4-(3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-α-chlorobenzyl)-N,N-diethylbenzamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-α-chlorobenzyl)-N,N-diethylbenzamide
• 英文别名: 4-(3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-alpha-chlorobenzyl)-N,N-diethylbenzamide；4-[[3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyphenyl]-chloromethyl]-N,N-diethylbenzamide
• 化学式: C₂₄H₃₄ClNO₂Si
• 分子量: 432.078
• InChiKey: AFVFNZFBZIJGLM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.88
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-α-chlorobenzyl)-N,N-diethylbenzamide 、 (+)-(2S,5S)-2,5-dimethylpiperazine 、 L-Ala-L-Ala diketopiperazine 在 silica gel 、 二氯甲烷 、 乙醇 、 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以to give 4.06 g (22%) of N,N-diethyl-4-(3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-α-((2S,5S)-2.5-dimethyl-1-piperazinyl)benzyl)benzamide as a beige foam的产率得到N,N-diethyl-4-(3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-alpha-((2S,5S)-2,5-dimethyl-1-piperazinyl)benzyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Opioid diarylmethylpiperazines and piperdines

  摘要：

  二芳基甲基哌嗪化合物具有作为受体结合物种的效用，例如用于介导镇痛，以及用于对抗药物成瘾，酒精成瘾和药物过量。这些化合物可以经口、直肠、局部、鼻腔、眼部或经肌肉注射、皮下注射和静脉注射等方式进行兽医和人类使用，并包括δ受体和μ受体结合物种。

  公开号：

  US05658908A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(tert-butyldimethylsilyloxy)phenylmagnesium bromide 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 4-(3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-α-chlorobenzyl)-N,N-diethylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  Method of treating sexual dysfunctions with delta opioid receptor agonist compounds

  摘要：

  通过向受试者施用含有δ阿片受体激动剂的药物组合物，以延迟受试者在性刺激过程中射精的发生，用于治疗性功能障碍的组合物和治疗方法。

  公开号：

  US20030186872A1

文献信息

• Opioid diarylmethylpiperazines and piperdines
  申请人：Delta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US05658908A1

  公开（公告）日：1997-08-19

  Diarylmethylpiperazine compounds having utility as receptor-binding species, e.g., for mediating analgesia, and for combatting drug addiction, alcohol addiction, and drug overdose. The compounds may be administered orally, rectally, topically, nasally, ophthalmically, or parenterally (subcutaneously, intramuscularly, and intravenously), for veterinary and human use, and include delta receptor and mu receptor binding species.

  二芳基甲基哌嗪化合物具有作为受体结合物种的效用，例如用于介导镇痛，以及用于对抗药物成瘾，酒精成瘾和药物过量。这些化合物可以经口、直肠、局部、鼻腔、眼部或经肌肉注射、皮下注射和静脉注射等方式进行兽医和人类使用，并包括δ受体和μ受体结合物种。
• Compositions and Methods for Reducing Respiratory Depression and Attendant SIde Effects of Mu Opioid Compounds
  申请人：Ardent Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20020111359A1

  公开（公告）日：2002-08-15

  Abstract of Disclosure A method of reducing, treating or preventing drug-mediated respiratory depression, muscle rigidity, or nausea/vomiting in an animal, incident to the administration to said animal of a mixed delta/mu opioid agonist or a respiratory depression-mediating drug, comprising administering to the animal receiving said drug an effective amount of a delta receptor agonist compound. Preferred examples of such delta receptor agonist compound include diarylmethyl piperazine compounds and diarylmethyl piperidine compounds, and pharmaceutical compositions thereof, having utility in medical therapy for reducing respiratory depression associated with certain analgesics, such as mu opiates.

  本发明涉及一种减少、治疗或预防动物在接受混合的δ/μ阿片受体激动剂或呼吸抑制介导药物时出现的呼吸抑制、肌肉僵硬或恶心/呕吐的方法，包括向接受该药物的动物投与有效量的δ受体激动剂化合物。此类δ受体激动剂化合物的优选例子包括二芳基甲基哌嗪化合物和二芳基甲基哌啶化合物及其制药组合物，具有在医学治疗中减少与某些镇痛药物（如μ阿片类）相关的呼吸抑制的功效。
• Methods for reducing respiratory depression and attendant side effects of mu opioid compounds
  申请人：Delta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US06300332B1

  公开（公告）日：2001-10-09

  A method of reducing, treating or preventing drug-mediated respiratory depression, muscle rigidity, or nausea/vomiting in an animal, incident to the administration to said animal of a mixed delta/mu opioid agonist or a respiratory depression-mediating drug, comprising administering to the animal receiving said drug an effective amount of a delta receptor agonist compound.

  一种减少、治疗或预防动物在接受混合的 δ/μ 阿片受体激动剂或呼吸抑制介导药物时发生的呼吸抑制、肌肉僵硬或恶心/呕吐的方法，包括向接受上述药物的动物投与有效量的δ受体激动剂化合物。
• DELTA OPIOID RECEPTOR AGONIST COMPOUNDS
  申请人：VERSI GROUP, LLC

  公开号：US20150018372A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  Compositions and methods for treatment of sexual dysfunctions by administering to a subject a pharmaceutical composition comprising a delta opioid receptor agonist in an amount effective to delay the onset of ejaculation in the subject during sexual stimulation.

  本发明涉及一种治疗性功能障碍的组合物和方法，通过向受试者施用一种含有δ-阿片受体激动剂的药物组合物，其有效量能够在性刺激期间延迟受试者射精的发生。
• Delta opioid receptor agonist compounds
  申请人：VERSI GROUP, LLC

  公开号：US09296707B2

  公开（公告）日：2016-03-29

  Compositions and methods for treatment of sexual dysfunctions by administering to a subject a pharmaceutical composition comprising a delta opioid receptor agonist in an amount effective to delay the onset of ejaculation in the subject during sexual stimulation.

  本发明涉及一种通过给予受试者含有δ阿片受体激动剂的药物组合物来治疗性功能障碍的组合物和方法，在性刺激期间在受试者中延迟射精的有效剂量中。