trans-benzyl 4-azido-3-(tosyloxy)piperidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: trans-benzyl 4-azido-3-(tosyloxy)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: benzyl (3R,4R)-4-azido-3-(4-methylphenyl)sulfonyloxypiperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₂₀H₂₂N₄O₅S
• 分子量: 430.484
• InChiKey: AHVUFKFGWHXUDC-RTBURBONSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  95.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 硼氢化钠 、 trans-benzyl 4-azido-3-(tosyloxy)piperidine-1-carboxylate 、 trans-benzyl 3-azido-4-(tosyloxy)piperidine-1-carboxylate 在 二氯甲烷 、 水 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以afforded trans-benzyl 4-amino-3-(tosyloxy)piperidine-1-carboxylate and trans-benzyl 3-amino-4-(tosyloxy)piperidine-1-carboxylate (1.34 g, 64%)的产率得到trans-Benzyl 4-amino-3-(tosyloxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Aspartic Protease Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。本发明所述的某些天冬氨酸蛋白酶抑制剂可以用以下结构式或其药学上可接受的盐来表示。本发明还涉及包括所述天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。本发明还涉及在需要拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的主体中的方法，以及使用所述天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗天冬氨酸蛋白酶介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20100048636A1
• 作为产物：
  描述：

  1,2,3,6-四氢吡啶 在 sodium azide 、 氯化铵 、 三乙胺 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 39.5h， 生成 trans-benzyl 4-azido-3-(tosyloxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  哌啶基氮丙啶的区域和立体控制的铜有机金属加成：反式3-氨基-4-烷基哌啶的合成

  摘要：

  3，4-哌啶基氮丙啶N-膦酸酯在铜试剂的格氏加成反应中开环，得到反式3-氨基-4-烷基哌啶。亲核加成发生反式的氮丙啶基和区域选择性在哌啶环的C-4位。基于构象分析，通过空间论证使高区域选择性合理化。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(02)00639-1

文献信息

• [EN] PYRROLOPYRIDINES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOPYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2009140320A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHKl and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

  公式（I）的化合物对于CHKl和/或CHK2的抑制是有用的。本文揭示了使用公式（I）的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐，以进行哺乳动物细胞中的体外、体内和原位诊断、预防或治疗这些疾病，或相关的病理条件的方法。
• Aspartic Protease Inhibitors
  申请人：Baldwin John J.

  公开号：US20100048636A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. Certain aspartic protease inhibitors of the invention can be represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

  本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。本发明所述的某些天冬氨酸蛋白酶抑制剂可以用以下结构式或其药学上可接受的盐来表示。本发明还涉及包括所述天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。本发明还涉及在需要拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的主体中的方法，以及使用所述天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗天冬氨酸蛋白酶介导的疾病的方法。
• PYRROLOPYRIDINES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Le Huerou Yvan

  公开号：US20110070317A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

  化学式（I）的化合物对于抑制CHK1和/或CHK2非常有用。本文揭示了使用化学式（I）的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐，在哺乳动物细胞中进行体外、体内和原位诊断、预防或治疗此类疾病或相关病理状态的方法。
• Pyrrolopyridines as kinase inhibitors
  申请人：Array BioPharma Inc.

  公开号：US08178131B2

  公开（公告）日：2012-05-15

  Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

  式(I)的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。本文揭示了使用式(I)的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐，在哺乳动物细胞中进行体外，体内和原位诊断，预防或治疗此类疾病或相关病理条件的方法。
• ASPARTIC PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Vitae Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1966139B1

  公开（公告）日：2011-12-21