2-(dimethylamino)ethyl (4-nitrophenyl) carbonate hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(dimethylamino)ethyl (4-nitrophenyl) carbonate hydrochloride
• 英文别名: 4-Nitrophenyl 2-dimethylaminoethyl carbonate hydrochloride；2-(dimethylamino)ethyl (4-nitrophenyl) carbonate;hydrochloride
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O₅*ClH
• 分子量: 290.703
• InChiKey: ZLOJBTWWMIWEBP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.09
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(dimethylamino)ethyl (4-nitrophenyl) carbonate hydrochloride 、 1-(isobutyryloxy)ethyl 3-(2-((4-carbamimidoylphenyl)carbamoyl)-5-methoxy-4-vinylphenyl)-6-((cyclopropylmethyl)carbamoyl)picolinate 在 三乙胺 、 盐酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 、 乙腈 为溶剂， 以9%的产率得到1-(isobutyryloxy)ethyl 6-((cyclopropylmethyl)carbamoyl)-3-(2-((4-(N-((2-(dimethylamino)ethoxy)carbonyl)carbamimidoyl)phenyl)carbamoyl)-5-methoxy-4-vinylphenyl)picolinate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PRODRUGS OF KALLIKREIN INHIBITORS
  [FR] PROMÉDICAMENTS D'INHIBITEURS DE LA KALLICRÉINE

  摘要：

  公开了式I、II和III的化合物及其药学上可接受的盐，它们是激肽释放酶抑制剂。还提供了包含此类化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗和预防获得性或遗传性血管性水肿或其他以异常激肽释放酶活性为特征的疾病和病症的方法。(I) (II) (III)

  公开号：

  WO2018081513A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N-二甲基乙醇胺 、 对硝基苯基氯甲酸酯 在 乙酸乙酯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-(dimethylamino)ethyl (4-nitrophenyl) carbonate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  1-N-4,6-di-O-(Aminoglycosyl)-1,3-diamino-cyclitol derivatives, processes

  摘要：

  本发明涉及1-N-4,6-二-O-(氨基糖苷)-1,3-二氨基环己糖衍生物，可用作抗微生物剂。本发明还包括制备该衍生物的方法，提供含有该衍生物的药物组合物的方法以及使用该衍生物和组合物的方法。

  公开号：

  US04234572A1

文献信息

• 뇌졸중 및 전신색전증 치료 또는 예방용 약학적 조성물
  申请人：DONG-A ST CO., LTD. 동아에스티 주식회사(120130140418) Corp. No ▼ 110111-5079713BRN ▼204-86-40122

  公开号：KR20150106357A

  公开（公告）日：2015-09-21

  본 발명은 뇌졸중 및 전신색전증 치료 또는 예방에 유용한 다비가트란의 경구 전달에 효과적으로 사용되는데 적합한 전구약물에 관한 것으로서, 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 용매화물 에 관한 것이다. <화학식 1> 상기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 용매화물은 뇌졸중 및 전신색전증 치료 또는 예방에 유용하며, 다비가트란의 흡수율, 즉 생체이용률이 개선되어 경구 전달에 효과적으로 사용되는데 적합하다.

  本发明涉及适用于有效口服达比加群的原药，可用于治疗或预防中风和全身性栓塞，本发明涉及由式1代表的化合物、其药学上可接受的盐、其水合物或其溶物。<方案1>由式1代表的化合物、其药学上可接受的盐、其水合物或其溶物可用于治疗或预防中风和全身性栓塞，并且由于改善了达比加群的吸收，即生物利用度，适用于达比加群的有效口服给药。
• CATIONIC LIPID
  申请人：Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

  公开号：US20140294978A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The present invention provides a cationic lipid and the like. The cationic lipid is for delivering a medicament containing a cationic lipid which facilitates the introduction of a nucleic acid into a cell or the like, and is represented by formula (I). In the formula, R 1 is linear or branched alkyl, alkenyl, or alkynyl, each having 8 to 24 carbon atoms, R 2 is linear or branched alkyl, alkenyl, or alkynyl, each having 8 to 24 carbon atoms, or alkoxyethylene, alkoxypropylene, alkenyloxyethylene, alkenyloxypropylene, alkynyloxyethylene, or alkynyloxypropylene, R 3 and R 4 may be the same or different, and are each alkyl having 1 to 3 carbon atoms or are combined together to form alkylene having 2 to 6 carbon atoms, or R 3 and R 5 are combined together to form alkylene having 2 to 6 carbon atoms, R 5 is a hydrogen atom, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, alkenyl having 3 to 6 carbon atoms, amino, monoalkylamino, hydroxy, alkoxy, carbamoyl, monoalkylcarbamoyl, dialkylcarbamoyl, or the like, or is combined together with R 3 to form alkylene having 2 to 6 carbon atoms, X is alkylene having 1 to 6 carbon atoms, and Y is a single bond, alkylene having 1 to 6 carbon atoms, or the like.

  本发明提供了一种阳离子脂质等。该阳离子脂质用于传递含有阳离子脂质的药物，有助于将核酸引入细胞或类似物中，并由式(I)表示。在该式中，R1为具有8到24个碳原子的线性或支链烷基、烯基或炔基，R2为具有8到24个碳原子的线性或支链烷基、烯基或炔基，或者为烷氧乙烯、烷氧丙烯、烯氧乙烯、烯氧丙烯、炔氧乙烯或炔氧丙烯，R3和R4可以相同也可以不同，分别为具有1到3个碳原子的烷基，或者结合在一起形成具有2到6个碳原子的烷基，或者R3和R5结合在一起形成具有2到6个碳原子的烷基，R5为氢原子、具有1到6个碳原子的烷基、具有3到6个碳原子的烯基、氨基、单烷基氨基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基、二烷基氨基甲酰基等，或者与R3结合在一起形成具有2到6个碳原子的烷基，X为具有1到6个碳原子的烷基，Y为单键、具有1到6个碳原子的烷基等。
• 1-N-4,6-di-O-(Aminoglycosyl)-1,3-diamino-cyclitol derivatives, processes
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US04234572A1

  公开（公告）日：1980-11-18

  The invention relates to 1-N-4,6-di-O-(aminoglycosyl)-1,3-diamino-cyclitol derivatives useful as antimicrobial agents. Also included in the invention are methods for preparing said derivatives, the provision of pharmaceutical compositions containing said derivatives and methods for the use of said derivatives and compositions.

  这项发明涉及1-N-4,6-二-O-(氨基糖苷基)-1,3-二氨基环己醇衍生物，可用作抗微生物药剂。该发明还包括制备所述衍生物的方法，含有所述衍生物的药物组合物的提供以及所述衍生物和组合物的使用方法。
• Cationic lipid
  申请人：Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

  公开号：US10342758B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  Provided are a cationic lipid which facilitates the introduction of a nucleic acid into, for example, a cell or the like; a composition containing the cationic lipid and a nucleic acid; a method for introducing a nucleic acid into a cell by using a composition containing the cationic lipid and the nucleic acid; and the like. The cationic lipid is, for example, a cationic lipid represented by formula (A): formula (A): (wherein R1 is alkenyl or the like, R2 is alkenyl or the like, R3 and R4 are each alkyl, or are combined together to form alkylene, or R3 and R5 are combined together to form alkylene, R5 is a hydrogen atom or the like, or is combined together with R3 to form alkylene, X1 is alkylene, and X2 is a single bond or alkylene).

  本文提供了一种有助于将核酸导入细胞等的阳离子脂质；一种含有该阳离子脂质和核酸的组合物；一种通过使用含有该阳离子脂质和核酸的组合物将核酸导入细胞的方法等。例如，阳离子脂质是由式（A）表示的阳离子脂质： 式（A）： (其中 R1 是烯基或类似物，R2 是烯基或类似物，R3 和 R4 各自是烷基，或结合在一起形成亚烷基，或 R3 和 R5 结合在一起形成亚烷基，R5 是氢原子或类似物，或与 R3 结合在一起形成亚烷基，X1 是亚烷基，X2 是单键或亚烷基）。
• Prodrugs of kallikrein inhibitors
  申请人：BioCryst Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10759759B2

  公开（公告）日：2020-09-01

  Disclosed are compounds of formula I, II, and III, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of kallikrein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such a compound, and methods involving use of the compounds and compositions in the treatment and prevention of acquired or hereditary angioedema, or other diseases and conditions characterized by aberrant kallikrein activity.

  所公开的是式 I、II 和 III 的化合物及其药学上可接受的盐，它们是卡利克瑞林的抑制剂。此外，还提供了包含此类化合物的药物组合物，以及涉及使用这些化合物和组合物治疗和预防获得性或遗传性血管性水肿，或其他以异常卡利克瑞林活性为特征的疾病和病症的方法。