6-(difluoromethoxy)picolinaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(difluoromethoxy)picolinaldehyde
• 英文别名: 2-Pyridinecarboxaldehyde, 6-(difluoromethoxy)-；6-(difluoromethoxy)pyridine-2-carbaldehyde
• 化学式: C₇H₅F₂NO₂
• 分子量: 173.119
• InChiKey: BDUOCEGTOXQHJC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(difluoromethoxy)picolinaldehyde 在 titanium(IV) tetraethanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 (R)-N-((3-chloro-4-fluorophenyl)(6-(difluoromethoxy)pyridin-2-yl)methyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL 3-OXOPIPERAZINE CARBOXAMIDES AND HETEROARYL 3-OXOPIPERAZINE CARBOXAMIDES AS NAV1.8 INHIBITORS
  [FR] ARYL 3-OXOPIPÉRAZINE CARBOXAMIDES ET HÉTÉROARYL 3-OXOPIPÉRAZINE CARBOXAMIDES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE NAV1.8

  摘要：

  结构式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐是Nav1.8通道活性的抑制剂，可用于治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由Nav1.8通道活性介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗、预防或管理疼痛障碍、咳嗽障碍、急性瘙痒障碍和慢性瘙痒障碍。

  公开号：

  WO2022235558A1
• 作为产物：
  描述：

  6-(difluoromethoxy)-N-methoxy-N-methylpicolinamide 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 生成 6-(difluoromethoxy)picolinaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL 3-OXOPIPERAZINE CARBOXAMIDES AND HETEROARYL 3-OXOPIPERAZINE CARBOXAMIDES AS NAV1.8 INHIBITORS
  [FR] ARYL 3-OXOPIPÉRAZINE CARBOXAMIDES ET HÉTÉROARYL 3-OXOPIPÉRAZINE CARBOXAMIDES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE NAV1.8

  摘要：

  结构式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐是Nav1.8通道活性的抑制剂，可用于治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由Nav1.8通道活性介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗、预防或管理疼痛障碍、咳嗽障碍、急性瘙痒障碍和慢性瘙痒障碍。

  公开号：

  WO2022235558A1

文献信息

• [EN] DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE 2
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2013150416A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  Derivatives of purine, 3H-imidazo[4,5-b]pyrimidine and 1H- imidazo[4,5-d]pyrazine of Formula I that inhibit the activity of the diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) and their uses in the treatment of diseases linked thereto in animals are described herein.

  这里描述了抑制二酰基甘油酰基转移酶2（DGAT2）活性的嘌呤衍生物，即式I的3H-咪唑并[4,5-b]嘧啶和1H-咪唑并[4,5-d]吡嗪，以及它们在治疗相关动物疾病中的用途。
• DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20150087585A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  Derivatives of purine, 3H-imidazo[4,5-b]pyrimidine and 1H-imidazo[4,5-d]pyrazine of Formula I that inhibit the activity of the diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) and their uses in the treatment of diseases linked thereto in animals are described herein.

  本文描述了嘌呤的衍生物，Formula I的3H-咪唑并[4,5-b]嘧啶和1H-咪唑并[4,5-d]吡嗪，它们抑制二酰基甘油酰基转移酶2（DGAT2）的活性，并在动物治疗相关疾病中的用途。
• Diacylglycerol acyltransferase 2 inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US09296745B2

  公开（公告）日：2016-03-29

  Derivatives of purine, 3H-imidazo[4,5-b]pyrimidine and 1H-imidazo[4,5-d]pyrazine of Formula I that inhibit the activity of the diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) and their uses in the treatment of diseases linked thereto in animals are described herein.

  本文描述了嘌呤、3H-咪唑并[4,5-b]嘧啶和1H-咪唑并[4,5-d]吡嗪的衍生物I公式，其抑制二酰基甘油酰基转移酶2（DGAT2）的活性，并用于治疗与此相关的动物疾病。
• SUBSTITUIERTE DIAZAHETEROBICYCLISCHE VERBINDUNGEN UND IHRE VERWENDUNG
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：EP3487856A1

  公开（公告）日：2019-05-29
• US9296745B2
  申请人：——

  公开号：US9296745B2

  公开（公告）日：2016-03-29