4-[(3-bromoimidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)amino]-N,N-dimethylbenzenesulfonamide | 887476-07-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[(3-bromoimidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)amino]-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
• CAS: 887476-07-5
• 化学式: C₁₄H₁₄BrN₅O₂S
• 分子量: 396.267
• InChiKey: RBYQJWDZCAIOGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  88
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-N,N-二甲基苯磺酰胺 、 3-bromo-8-(methylsulfonyl)imidazo[1,2-a]pyrazine 在 sodium hydride 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 4-[(3-bromoimidazo[1,2-a]pyrazin-8-yl)amino]-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  基于咪唑并[1,2 - a ]吡嗪的Aurora激酶抑制剂的发现

  摘要：

  描述了新型的，有效的基于咪唑并[1,2 - a ]吡嗪的Aurora激酶抑制剂的合成和构效关系（SAR）。公开了咪唑并[1,2- a ]吡嗪极光抑制剂1j的X射线晶体结构。化合物10i被鉴定为具有前途的总体概况的先导化合物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.07.008

文献信息

• Methods for inhibiting protein kinases
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070105864A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim-1 kinase, and tyrosine kinase using imidazo[1,2-a]pyrazine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

  本发明提供了利用咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物抑制来自AKT、检查点激酶、枢纽激酶、Pim-1激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及利用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。
• Novel imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20060106023A1

  公开（公告）日：2006-05-18

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一种新型的咪唑[1,2-a]吡嗪化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备这种化合物的方法，含有一种或多种这样的化合物的制药组合物，制备包含一种或多种这样的化合物的制药配方的方法，以及使用这种化合物或制药组合物治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。
• ANTI-MITOTIC AGENT AND AURORA KINASE INHIBITOR COMBINATION AS ANTI-CANCER TREATMENT
  申请人：Basso-Porcaro Andrea Dawn

  公开号：US20100249030A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  The present invention relates to a method of treating cancer by pretreatment with anti-mitotic agents followed by at least one aurora kinase inhibitor. Extensive illustrations are provided for the antimitotic agents and aurora kinase inhibitors that are useful in the inventive treatment.

  本发明涉及一种通过预先使用抗有丝分裂剂，然后再使用至少一种极化素激酶抑制剂来治疗癌症的方法。详细说明了在本发明治疗中有用的抗有丝分裂剂和极化素激酶抑制剂。
• US7576085B2
  申请人：——

  公开号：US7576085B2

  公开（公告）日：2009-08-18
• Discovery of imidazo[1,2-a]pyrazine-based Aurora kinase inhibitors
  作者：David B. Belanger、Patrick J. Curran、Alan Hruza、Johannes Voigt、Zhaoyang Meng、Amit K. Mandal、M. Arshad Siddiqui、Andrea D. Basso、Kimberly Gray

  DOI：10.1016/j.bmcl.2010.07.008

  日期：2010.9

  The synthesis and structure–activity relationships (SAR) of novel, potent imidazo[1,2-a]pyrazine-based Aurora kinase inhibitors are described. The X-ray crystal structure of imidazo[1,2-a]pyrazine Aurora inhibitor 1j is disclosed. Compound 10i was identified as lead compound with a promising overall profile.

  描述了新型的，有效的基于咪唑并[1,2 - a ]吡嗪的Aurora激酶抑制剂的合成和构效关系（SAR）。公开了咪唑并[1,2- a ]吡嗪极光抑制剂1j的X射线晶体结构。化合物10i被鉴定为具有前途的总体概况的先导化合物。