1-(diphenylmethyl)-1H-indole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(diphenylmethyl)-1H-indole
• 英文别名: N-benzhydrylindole；1-benzhydrylindole
• 化学式: C₂₁H₁₇N
• 分子量: 283.373
• InChiKey: AEQXLOUXSHMADM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  4.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(diphenylmethyl)-1H-indole 在 dimethyl sulfide borane 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  发现取代的吲哚衍生物作为 m6A-RNA 甲基转移酶 METTL3-14 复合物的变构抑制剂

  摘要：

  m 6 RNA 甲基转移酶 (METTL3-14) 催化 mRNA 中腺苷的甲基化并在 mRNA 功能中发挥重要作用，它与多种癌症的进展有关，包括急性髓性白血病 (AML)。在这项研究中，我们描述了基于构效关系 (SAR) 的 METTL3-14 复合物的第一个变构抑制剂的发现和命中化合物 4-[2-[5-chloro-1-(diphenylmethyl) 的优化研究。 )-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-乙氧基]苯甲酸 (CDIBA)。化合物43n在结构的 4 个不同区域的修饰中进行了优化，并显示出 METTL3-14 复合物的有效酶抑制活性（IC 50 = 2.81 μM)，并通过抑制 m 6 A mRNA 水平在 AML 细胞系中发挥抗增殖作用。43n的抑制机制和结合模式基于变构位点的可逆和非竞争性抑制谱的相互作用以及 METTL3-14 复合物相对于每个亚基酶​​或截短复合酶的选择性。

  DOI：

  10.1002/ddr.21910
• 作为产物：
  描述：

  N-(1-phenylbenzyl)indoline 在 manganese(IV) oxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以96%的产率得到1-(diphenylmethyl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  吲哚与苯甲酮的氧化还原胺化范围：合成和机理的见解

  摘要：

  讨论了Bi（NO 3）3 ·5H 2 O催化的氧化还原胺化作用范围以及二甲基吲哚与吲哚啉的机理。实验结果表明，在典型的竞争性氧化还原和还原胺化过程中，N-烷基取代的吲哚/二氢吲哚衍生物的形成取决于苄基酮的反应条件。

  DOI：

  10.1002/jhet.2457

文献信息

• [EN] PPARG MODULATORS FOR TREATMENT OF OSTEOPOROSIS<br/>[FR] MODULATEURS DE PPARG POUR LE TRAITEMENT DE L'OSTÉOPOROSE
  申请人：SCRIPPS RESEARCH INST

  公开号：WO2015161108A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  The invention provides methods of treatment of a progressive bone disease, such as osteoporosis, Paget's Disease, multiple myeloma, or hyperparathyroidism, comprising administration of an effective amount of a non-agonist PPARG modulator to a patient afflicted with the disease.

  本发明提供了一种治疗进行性骨病的方法，如骨质疏松症、佩吉特病、多发性骨髓瘤或甲状旁腺功能亢进症，包括向患有该病的患者施用有效量的非激动剂PPARG调节剂。
• Polyfluorohydroxyisopropyl-heterocyclic compounds
  申请人：E. I. Du Pont de Nemours and Company

  公开号：US04251659A1

  公开（公告）日：1981-02-17

  Polyfluorohydroxyisopropyl: -indolines, -tetrahydroquinolines, and -benzazepines, such a .alpha.,.alpha.-bis(trifluoromethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-6-methano l, useful as intermediates for antihypertensives.

  多氟羟基异丙基：-吲哚啉，-四氢喹啉和-苯并蒽啶，例如α，α-双(三氟甲基)-1,2,3,4-四氢喹啉-6-甲醇，可用作抗高血压药物的中间体。
• Copper-catalyzed N-alkylation of indoles by N-tosylhydrazones
  作者：Li Ling、Jing Cao、Jianfeng Hu、Hao Zhang

  DOI：10.1039/c7ra03765a

  日期：——

  An efficient method for the direct N-alkylation of indoles via copper-catalyzed reductive cross coupling between N-tosylhydrazones and indole reagents has been developed. The reaction was performed in the presence of copper iodide and potassium hydroxide by utilization of tri(p-tolyl)phosphine as a ligand. A wide variety of N-alkylated indoles were obtained in moderate to good yields. The application

  已经开发了一种通过铜催化的N-甲苯磺酰hydr与吲哚试剂之间的还原性交叉偶合直接将吲哚进行N-烷基化的有效方法。通过使用三（对甲苯基）膦作为配体，在碘化铜和氢氧化钾的存在下进行反应。以中等至良好的产率获得了多种N-烷基化的吲哚。还已经证明了当前方法在生物活性的N-烷基化的吲哚衍生物的合成中的应用。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TOPICAL ADMINISTRATION
  申请人：ZIARCO PHARMA LIMITED

  公开号：US20170007576A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The present invention relates to a pharmaceutical composition for topical administration comprising a compound of formula I, 3-4-[2-5-chloro-1-(diphenylmethyl)-2-[2-([2-(trifluoromethyl)benzyl]sulfonyl}amino)ethyl]-1H-indol-3-yl}ethyl]sulfonyl}phenyl}propanoic acid: or pharmaceutically acceptable salts thereof; and to methods of treating inflammation comprising topical administration of a compositions comprising a compound of formula I.

  本发明涉及一种用于局部给药的药物组成物，包括公式I的化合物，即3-4-[2-5-氯-1-(二苯甲基)-2-[2-([2-(三氟甲基)苯基]磺酰}氨基)乙基]-1H-吲哚-3-基}乙基]磺酰}苯基}丙酸或其药学上可接受的盐；以及治疗炎症的方法，包括局部给药含有公式I的化合物的组合物。
• Inhibitors of cytosolic phospholipase A2
  申请人：McKew C. John

  公开号：US20070004719A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  This invention provides chemical inhibitors of the activity of various phospholipase enzymes, particularly cytosolic phospholipase A 2 enzymes (cPLA 2 ), more particularly including inhibitors of cytosolic phospholipase A 2 alpha enzymes (cPLA 2 α). In some embodiments, the inhibitors have the Formula I: wherein the constituent variables are as defined herein.

  该发明提供了化学抑制剂，用于抑制各种磷脂酶酶活性，特别是细胞质磷脂酶A2酶（cPLA2），更特别地包括细胞质磷脂酶A2α酶（cPLA2α）的抑制剂。在某些实施例中，抑制剂具有公式I，其中组成变量如本文所定义。