N-[(4-acetyl-phenylcarbamoyl)methyl]-4-fluoro-N-(4-fluorophenyl)benzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[(4-acetyl-phenylcarbamoyl)methyl]-4-fluoro-N-(4-fluorophenyl)benzamide
• 英文别名: N-[2-(4-acetylanilino)-2-oxoethyl]-4-fluoro-N-(4-fluorophenyl)benzamide
• 化学式: C₂₃H₁₈F₂N₂O₃
• 分子量: 408.404
• InChiKey: ADJDYGBNRNKMGU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  66.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[(4-acetyl-phenylcarbamoyl)methyl]-4-fluoro-N-(4-fluorophenyl)benzamide 、 硫代乙酰胺 在 sodium hydroxide 、 苯基三甲基溴化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 氯仿 为溶剂， 生成 4-fluoro-N-(4-fluorophenyl)-N-({[4-(2-methylthiazol-4-yl)phenyl]carbamoyl}methyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  AMIDE DERIVATIVES

  摘要：

  公开号：

  EP1340750B8
• 作为产物：
  描述：

  Ethyl [(4-fluorobenzoyl)-(4-fluorophenyl)amino]acetate 、 sodium hydroxide 、 乙醇 在 盐酸 、 氯仿 、 二氯甲烷 、 carboxylic acid 、 crude product 、 4-氨基苯乙酮 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以N-[(4-acetyl-phenylcarbamoyl)methyl]-4-fluoro-N-(4-fluorophenyl)benzamide (white foam) was obtained的产率得到N-[(4-acetyl-phenylcarbamoyl)methyl]-4-fluoro-N-(4-fluorophenyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Amide derivative

  摘要：

  本发明涉及一种新型酰胺衍生物，它是一种N-({[4-(取代噻唑-4-基)苯基]氨甲酰}甲基)酰胺衍生物，其特征在于芳香环基作为芳香环团直接取代在酰胺基的N原子上。由于该酰胺衍生物具有优异的抗疱疹病毒作用，因此它可作为药物和抗病毒剂使用，特别是作为预防或治疗伴随着疱疹病毒感染的各种疾病的药物，例如伴随水痘带状疱疹病毒感染的水痘、伴随潜伏带状疱疹病毒复发感染的带状疱疹、伴随HSV-1感染的唇疱疹和疱疹性脑炎、伴随HSV-2的生殖器疱疹和各种疱疹病毒感染等。

  公开号：

  US06949543B2

文献信息

• US6949543B2
  申请人：——

  公开号：US6949543B2

  公开（公告）日：2005-09-27
• AMIDE DERIVATIVES
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1340750B8

  公开（公告）日：2005-10-19
• Amide derivative
  申请人：——

  公开号：US20040034232A1

  公开（公告）日：2004-02-19

  The invention relates to a novel amide derivative which is an N-({[4-(substituted thiazol-4-yl)phenyl]carbamoyl}methyl)amide derivative having a characteristic in that an aryl or heteroaryl group as an aromatic ring group is directly substituted on the N atom of amido group. Since said amide derivative has excellent anti-herpesvirus action, it is useful as medicaments and antiviral agents, particularly as preventive or therapeutic agents for various diseases accompanied by Herpesviridae virus infections, illustratively, varicella (chickenpox) accompanied by varicella zoster virus infection, shingles accompanied by the recurrent infection of latent varicella zoster virus, labial herpes and herpes encephalitis accompanied by HSV-1 infection, genital herpes accompanied by HSV-2 and the like various herpesvirus infections.

  本发明涉及一种新型酰胺衍生物，其为一种N-({[4-(取代噻唑-4-基)苯基]氨基甲酰}甲基)酰胺衍生物，其特征在于，芳基或杂环芳基作为芳香环基直接取代在酰胺基的N原子上。由于该酰胺衍生物具有出色的抗疱疹病毒作用，因此它可用作药物和抗病毒剂，特别是用作各种伴随疱疹病毒感染的疾病的预防或治疗剂，例如伴随带状疱疹病毒感染的水痘（鸡痘）、伴随潜伏带状疱疹病毒的复发感染的带状疱疹、伴随HSV-1感染的唇疱疹和脑炎疱疹、伴随HSV-2的生殖器疱疹以及各种其他疱疹病毒感染。