3-bromo-7-methoxyimidazo[1,2-a]pyridine | 342613-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 3-bromo-7-methoxyimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 342613-73-4
• 化学式: C₈H₇BrN₂O
• 分子量: 227.06
• InChiKey: BGICXEKRCYOBOY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  26.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-7-methoxyimidazo[1,2-a]pyridine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 四丁基氟化铵 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 3-((7-methoxyimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)ethynyl)-4-methyl-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BCR-ABL TYROSINE-KINASE LIGANDS CAPABLE OF DIMERIZING IN AN AQUEOUS SOLUTION, AND METHODS OF USING SAME
  [FR] LIGANDS DE TYROSINE-KINASE BCR-ABL CAPABLES DE SE DIMÉRISER DANS UNE SOLUTION AQUEUSE, ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  本文描述了一种单体，当与水性介质中的另一个、两个、三个或更多其他单体接触时，能够形成生物学上有用的多聚体。在一个方面，这种单体可能能够在水性介质（例如体内）中与另一个单体结合以形成多聚体（例如二聚体）。考虑到的单体可能包括配体基团、连接元素和连接配体基团与连接元素的连接元素。在水性介质中，这些考虑到的单体可以通过每个连接元素结合在一起，因此可以同时调节一个或多个生物分子，例如，调节Bcr-Abl酪氨酸激酶上的两个或更多结合位点。

  公开号：

  WO2015106292A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-氯吡啶 在 溴 、 sodium acetate 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 3-bromo-7-methoxyimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BCR-ABL TYROSINE-KINASE LIGANDS CAPABLE OF DIMERIZING IN AN AQUEOUS SOLUTION, AND METHODS OF USING SAME
  [FR] LIGANDS DE TYROSINE-KINASE BCR-ABL CAPABLES DE SE DIMÉRISER DANS UNE SOLUTION AQUEUSE, ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  本文描述了一种单体，当与水性介质中的另一个、两个、三个或更多其他单体接触时，能够形成生物学上有用的多聚体。在一个方面，这种单体可能能够在水性介质（例如体内）中与另一个单体结合以形成多聚体（例如二聚体）。考虑到的单体可能包括配体基团、连接元素和连接配体基团与连接元素的连接元素。在水性介质中，这些考虑到的单体可以通过每个连接元素结合在一起，因此可以同时调节一个或多个生物分子，例如，调节Bcr-Abl酪氨酸激酶上的两个或更多结合位点。

  公开号：

  WO2015106292A1

文献信息

• HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US20210078996A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。
• Imidazo-pyridine derivatives as ligands for gaba receptors
  申请人：——

  公开号：US20020188000A1

  公开（公告）日：2002-12-12

  A class of 3-phenylimidazo[1,2-a]pyridine derivatives, substituted at the meta position of the phenyl ring by an optionally substituted aryl or heteroaryl group which is directly attached or bridged by an oxygen atom or a —NH— linkage, are selective ligands for GABA A receptors, in particular having high affinity for the &agr;2 and/or &agr;3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.

  一类3-苯基咪唑[1,2-a]吡啶衍生物，苯环的间位取代一个可选取代芳基或杂环芳基，该芳基或杂环芳基直接连接或通过氧原子或-NH-键桥接，是选择性的GABAA受体配体，特别是对其α2和/或α3亚基具有高亲和力，因此对于治疗和/或预防中枢神经系统疾病，包括焦虑和惊厥，具有益处。
• Imidazo-pyridine derivatives as ligands for GABA receptors
  申请人：Crawforth James Michael

  公开号：US06872731B2

  公开（公告）日：2005-03-29

  A class of 3-phenylimidazo[1,2-a]pyridine derivatives, substituted at the meta position of the phenyl ring by an optionally substituted aryl or heteroaryl group which is directly attached or bridged by an oxygen atom or a —NH-linkage, are selective ligands for GABA A receptors, in particular having high affinity for the α2 and/or α3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.

  一类3-苯基咪唑[1,2-a]吡啶衍生物，苯环的间位被取代为可选取代芳基或杂环基团，该基团直接连接或通过氧原子或-NH-连接桥接，是GABAA受体的选择性配体，特别是对α2和/或α3亚单位具有高亲和力，因此对于治疗和/或预防中枢神经系统紊乱，包括焦虑和惊厥等方面具有益处。
• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1H-pyrrol[3,4-c]pyridin-1-ones as HPK1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11078201B2

  公开（公告）日：2021-08-03

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 HPK1 和治疗 HPK1 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。
• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1h-pyrrolo[3,4-c]pyridin-1-ones as HPK1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11021481B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 HPK1 和治疗 HPK1 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。