(1S,2R)-2-(morpholin-4-yl)-1-phenylpropanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (1S,2R)-2-(morpholin-4-yl)-1-phenylpropanol
• 英文别名: 2-morpholino-1-phenylpropan-1-ol；(1S,2R)-2-morpholin-4-yl-1-phenylpropanol；(1S,2R)-2-morpholin-4-yl-1-phenylpropan-1-ol
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₂
• 分子量: 221.299
• InChiKey: CKYZZANMHFBGRW-DGCLKSJQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S,2R)-2-(morpholin-4-yl)-1-phenylpropanol 在 正丁基锂 作用下， 以 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 C₁₃H₁₈NO₂^(1-)*Li⁽¹⁺⁾
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIOXACARCINS AND USES THEREOF
  [FR] TRIOXACARCINES ET UTILISATIONS DE CELLES-CI

  摘要：

  本发明涉及以下式的三氧卡尔辛化合物（I）或其药用可接受形式；其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如本文所定义。本发明还提供了制备这种化合物及其中间体的方法；包括这种化合物的药物组合物；以及使用和治疗方法。

  公开号：

  WO2011119549A1
• 作为产物：
  描述：

  2,2'-二溴二乙醚 、 左旋去甲麻黄碱 在 碳酸氢钠 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 22.5h， 以93%的产率得到(1S,2R)-2-(morpholin-4-yl)-1-phenylpropanol
  参考文献：
  名称：

  一种实用的对映选择性合成路线，可合成四环素抗生素的关键前体。

  摘要：

  报道了四环素抗生素关键前体的实用，对映选择性合成途径。该路线从商品3-羟基-5-异恶唑羧酸甲酯开始，分九步进行（收率21％）。该路线中的关键步骤涉及将二乙烯基锌对映选择性加成到3-苄氧基-5-异恶唑甲醛中和分子内呋喃呋喃Diels-Alder环加成反应。所描述的路线提供了40克以上色谱纯1的ee（93％ee）。

  DOI：

  10.1021/ol071377d
• 作为试剂：
  描述：

  Dimethylzinc 、 N-benzylidenediphenylphosphinamide 在 (1S,2R)-2-(morpholin-4-yl)-1-phenylpropanol 作用下， 以 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 113.0h， 生成 (S)-N-(1-phenylethyl)diphenylphosphinamide 、 P,P-diphenyl-N-[(1R)-1-phenylethyl]phosphinic amide
  参考文献：
  名称：

  碳氮双键的高度对映选择性烷基化。通过将二烷基锌试剂对映选择性加成到N-二苯基膦基嘧啶上来催化和化学计量不对称地合成光学活性胺

  摘要：

  用手性氨基醇促进的二烷基锌试剂对（N-二苯基膦基嘧啶的）碳-氮双键进行的第一个高对映选择性烷基化可提供高达91％的对映体过量的光学活性磷酰胺（胺的前体）。

  DOI：

  10.1039/c39920001097

文献信息

• SYNTHESIS OF ENONE INTERMEDIATE
  申请人：Myers Andrew G.

  公开号：US20090093640A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  The tetracycline class of antibiotics has played a major role in the treatment of infectious diseases for the past 50 years. However, the increased use of the tetracyclines in human and veterinary medicine has led to resistance among many organisms previously susceptible to tetracycline antibiotics. The recent development of a modular synthesis of tetracycline analogs through a chiral enone intermediate has allowed for the efficient synthesis of novel tetracycline analogs never prepared before. The present invention provides a more efficient route for preparing the enone intermediate.

  四环素类抗生素已经在过去50年的传染病治疗中发挥了重要作用。然而，四环素在人类和兽医医学中的广泛使用导致许多之前对四环素抗生素敏感的生物体产生了抗药性。最近，通过手性烯酮中间体的模块化合成，成功地合成了以前从未制备过的新型四环素类似物。本发明提供了一种更有效的制备烯酮中间体的方法。
• TRIOXACARCINS AND USES THEREOF
  申请人：Myers Andrew G.

  公开号：US20130150314A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The present invention relates to trioxacarcin compounds of the formula: (I) or pharmaceutically acceptable forms thereof; wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , and R 9 are as defined herein. The present invention also provides processes for preparing such compounds and intermediates thereto; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of use and treatment.

  本发明涉及式(I)的三氧卡西林化合物或其药学上可接受的形式；其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如本文所定义。本发明还提供制备这种化合物和中间体的过程；包含这种化合物的药物组合物；以及使用和治疗的方法。
• WO2008/127361
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• HAMMAN, S.;REGUIN, C. G.;CHARLON, C.;LUU-DUC, C., J. FLUOR. CHEM., 37,(1987) N 3, 343-356
  作者：HAMMAN, S.、REGUIN, C. G.、CHARLON, C.、LUU-DUC, C.

  DOI：——

  日期：——
• Synthesis of Enone Intermediate
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：EP2487160B1

  公开（公告）日：2016-02-03