5,6-Dimethoxy-2-di-n-propylamino-1,2,3,4,-tetrahydronaphthalene hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 5,6-Dimethoxy-2-di-n-propylamino-1,2,3,4,-tetrahydronaphthalene hydrochloride
• 英文别名: (S)-N-propyl-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthylamine hydrochloride；5,6-Dimethoxy-2-n-propylamino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene hydrochloride；5,6-dimethoxy-N-propyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine;hydrochloride
• 化学式: C₁₅H₂₃NO₂*ClH
• 分子量: 285.814
• InChiKey: BCQXWRLVVXKXAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.98
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6-Dimethoxy-2-di-n-propylamino-1,2,3,4,-tetrahydronaphthalene hydrochloride 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 (S)-N-propyl-N-[(6-phthalimido-1-oxo)hexyl]-5,6-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthylamine
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene active on the

  摘要：

  化学式为##STR1##的化合物，其中R、R'、R"、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、X、Y、m、n和p的含义如描述中所述；以及它们的药用盐被描述。化合物I的化学式在治疗动脉高血压和充血性心力衰竭、肾功能衰竭、外周动脉病变、脑血管供血不足和缺血性心脏病方面具有用途。

  公开号：

  US05674909A1
• 作为产物：
  描述：

  5,6-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-2-酮 在 platinum(IV) oxide 盐酸 、 氢气 、 对甲苯磺酸 作用下， 反应 5.0h， 生成 5,6-Dimethoxy-2-di-n-propylamino-1,2,3,4,-tetrahydronaphthalene hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  5,6,7,8-四氢-6- [丙基[2-（2-噻吩基）乙基]氨基] -1,2-萘二醇的合成和药理评价：一种新型的非选择性多巴胺受体激动剂†

  摘要：

  基于多巴胺D 1和-D 2受体同时刺激可能有益于帕金森氏病7,13的假设，我们制备了5,6,7,8-tetrahydro-6- [propyl [2-（2噻吩基）乙基]氨基] -1,2-萘二酚（PTAT。4）中，N-0437（二醇类似物3），作为一个潜在的混合d 1 / d 2受体激动剂。4的合成是通过新策略进行的。该策略的关键步骤是将1-重氮-4-（2,3-二甲氧基苯基）-2-丁酮（15）转化为关键的中间体5,6-二甲氧基-2-四氢萘酮（9通过乙酸铑（II）催化的环化反应，然后在三氟乙酸的影响下进行转化。对PTAT（4）的多巴胺能性质的药理评估表明，该化合物对D 1和D 2受体均显示出高亲和力，并且具有与DAT（D 1 / D 2受体混合激动剂）DPAT（1）相同的诱导能力。利血平使小鼠的运动活动呈现急性运动性。

  DOI：

  10.1002/recl.19931120211

文献信息

• Emetic tetralones and the use thereof for inducing regurgitation
  申请人：Burroughs Wellcome Co.

  公开号：US04064271A1

  公开（公告）日：1977-12-20

  5,6-Dialkoxy-2-tetralones (I) are disclosed as useful intermediates in the synthesis of 2-amino-5,6-dialkoxytetralins (III) and 2-amino-5,6-dihydroxytetralins (IV). Compounds of the groups III and IV are potent emetics.

  5,6-二烷氧基-2-四酮（I）被披露为合成2-氨基-5,6-二烷氧基四氢萘（III）和2-氨基-5,6-二羟基四氢萘（IV）的有用中间体。III和IV组的化合物是有效的呕吐剂。
• Derivatives of 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene active on the
  申请人：Zambon Group, S.P.A.

  公开号：US05747513A1

  公开（公告）日：1998-05-05

  Compounds of the formula: ##STR1## wherein R is a hydrogen atom or an OY group; R.sub.1 is a hydrogen atom or in OY' group; R.sub.2 is a hydrogen atom or an OY" group; provided that at lent one among R, R.sub.1 and R.sub.2 is hydrogen but R, R.sub.1, and R.sub.2 are not contemporaneously hydrogen atoms and R.sub.1 and R.sub.2 are not contemporaneously OY' or OY" groups respectively; m is an integer 1 or 2; n is an integer 3 to 8; p is an integer 2, 3, or 4; R.sub.3 is a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sub.4 is a phenyl optionally substituted by halogen atom or a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or alkoxy group or a 5- or 6- membered heteroaryl containing one or more heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur, optionally substituted by halogen atoms, hydroxy groups, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or alkoxy groups; X is CH.sub.2, NH, S, SO, SO.sub.2, CO, CF.sub.2, O and, when R.sub.4 is a 5- or 6- membered heteroaryl, X can be also a single bond. Pharmaceutically acceptable salts are described. The compounds of formula (I) are useful in the treatment of arterial hypertension and heart failure, of renal insufficiency, of peripheral arteriopathies and of cerebrovascular insufficiencies.

  该公式化合物为：##STR1## 其中R为氢原子或OY基团；R.sub.1为氢原子或OY'基团；R.sub.2为氢原子或OY"基团；但要求R、R.sub.1和R.sub.2中至少有一个是氢，且R、R.sub.1和R.sub.2不同时为氢原子，且R.sub.1和R.sub.2不同时为OY'或OY"基团；m为整数1或2；n为整数3至8；p为整数2、3或4；R.sub.3为氢原子或C.sub.1-C.sub.4烷基；R.sub.4为苯环，可选择地被卤素原子或C.sub.1-C.sub.3烷基或烷氧基取代，或含有氧、氮和硫等一种或多种杂原子的5-或6-成员杂环芳基，可选择地被卤素原子、羟基、C.sub.1-C.sub.3烷基或烷氧基取代；X为CH.sub.2、NH、S、SO、SO.sub.2、CO、CF.sub.2、O，当R.sub.4为5-或6-成员杂环芳基时，X也可以是一个单键。描述了药用可接受的盐。公式(I)的化合物在治疗动脉高压和心力衰竭、肾功能不全、周围动脉病和脑血管功能不全方面是有用的。
• 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene derivatives active on the
  申请人：Zambon Group S.p.A.

  公开号：US05407956A1

  公开（公告）日：1995-04-18

  Derivatives of 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene and their use in therapeutic field are described. The compounds are particularly useful in the treatment of arterial hypertension, cardiac decompensation and renal failure, in the treatment of peripheral arteriopathies and in cerebrovascular insufficiency.

  描述了2-氨基-1,2,3,4-四氢萘的衍生物及其在治疗领域中的应用。这些化合物在治疗动脉高血压、心脏衰竭和肾衰竭、周围动脉病变和脑血管不足方面特别有用。
• DERIVATIVES OF 2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTHALENE ACTIVE ON THE CARDIOVASCULAR SYSTEM
  申请人：ZAMBON GROUP S.p.A.

  公开号：EP0781268B1

  公开（公告）日：1999-04-07
• 2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRONAPHTHALENE DERIVATIVES ACTIVE ON THE CARDIOVASCULAR SYSTEM, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：ZAMBON GROUP S.p.A.

  公开号：EP0585440B1

  公开（公告）日：1996-05-08