(S)-2-amino-3-fluoro-2-(4-hydroxybenzyl)propanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 苯丙酸
• 英文名称: (S)-2-amino-3-fluoro-2-(4-hydroxybenzyl)propanoic acid
• 英文别名: (2S)-2-amino-3-fluoro-2-[(4-hydroxyphenyl)methyl]propanoic acid；(S)-alpha-fluoromethyl-L-tyrosine；(2S)-2-azaniumyl-2-(fluoromethyl)-3-(4-hydroxyphenyl)propanoate
• 化学式: C₁₀H₁₂FNO₃
• 分子量: 213.209
• InChiKey: ACIQAJKTARSFHQ-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-amino-3-fluoro-2-(4-hydroxybenzyl)propanoic acid 在 sodium carbonate 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 生成 4-((S)-2-amino-2-(fluoromethyl)-3-oxo-3-(((2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)propyl)phenyl butyrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] (S)-ALPHA-FLUOROMETHYLTYROSINE AS DECARBOXYLASE INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT OF HYPOTENSION
  [FR] (S)-ALPHA-FLUOROMÉTHYLTYROSINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE DÉCARBOXYLASE POUR UNE UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE L'HYPOTENSION

  摘要：

  提供了使用抑制病原体、细菌代谢产物生产的方法和包含这些抑制剂的药物输送系统。

  公开号：

  WO2021247963A1
• 作为产物：
  描述：

  L-酪氨酸叔丁酯 在 盐酸 、 六甲基磷酰三胺 、 sodium hydride 、 magnesium sulfate 、 对甲苯磺酸 、 Ammonium hydroxide 、 柠檬酸 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 (S)-2-amino-3-fluoro-2-(4-hydroxybenzyl)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] (S)-ALPHA-FLUOROMETHYLTYROSINE AS DECARBOXYLASE INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT OF HYPOTENSION
  [FR] (S)-ALPHA-FLUOROMÉTHYLTYROSINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE DÉCARBOXYLASE POUR UNE UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE L'HYPOTENSION

  摘要：

  提供了使用抑制病原体、细菌代谢产物生产的方法和包含这些抑制剂的药物输送系统。

  公开号：

  WO2021247963A1

文献信息

• [EN] DECARBOXYLASE INHIBITORS FOR TREATING PARKINSON'S DISEASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE DÉCARBOXYLASE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON
  申请人：KINTAI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020118163A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  Provided are inhibitors of pathogenic, bacterial metabolite production and conjugates of the inhibitors. Also provided are pharmaceutical compositions containing the inhibitors or conjugates and methods of using the same.

  提供了抑制病原体、细菌代谢产物生产的抑制剂以及抑制剂的共轭物。还提供了含有抑制剂或共轭物的药物组合物以及使用它们的方法。
• [EN] BIOMARKERS RELATED TO PARKINSON'S DISEASE AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] BIOMARQUEURS ASSOCIÉS À LA MALADIE DE PARKINSON ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：SENDA BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2021207634A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  The present disclosure relates to the treatment of Parkinson's disease. The present disclosure provides, in some embodiments, methods of treating Parkinson's disease in a patient in need thereof. In some embodiments, the methods disclosed herein comprise administering a levodopa therapy based on a patient's biomarker profile. In some embodiments, the levodopa therapy comprises or lacks a tyrosine decarboxylase inhibitor. Therapeutic uses and compositions are also disclosed.

  本公开涉及帕金森病的治疗。本公开提供了一些实施例，用于治疗需要治疗帕金森病的患者的方法。在一些实施例中，本文所披露的方法包括根据患者的生物标志物谱进行左多巴疗法的给药。在一些实施例中，左多巴疗法包括或不包括酪氨酸脱羧酶抑制剂。还披露了治疗用途和组合物。
• Preparation of prodrugs for selective drug delivery
  申请人：Mills L. Randell

  公开号：US20050080260A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  Synthesis of a chemical compound having the formula A-B-C that may serve for applications such as drug delivery where A is a chemiluminescent, moiety, B is a photochromic moiety, and C is a biologically active moiety where A-B-C may serve as a prodrug. Novel synthetic methods of the present invention to form the prodrug comprised the steps of (1) forming a benzophenone, (2) forming a diaryl ethylene, (3) attaching a phthalimide moiety to at least one of the aryl groups of the ethylene to form a phthalimide-ethylene conjugate, (4) condensing two ethylene-phthalimide conjugates to form a phthalimide-pentadiene conjugate, (5) converting the phthalimide to the phthalhydrazide by reaction with hydrazine to form a carrier compound according to the present invention, and (6) reacting the carrier compound with an nucleophilic moiety of the drug to form the corresponding prodrug. Alternatively the carrier can be prepared by using the halo-substituted diaryl ethylene to make the corresponding cationic leuco dye-like compound with known methods. The cationic compound then is protected by reacting with a nucleophile and coupled with the aminophathalimide by palladium-catalyzed amination to form the protected phthalimide-pentadiene conjugate. The latter is refluxed with hydrazine to convert its phthalimide to the phthalhydrazide and acidified to give the carrier. An additional aspect of the present invention relates to the use of these compounds as antiviral agents for the treatment of viral infections such as HIV and as anticancer agents for the treatment of cancers such as bowel, lung, and breast cancer.

  合成具有A-B-C化学式的化合物，可用于药物传递等应用，其中A是化学发光基团，B是光致变色基团，C是生物活性基团，其中A-B-C可作为前药。本发明的新型合成方法用于形成前药，包括以下步骤：(1)形成苯酮，(2)形成二芳基乙烯，(3)将邻苯二甲酰亚胺基团连接到乙烯的至少一个芳基上，形成邻苯二甲酰亚胺-乙烯共轭物，(4)缩合两个乙烯-邻苯二甲酰亚胺共轭物，形成邻苯二甲酰亚胺-戊二烯共轭物，(5)通过与肼反应将邻苯二甲酰亚胺转化为邻苯二酰肼，形成本发明的载体化合物，(6)将载体化合物与药物的亲核基团反应，形成相应的前药。另外，可以通过使用卤代二芳基乙烯制备相应的阳离子类似的类似类似染料化合物。然后，通过与亲核试剂反应保护阳离子类似化合物，并通过钯催化的胺化与氨基邻苯二甲酰亚胺偶联，形成保护的邻苯二甲酰亚胺-戊二烯共轭物。后者与肼回流，将其邻苯二甲酰亚胺转化为邻苯二酰肼，并酸化以得到载体。本发明的另一个方面涉及将这些化合物用作抗病毒剂，用于治疗病毒感染，如HIV，以及用作抗癌剂，用于治疗结肠癌、肺癌和乳腺癌等癌症。
• アミノ酸の製造方法およびアミノ酸合成キット
  申请人：長瀬産業株式会社

  公开号：JP2016074605A

  公开（公告）日：2016-05-12

  【課題】 放射性同位元素の含有有無に関わらず、所望のアミノ酸を高い立体選択性で効率よくかつ極めて短時間で合成し得る、アミノ酸の製造方法およびアミノ酸合成キットを提供すること。【解決手段】 アミノ酸体の製造方法およびアミノ酸合成キットを開示する。本発明のアミノ酸の製造方法は、基質となる化合物を、光学活性な相間移動触媒とともに、媒体中かつ無機塩基の存在下にて、アルキル化剤でアルキル化する工程を包含し、該光学活性な相間移動触媒の使用量が、該アルキル化剤に対し、１当量以上かつ１０００当量以下の割合である、方法である。本発明によれば、所望のアミノ酸およびその誘導体を高い立体選択性で効率よくかつ極めて短時間で製造することができる。このため、例えば、パーキンソン病やアルツハイマー病などの神経変性疾患や心臓疾患、がん疾患のためのトレーサーとして使用され得る放射性標識アミノ酸およびその誘導体の研究開発および製造に有用である。【選択図】 なし

  提供一种方法和合成套件，无论是否含有放射性同位素，都可以高效、具有高立体选择性地合成所需的氨基酸，并且可以在极短的时间内完成。根据本发明，氨基酸的制备方法包括将底物化合物与手性相间转移催化剂一起，在介质中且在无机碱存在的情况下，通过烷基化剂烷基化的步骤，其中所述手性相间转移催化剂的使用量相对于所述烷基化剂为1当量以上且不超过1000当量的比例。根据本发明，可以高效、具有高立体选择性地制备所需的氨基酸和其衍生物，并且可以在极短时间内完成。因此，这对于放射性标记氨基酸及其衍生物的研究开发和制造，如用于神经退行性疾病如帕金森病和阿尔茨海默病、心脏疾病、癌症等的示踪剂是有用的。
• [EN] AFMT ANALOGS AND THEIR USE IN METHODS OF TREATING PARKINSON'S DISEASE<br/>[FR] ANALOGUES DE L'AFMT ET LEUR UTILISATION DANS DES MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON
  申请人：HARVARD COLLEGE

  公开号：WO2021216781A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  The present disclosure provides compounds of formula (I), (II), and (la): Methods of preparing these molecules and their use for treatment of Parkinson's Disease are described.

  本公开提供了式(I)、(II)和(la)的化合物：描述了制备这些分子的方法以及它们用于治疗帕金森病的用途。