2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethyl(3',4',5-trifluoro[1,1'-biphenyl]-2-yl)amino formic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethyl(3',4',5-trifluoro[1,1'-biphenyl]-2-yl)amino formic acid
• 英文别名: US9828339, Example 42；2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethyl N-[2-(3,4-difluorophenyl)-4-fluorophenyl]carbamate
• 化学式: C₂₀H₂₁F₃N₂O₂
• 分子量: 378.394
• InChiKey: BQDDSPFUHCFRNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethyl 2-bromo-4-fluorophenylcarbamate 、 3,4-二氟苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 以3%的产率得到2-(1-methylpyrrolidin-2-yl)ethyl(3',4',5-trifluoro[1,1'-biphenyl]-2-yl)amino formic acid
  参考文献：
  名称：

  联苯衍生物及其制备方法

  摘要：

  本发明提供了新的联苯衍生物、其同分异构体或其药学上可接受的盐，它们的制备方法，以及包含它们的药物组合物。本发明的新的联苯衍生物、其同分异构体或药学上可接受的盐起到毒蕈碱M3受体拮抗剂的作用，并且因此可用于预防或治疗选自以下的疾病：慢性阻塞性肺病、哮喘、肠易激综合征、尿失禁、鼻炎、痉挛性结肠炎、慢性膀胱炎、阿尔兹海默病、老年痴呆、青光眼、精神分裂症、胃食管返流病、心律失常和多涎综合征。

  公开号：

  CN105555761B

文献信息

• NOVEL BIPHENYL DERIVATIVE AND METHOD FOR PREPARING SAME
  申请人：DONG-A ST CO., LTD

  公开号：US20160176816A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The present invention provides novel biphenyl derivatives, isomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, methods for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same. The novel biphenyl derivatives, isomers thereof, or pharmaceutically acceptable salts thereof, as disclosed in the present invention, act as muscarinic M3 receptor antagonists, and thus are useful for the prevention or treatment of a disease selected from the group consisting of chronic obstructive pulmonary disease, asthma, irritable bowel syndrome, urinary incontinence, rhinitis, spasmodic colitis, chronic cystitis, Alzheimer's disease, senile dementia, glaucoma, schizophrenia, gastroesophageal reflux disease, cardiac arrhythmia, and hyper-salivation syndromes.

  本发明提供了一种新型的联苯衍生物，其异构体或药学上可接受的盐，以及其制备方法和含有它们的药物组合物。本发明所披露的新型联苯衍生物，其异构体或药学上可接受的盐，作为肌动力M3受体拮抗剂，因此对于预防或治疗慢性阻塞性肺疾病、哮喘、肠易激综合征、尿失禁、鼻炎、痉挛性结肠炎、慢性膀胱炎、阿尔茨海默病、老年性痴呆症、青光眼、精神分裂症、胃食管反流病、心律失常和多涎综合症等疾病是有用的。
• US9828339B2
  申请人：——

  公开号：US9828339B2

  公开（公告）日：2017-11-28
• [EN] NOVEL BIPHENYL DERIVATIVE AND METHOD FOR PREPARING SAME<br/>[FR] NOUVEAU DÉRIVÉ DE BIPHÉNYLE, ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：DONG A ST CO LTD

  公开号：WO2015016511A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  본 발명은 신규한 바이페닐 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약학적 조성물을 제공한다. 본 발명에 따른 신규한 바이페닐 유도체, 이의 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 무스카린 M3 수용체 길항제로서 작용함으로써, 만성 폐쇄성 폐질환(Chronic obstructive pulmonary disease), 천식(asthma), 과민성 대장 증후군(irritable bowel syndrome), 요실금(urinary incontinence), 비염(rhinitis), 경련성 대장염(spasmodic colitis), 만성 방광염(chronic cystitis), 알츠하이머병(alzheimer's disease), 노인성 치매(senile dementia), 녹내장(glaucoma), 조현병(schizophrenia), 역류성 식도염(gastroesophogeal reflux disease), 심장 부정맥(cardiac arrhythmia), 타액분비항진증(hyper salivation syndromes)으로 이루어진 군으로부터 선택되는 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 적용될 수 있다.
• 联苯衍生物及其制备方法
  申请人：东亚ST 株式会社

  公开号：CN105555761B

  公开（公告）日：2018-12-11

  本发明提供了新的联苯衍生物、其同分异构体或其药学上可接受的盐，它们的制备方法，以及包含它们的药物组合物。本发明的新的联苯衍生物、其同分异构体或药学上可接受的盐起到毒蕈碱M3受体拮抗剂的作用，并且因此可用于预防或治疗选自以下的疾病：慢性阻塞性肺病、哮喘、肠易激综合征、尿失禁、鼻炎、痉挛性结肠炎、慢性膀胱炎、阿尔兹海默病、老年痴呆、青光眼、精神分裂症、胃食管返流病、心律失常和多涎综合征。