4-氧杂二环[3.2.1]辛-2-烯 | 59171-38-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧杂环化合物
• 中文名称: 4-氧杂二环[3.2.1]辛-2-烯
• 英文名称: 2-oxabicyclo<3.2.1>-oct-3-ene
• 英文别名: 2-Oxabicyclo<3.2.1>oct-3-en；2-oxa-bicyclo[3.2.1]oct-3-ene；2-Oxabicyclo[3.2.1]oct-3-ene
• CAS: 59171-38-9
• 化学式: C₇H₁₀O
• 分子量: 110.156
• InChiKey: QPGUWJPTCPGNMB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氧杂二环[3.2.1]辛-2-烯 、 monomethyl monopotassium malonate 在 manganese triacetate 、 溶剂黄146 作用下， 反应 0.25h， 以81%的产率得到(1R,2R,6S,8S)-4-Oxo-5,7-dioxa-tricyclo[6.2.1.0^2,6]undecane-3-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Lactonization of Olefins Mediated by Mn(OAc)3: A Sonochemical Approach.

  摘要：

  The reaction of lactonization of olefins with carboxyalkyl radicals and Mn(OAc)3 was carried out under ultrasound irradiation at low temperatures Good yields of lactones were obtained in short reaction times. In sonochemical conditions, reoxidation of Mn(II) occurred, allowing the development of a lactonization procedure with a catalytic amount of Mn(III).

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)81559-3
• 作为产物：
  描述：

  2-oxa-bicyclo[3.2.1]oct-3-ene-4-carboxylic acid 生成 4-氧杂二环[3.2.1]辛-2-烯
  参考文献：
  名称：

  BARRACLOUGH P.; YOUNG D. W., J. CHEM. SOC. PERKIN TRANS., PART 1 , 1976, NO 3, 264-266

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] CORTISTATIN ANALOGUES, SYNTHESES, AND USES THEREOF<br/>[FR] ANALOGUES DE LA CORTISTATINE, SYNTHÈSES, ET UTILISATIONS DE CES DERNIERS
  申请人：HARVARD COLLEGE

  公开号：WO2016182932A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  New cortistatin compounds and pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutically acceptable compositions thereof are provided. These compounds can be used to treat a disorder mediated by CDK8 and/or CDK19 kinase or by the Mediator Complex generally. In particular, the compounds can be used, for example, to treat a disorder such as a tumor, cancer, or a disorder associated with angiogenesis.

  提供新的科尔替斯汀化合物及其药用盐和药用组合物。这些化合物可用于治疗由CDK8和/或CDK19激酶介导或一般由中介体复合物介导的疾病。特别是，这些化合物可以用于治疗肿瘤、癌症或与血管生成有关的疾病等。
• [EN] TARGETED SELECTION OF PATIENTS FOR TREATMENT WITH SPECIFIC CORTISTATIN DERIVATIVES<br/>[FR] SÉLECTION CIBLÉE DE PATIENTS EN VUE D'UN TRAITEMENT AVEC DES DÉRIVÉS DE CORTISTATINE SPÉCIFIQUES
  申请人：HARVARD COLLEGE

  公开号：WO2017112823A1

  公开（公告）日：2017-06-29

  The invention relates to methods to select patients for treatment with specific Cortistatin analogs.

  这项发明涉及选择患者接受特定Cortistatin类似物治疗的方法。
• Cortistatin analogues and syntheses thereof
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：US10202400B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  The present invention relates to analogs of cortistatin A, J, K, and L, having the general formula: and salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, n, and m are as defined herein; processes for preparing such compounds and intermediates thereto; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods for treating a proliferative disease; methods for treating a disease associated with aberrant angiogenesis; methods for inhibiting angiogenesis; and processes for preparing cortistatin A, J, K, and L, and analogs thereof.

  本发明涉及通式为可的松 A、J、K 和 L 的类似物： 及其盐，其中 R1、R2、R3、R4、n 和 m 如本文所定义；制备此类化合物及其中间体的工艺；包含此类化合物的药物组合物；治疗增殖性疾病的方法；治疗与异常血管生成有关的疾病的方法；抑制血管生成的方法；以及制备可体他汀 A、J、K 和 L 及其类似物的工艺。
• Cortistatin analogues, syntheses, and uses thereof
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：US10273240B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  New cortistatin compounds and pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutically acceptable compositions thereof are provided. These compounds can be used to treat a disorder mediated by CDK8 and/or CDK19 kinase or by the Mediator Complex generally. In particular, the compounds can be used, for example, to treat a disorder such as a tumor, cancer, or a disorder associated with angiogenesis.

  本研究提供了新的可的松化合物及其药学上可接受的盐和药学上可接受的组合物。这些化合物可用于治疗由 CDK8 和/或 CDK19 激酶或一般由 Mediator Complex 介导的疾病。特别是，这些化合物可用于治疗诸如肿瘤、癌症或与血管生成相关的疾病。
• NOVEL CORTISTATIN A ANALOG AND USE THEREOF
  申请人：Osaka University

  公开号：EP2617720B1

  公开（公告）日：2016-03-30