2-<<2-<4(5)-imidazolyl>ethyl>amino>pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-<<2-<4(5)-imidazolyl>ethyl>amino>pyridine
• 英文别名: [2-(1(3)H-imidazol-4-yl)-ethyl]-pyridin-2-yl-amine；2-{[2-(1H-Imidazol-4-yl)ethyl]amino}pyridine；[2-(1H-Imidazol-4-yl)-ethyl]-pyridin-2-yl-amine；N-[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]pyridin-2-amine
• 化学式: C₁₀H₁₂N₄
• 分子量: 188.232
• InChiKey: AZCQYHWUPMGQGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  53.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴吡啶 、 组胺 在 4-甲基吡啶 作用下， 反应 26.0h， 生成 2-<<2-<4(5)-imidazolyl>ethyl>amino>pyridine
  参考文献：
  名称：

  有效的非硫脲H3受体组胺拮抗剂的设计。

  摘要：

  从第一个有效的选择性H3受体组胺拮抗剂thioperamide开始，已经合成了类似物，并在大鼠大脑皮质进行了体外测试，以探索其结构活性之间的关系。目的是设计不具有硫代过酰胺的硫脲基团并且可以改善脑渗透性的有效化合物。在短系列的开链硫脲类似物中，发现H3拮抗剂效能的最佳链长为（CH2）3。衍生自组胺并在侧链氨基上具有芳族含氮杂环而不是硫脲的化合物具有H3拮抗活性。此外，当杂环为2-吡啶基时，吡啶5-位上的吸电子取代基（例如NO 2，CF 3，CO 2 Me）增加了效力。描述了4- [4（5）-咪唑基]哌啶的合成及其向硫代过酰胺的（三氟甲基）吡啶基类似物5b的转化。然而，5b不如硫代过酰胺强。用吡啶取代咪唑或在远处的N上取代咪唑会大大降低效力。用S取代侧链NH进一步提高了效力，最有效的化合物是2-（[2- [4（5）-咪唑基]乙基]硫基] -5-硝基吡啶（UCL 1199），其Ki = 4.8

  DOI：

  10.1021/jm00017a018

文献信息

• Imidazole compounds and their therapeutic applications
  申请人：Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale

  公开号：US05559113A1

  公开（公告）日：1996-09-24

  A compound selected from the group consisting of a compound of the formula ##STR1## wherein the substituents are defined as in the specification having antagonist properties to histamine H.sub.3 -receptors.

  从以下化合物组合中选择的一种化合物，其化学式为##STR1##其中取代基的定义如规范中所述，具有对组织胺H.sub.3受体的拮抗性能。
• Novel Pharmaceutical Agents Containing Carbohydrate Moieties And Methods Of Their Preparation And Use
  申请人：Christian Samuel T.

  公开号：US20110237544A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  Hydrophilic N-linked pharmaceutical compositions, methods of their preparation and use in neuraxial drug delivery comprising a glycosyl CNS acting prodrug compound covalently N-linked with a saccharide through an amide or an amine bond and a formulary consisting of an additive, a stabilizer, a carrier, a binder, a buffer, an excipient, an emollient, a disintegrant, a lubricating agent, an antimicrobial agent or a preservative, with the proviso that the saccharide moiety is not a cyclodextrin or a glucuronide.

  亲水性N-连接的药物组成物、其制备方法和在神经轴药物输送中的使用，包括一种糖基CNS作用的前药化合物，通过酰胺或胺键与糖分子共价连接，并由添加剂、稳定剂、载体、粘合剂、缓冲剂、赋形剂、润肤剂、崩解剂、润滑剂、抗微生物剂或防腐剂组成的制剂，前提是糖分子部分不是环糊精或葡糖醛酸盐。
• NOUVEAUX DERIVES DE L'IMIDAZOLE, LEUR PREPARATION ET LEURS APPLICATIONS THERAPEUTIQUES
  申请人：INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)

  公开号：EP0597088A1

  公开（公告）日：1994-05-18
• A METHOD OF DETERMINING AFFINITY AND KINETIC PROPERTIES
  申请人：Pharmacia Biosensor AB

  公开号：EP0700519A1

  公开（公告）日：1996-03-13
• US5559113A
  申请人：——

  公开号：US5559113A

  公开（公告）日：1996-09-24