(E)-N-(3-(3-(dimethylamino)acryloyl)-4-hydroxyphenyl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-N-(3-(3-(dimethylamino)acryloyl)-4-hydroxyphenyl)acetamide
• 英文别名: N-(3-(3-(dimethylamino)acryloyl)-4-hydroxyphenyl)acetamide；N-{3-[(2E)-3-(dimethylamino)prop-2-enoyl]-4-hydroxyphenyl}acetamide；N-[3-[(E)-3-(dimethylamino)prop-2-enoyl]-4-hydroxyphenyl]acetamide
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O₃
• mdl: MFCD10700267
• 分子量: 248.282
• InChiKey: AGGMFSFGXUUSRA-VOTSOKGWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-N-(3-(3-(dimethylamino)acryloyl)-4-hydroxyphenyl)acetamide 生成 N-(4-hydroxy-3-(1H-pyrazol-3-yl)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  STENZEL, W.;COHNEN, E.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  4'-甲氧基乙酰苯胺 在 aluminum (III) chloride 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 (E)-N-(3-(3-(dimethylamino)acryloyl)-4-hydroxyphenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AMYLOID-ASSOCIATED DISEASES
  [FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À LA SUBSTANCE AMYLOÏDE

  摘要：

  这项发明提供了式(I)或(II)或其立体异构体、对映异构体、消旋体或互变异构体的新化合物，其中取代基如规范中所定义。本发明还涉及用作药物的这些新化合物，更具体地用于预防或治疗与淀粉样蛋白相关的疾病，更具体地说是某些神经系统疾病，如被统称为tau病变的疾病，以及由细胞毒性α-突触核蛋白淀粉生成所特征化的疾病。本发明还涉及利用这些新化合物制备对治疗此类淀粉样蛋白相关疾病有用的药物。本发明还涉及包括这些新化合物的药物组合物以及这些新化合物的制备方法。

  公开号：

  WO2016083490A1

文献信息

• CRYSTALLINE FORMS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF PHENYL-PYRAZOLES USEFUL AS MODULATORS OF THE 5-HT2A SEROTONIN RECEPTOR
  申请人：Gharbaoui Tawfik

  公开号：US20100234380A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention relates to processes for preparing phenyl-pyrazoles of Formula (I) and salts and pharmaceutical compositions thereof, useful as modulators of 5-HT 2A serotonin receptor activity. The present invention also relates to intermediates used in the processes, and their preparation. The present invention also relates to crystalline forms of 5-HT 2A serotonin receptor modulators, compositions thereof and methods of using the same.

  本发明涉及制备式（I）的苯基吡唑及其盐和药物组合物的过程，它们可用作5-HT2A 5-羟色胺受体活性的调节剂。本发明还涉及用于该过程的中间体及其制备方法。本发明还涉及5-HT2A 5-羟色胺受体调节剂的晶体形式、其组合物及其使用方法。
• WO2007/136689
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• CRYSTALLINE FORMS AND PROCESSES FOR THE PREPARATION OF PHENYL-PYRAZOLES USEFUL AS MODULATERS OF THE 5-HT2A SEROTONIN RECEPTOR
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20180186748A1

  公开（公告）日：2018-07-05

  The present invention relates to processes for preparing phenyl-pyrazoles of Formula (I) and salts and pharmaceutical compositions thereof, useful as modulators of 5-HT 2A serotonin receptor activity. The present invention also relates to intermediates used in the processes, and their preparation. The present invention also relates to crystalline forms of 5-HT 2A serotonin receptor modulators, compositions thereof and methods of using the same.
• US4409231A
  申请人：——

  公开号：US4409231A

  公开（公告）日：1983-10-11
• US8481535B2
  申请人：——

  公开号：US8481535B2

  公开（公告）日：2013-07-09