N'-(2,2-dimethylpropylidene)hydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N'-(2,2-dimethylpropylidene)hydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl N-[(E)-2,2-dimethylpropylideneamino]carbamate
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₂
• 分子量: 200.281
• InChiKey: ADAYBRKISMPXAG-YRNVUSSQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N'-(2,2-dimethylpropylidene)hydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以52%的产率得到tert-butyl 2-(2,2-dimethylpropyl)hydrazinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  含氮杂氨基酸的氮杂吲哚衍生物及制备和应用

  摘要：

  本发明提供一种含氮杂氨基酸的氮杂吲哚衍生物及制备和应用。本发明化合物在体外对流感病毒具有较好的抑制效果，在抗流感病毒聚合酶和抗流感病毒复制中IC50和EC50达到了纳摩尔级水平，本发明化合物毒性较小，大部分化合物对MDCK细胞和A549细胞的CC50在30μM以上，化合物的选择性好。本发明的化合物针对的是流感病毒RNA聚合酶的PB2亚基，可制备治疗抗流感药物，可解决现有临床抗流感药物的耐药问题，具有较大的应用价值。所述衍生物结构通式(I)如下：

  公开号：

  CN112979647B
• 作为产物：
  描述：

  肼基甲酸叔丁酯 、 特戊醛 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以95%的产率得到N'-(2,2-dimethylpropylidene)hydrazinecarboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  含氮杂氨基酸的氮杂吲哚衍生物及制备和应用

  摘要：

  本发明提供一种含氮杂氨基酸的氮杂吲哚衍生物及制备和应用。本发明化合物在体外对流感病毒具有较好的抑制效果，在抗流感病毒聚合酶和抗流感病毒复制中IC50和EC50达到了纳摩尔级水平，本发明化合物毒性较小，大部分化合物对MDCK细胞和A549细胞的CC50在30μM以上，化合物的选择性好。本发明的化合物针对的是流感病毒RNA聚合酶的PB2亚基，可制备治疗抗流感药物，可解决现有临床抗流感药物的耐药问题，具有较大的应用价值。所述衍生物结构通式(I)如下：

  公开号：

  CN112979647B

文献信息

• Chiral Diacylhydrazine Ligands for Modulating the Expression of Exogenous Genes via an Ecdysone Receptor Complex
  申请人：HORMANN Robert Eugene

  公开号：US20120116090A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The present invention provides diacylhydrazine ligands and chiral diacylhydrazine ligands for use with ecdysone receptor-based inducible gene expression systems. Thus, the present invention is useful for applications such as gene therapy, large scale production of proteins and antibodies, cell-based screening assays, functional genomics, proteomics, metabolomics, and regulation of traits in transgenic organisms, where control of gene expression levels is desirable. An advantage of the present invention is that it provides a means to regulate gene expression and to tailor expression levels to suit the user's requirements.

  本发明提供了用于基于蜕皮激素受体的诱导基因表达系统的二酰肼配体和手性二酰肼配体。因此，本发明适用于基因治疗、大规模蛋白质和抗体生产、基于细胞的筛选分析、功能基因组学、蛋白质组学、代谢组学和转基因生物特征调控等应用中，其中需要控制基因表达水平。本发明的优点在于提供了一种调节基因表达并根据用户要求定制表达水平的手段。
• Chiral diacylhydrazine ligands for modulating the expression of exogenous genes via an ecdysone receptor complex
  申请人：Hormann Robert Eugene

  公开号：US20090163592A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The present invention provides diacylhydrazine ligands and chiral diacylhydrazine ligands for use with ecdysone receptor-based inducible gene expression systems. Thus, the present invention is useful for applications such as gene therapy, large scale production of proteins and antibodies, cell-based screening assays, functional genomics, proteomics, metabolomics, and regulation of traits in transgenic organisms, where control of gene expression levels is desirable. An advantage of the present invention is that it provides a means to regulate gene expression and to tailor expression levels to suit the user's requirements.

  本发明提供了用于基于蜕皮激素受体诱导基因表达系统的二酰肼配体和手性二酰肼配体。因此，本发明可用于基因治疗、大规模蛋白质和抗体生产、细胞筛选分析、功能基因组学、蛋白质组学、代谢组学和转基因生物特征调控等应用中，其中需要控制基因表达水平。本发明的优点是提供了一种调节基因表达并根据用户要求调整表达水平的手段。
• WO2008/153801
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• CHIRAL DIACHYLHYDRAZINE LIGANDS FOR MODULATING THE EXPRESSION OF EXOGENOUS GENES VIA AN ECDYSONE RECEPTOR COMPLEX
  申请人：Intrexon Corporation

  公开号：EP2167458A1

  公开（公告）日：2010-03-31
• CHIRAL DIACYLHYDRAZINE LIGANDS FOR MODULATING THE EXPRESSION OF EXOGENOUS GENES VIA AN ECDYSONE RECEPTOR COMPLEX
  申请人：Intrexon Corporation

  公开号：EP2167458B1

  公开（公告）日：2018-03-14