oxazaborolidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧杂环化合物
• 英文名称: oxazaborolidine
• 英文别名: (S)-oxazaborolidine；oxazoborolidine
• 化学式: C₂H₆BNO
• 分子量: 70.8867
• InChiKey: BDOLXPFAFMNDOK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.71
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  oxazaborolidine 、 3-乙酰苯腈 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (R)-1-(3'-cyanophenyl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  Src kinase inhibitor compounds

  摘要：

  嘧啶化合物（化学式I），或其药用可接受的盐、水合物、溶剂合物、晶型和单一对映异构体，以及包括这些化合物的药物组合物，它们是酪氨酸激酶酶的抑制剂，因此在预防和治疗蛋白酪氨酸激酶相关疾病方面具有用处，如免疫疾病、高增殖性疾病和其他认为不当的蛋白激酶作用可能起作用的疾病，如癌症、血管生成、动脉粥样硬化、移植排斥、类风湿性关节炎和牛皮癣。

  公开号：

  US06498165B1
• 作为试剂：
  描述：

  频哪酮 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 oxazaborolidine 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.08h， 以73%的产率得到(2R)-3,3-二甲基丁烷-2-醇
  参考文献：
  名称：

  Hashimoto, Noriaki; Ishizuka, Tadao; Kunieda, Takehisa, Heterocycles, 1997, vol. 46, # 1, p. 189 - 192

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Method of treating addiction or dependence using a ligand for a monoamine receptor or transporter
  申请人：Aquila M. Brian

  公开号：US20050080078A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  One aspect of the present invention relates to a method of treating of drug addiction or drug dependence in a mammal, comprising the step of administering to a mammal in need thereof a therapuetically effective amount of a heterocyclic compound, e.g., a 3-substituted piperidine. In a preferred embodiment, the method of the present invention treats cocaine addiction or methamphetamine addiction.

  本发明的一个方面涉及一种治疗哺乳动物药物成瘾或药物依赖的方法，包括给需要的哺乳动物施用治疗有效量的杂环化合物，例如3-取代哌啶。在一种优选实施方式中，本发明的方法治疗可卡因成瘾或甲基苯丙胺成瘾。
• Ligands for monoamine receptors and transporters, and methods of use thereof
  申请人：——

  公开号：US20040077706A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  One aspect of the present invention relates to heterocyclic compounds. A second aspect of the present invention relates to the use of the heterocyclic compounds as ligands for various mammalian cellular receptors, including dopamine, serotonin, or norepinephrine transporters. The compounds of the present invention will find use in the treatment of numerous ailments, conditions and diseases which afflict mammals, including but not limited to addiction, anxiety, depression, sexual dysfunction, hypertension, migraine, Alzheimer's disease, obesity, emesis, psychosis, schizophrenia, Parkinson's disease, inflammatory pain, neuropathic pain, Lesche-Nyhane disease, Wilson's disease, and Tourette's syndrome. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the heterocyclic compounds, and the screening of those libraries for biological activity, e.g., in assays based on dopamine transporters.

  本发明的一个方面涉及杂环化合物。本发明的第二个方面涉及将这些杂环化合物作为配体用于各种哺乳动物细胞受体，包括多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素转运体。本发明的这些化合物将用于治疗许多影响哺乳动物的疾病、病症和疾患，包括但不限于成瘾、焦虑、抑郁、性功能障碍、高血压、偏头痛、阿尔茨海默病、肥胖症、呕吐、精神病、精神分裂症、帕金森病、炎症性疼痛、神经病性疼痛、Lesche-Nyhane病、威尔逊病和抽动症。本发明的另一个方面涉及合成这些杂环化合物的组合库，并对这些库进行生物活性筛选，例如基于多巴胺转运体的测定。
• Enantioselective reduction of ketones
  申请人：President & Fellows of Harvard College

  公开号：US04943635A1

  公开（公告）日：1990-07-24

  Chiral 1,3,2-oxazaborolidines and tetrahydro-1,3,2-oxazaborines are effective catalysts for the borane reduction of prochiral ketones to optically active alcohols.

  手性的1,3,2-噁唑硼烷和四氢-1,3,2-噁唑硼烷是对于不对称酮的硼烷还原反应有效的催化剂，可以得到光学活性的醇。
• Enantioselective oxazaborolidine catalysts
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06005133A1

  公开（公告）日：1999-12-21

  The enantioselective borane reduction of prochiral ketones to optically pure alcohols is effectively achieved by performing the reduction in the presence of catalytic amounts of the new and valuable oxazaborolidine compounds of formulae (I) and (II). The compounds of formulae (I) and (II) may be isolated and purified prior to use in the reduction reactions or the compounds of formulae (I) and (II) may be generated in situ.

  通过在新型和有价值的氧杂硼杂环己烷(I)和(II)化合物的催化下进行还原，可以有效地将非对映选择性硼还原物转化为光学纯度高的醇。化合物(I)和(II)可以在还原反应之前分离和纯化，也可以在现场生成。
• Formoterol process
  申请人：Sepracor Inc.

  公开号：US06268533B1

  公开（公告）日：2001-07-31

  A method is disclosed for the preparation of optically pure isomers of formoterol by the reaction of an optically pure 4-benzyloxy-3-formamidostyrene oxide with an optically pure 4-methoxy-&agr;-methyl-N-(phenylmethyl)benzeneethanamine followed by debenzylation. Useful intermediates in the process are also disclosed, as are the novel L-tartrate salt of R,R-formoterol and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明揭示了一种制备光学纯的福莫特罗异构体的方法，该方法通过将光学纯的4-苄氧基-3-甲酰胺基苯乙烯氧化物与光学纯的4-甲氧基-&agr;-甲基-N-(苯甲基)苯基乙胺反应，随后进行脱苄基反应。该过程中还揭示了有用的中间体，以及R，R-福莫特罗的新型L-酒石酸盐及其制药组合物。