for treating dry eye disorders and other related eye diseases are provided, wherein the methods, kits, and compositions utilize a JAK inhibitor.

  提供了治疗干眼症和其他相关眼部疾病的方法、试剂盒和组合物，其中所述方法、试剂盒和组合物利用JAK抑制剂。
• SUBSTITUTED HETEROCYCLES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  申请人：Arvanitis Argyrios G.

  公开号：US20080188500A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  The present invention provides substituted tricyclic heteroaryl compounds, including, for example, pyridoindoles, pyrimidinoindoles and triazinoindoles that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases such as immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了取代的三环杂芳基化合物，例如吡啶并吲哚，嘧啶并吲哚和三唑并吲哚，它们调节Janus激酶的活性，并且在治疗与Janus激酶活性相关的疾病中有用，例如免疫相关疾病，皮肤疾病，髓系增生性疾病，癌症和其他疾病。
• Substituted heterocycles as Janus kinase inhibitors
  申请人：Arvanitis Argyrios G.

  公开号：US08513270B2

  公开（公告）日：2013-08-20

  The present invention provides substituted tricyclic heteroaryl compounds, including, for example, pyridoindoles, pyrimidinoindoles and triazinoindoles that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases such as immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了替代三环杂环芳基化合物，包括例如吡啶并吲哚、嘧啶并吲哚和三唑并吲哚，这些化合物调节Janus激酶的活性并且在治疗与Janus激酶活性相关的疾病方面非常有用，如免疫相关疾病、皮肤疾病、骨髓增生性疾病、癌症和其他疾病。
• Substituted heterocycles as janus kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US08841318B2

  公开（公告）日：2014-09-23

  The present invention provides substituted tricyclic heteroaryl compounds, including, for example, pyridoindoles, pyrimidinoindoles and triazinoindoles that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases such as immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了替代三环杂环芳基化合物，包括如吡啶吲哚、嘧啶吲哚和三唑吲哚等，这些化合物能够调节Janus激酶的活性，并且适用于治疗与Janus激酶活性相关的疾病，如免疫相关疾病、皮肤疾病、骨髓增生性疾病、癌症和其他疾病。