[2-(chloromethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl]methanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: [2-(chloromethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl]methanol
• 英文别名: 2-(Chloromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-methanol
• 化学式: C₉H₉ClN₂O
• 分子量: 196.636
• InChiKey: BKKKGGWZCOLKEH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  37.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [2-(chloromethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl]methanol 在 sodium azide 、 sodium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以79%的产率得到(2-(azidomethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] METTL3 INHIBITORY COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE METTL3

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物，其作为METTL3（N6-腺苷甲基转移酶70 kDa亚基）酶活性的抑制剂：X-Y-Z（I），其中X，Y和Z的定义如本文所述。本发明还涉及制备这些化合物的过程，包括它们的制药组合物，以及它们在治疗增殖性疾病，如癌症和自身免疫疾病，以及其他METTL3活性受到牵连的疾病或情况中的应用。

  公开号：

  WO2022074379A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基烟酸甲酯 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 [2-(chloromethyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl]methanol
  参考文献：
  名称：

  METTL3选择性小分子抑制剂STM2457的合成

  摘要：

  STM2457 是一种有效的选择性 m6A 甲基转移酶 METTL3 抑制剂，是癌症治疗的一流候选药物。在此，我们提出了 STM2457 的无色谱合成，分九步，总产率为 32%。与报道的路线相比，目前的方法具有原料便宜、试剂温和和实验操作简单的特点。我们期望目前的工作支持 STM2457 的生产并促进其治疗应用。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2024.155077

文献信息

• Arylmethoxy Isoindoline Derivatives and Compositions Comprising and Methods of Using the Same
  申请人：Man Hon-Wah

  公开号：US20110196150A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  Provided are 4′-arylmethoxy isoindoline compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, stereoisomers, and prodrugs thereof. Methods of use, and pharmaceutical compositions of these compounds are disclosed.

  提供了4'-芳基甲氧基异吲哚啉化合物，以及其药用盐、溶剂合物、包合物、立体异构体和前药。公开了这些化合物的使用方法和药物组合物。
• ARYLMETHOXY ISOINDOLINE DERIVATIVES AND COMPOSITIONS COMPRISING AND METHODS OF USING THE SAME
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US20180037567A1

  公开（公告）日：2018-02-08

  Provided are 4′-arylmethoxy isoindoline compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, stereoisomers, and prodrugs thereof. Methods of use, and pharmaceutical compositions of these compounds are disclosed.

  提供了4'-芳基甲氧基异吲哚啉化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物、笼合物、立体异构体和前药。公开了这些化合物的使用方法和药物组合物。
• Arylmethoxy isoindoline derivatives and compositions comprising and methods of using the same
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US10189814B2

  公开（公告）日：2019-01-29

  Provided are 4′-arylmethoxy isoindoline compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, stereoisomers, and prodrugs thereof. Methods of use, and pharmaceutical compositions of these compounds are disclosed.

  本发明提供了 4′-芳基甲氧基异吲哚啉化合物及其药学上可接受的盐、溶液剂、凝胶体、立体异构体和原药。还公开了这些化合物的使用方法和药物组合物。
• METTL3抑制剂化合物
  申请人：成都先导药物开发股份有限公司

  公开号：CN117986247A

  公开（公告）日：2024-05-07

  本发明公开了一类METTL3抑制剂化合物及其在制备药物中的用途，具体涉及式I所示的化合物、或其氘代化合物、或其立体异构体以及在制备抑制METTL3类药物中的用途，为临床上筛选和/或制备与METTL3活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。#imgabs0#
• METTL3抑制剂化合物及其药物组合物和应用
  申请人：北京华益健康药物研究中心

  公开号：CN117720533A

  公开（公告）日：2024-03-19

  本发明提供如下式I，或式I’、或式I”所示的化合物，这三种化合物的互变异构体、立体异构体、或药学上可接受的盐作为METTL3抑制剂的用途。所述化合物对METTL3/METTL14及AML相关细胞系具有良好的调节和抑制作用。在酶和细胞活性方面，相较于现有技术中公开的化合物有明显优势(在同一Assay下，本发明的化合物酶和细胞活性相对于现有技术中的类似化合物显著提高)。因此，本发明提供的化合物可用于治疗与METTL3/METTL14甲基转移酶活性相关的病症和疾病。此外，本发明化合物的制备方法简单，具有良好的应用前景。#imgabs0#