dihydroartemisinine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧杂环己烷
• 英文名称: dihydroartemisinine
• 英文别名: dihydroarteminisin；dihydroartemisinin；DHA；(1S,4S,7R,8S,11R,12S,13R)-1,7,11-trimethyl-3,5,14,15-tetraoxatetracyclo[10.3.1.0^{4,13}.0^{8,13}]hexadecan-6-ol；(1S,4S,7R,8S,11R,12S,13R)-1,7,11-trimethyl-3,5,14,15-tetraoxatetracyclo[10.3.1.04,13.08,13]hexadecan-6-ol
• 化学式: C₁₅H₂₄O₅
• mdl: MFCD00274495
• 分子量: 284.353
• InChiKey: DJGUTYJDEZGRGH-NJEKVMANSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  57.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  dihydroartemisinine 、 二氯甲烷 、 青蒿素 在 sodium borohydrid 、 trifluoroborane diethyl ether 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 氯仿 、 水 为溶剂， 生成 artemether
  参考文献：
  名称：

  C-10 carbon-substituted artemisinin-like trioxane compounds having

  摘要：

  本发明提供了一种两步程序，用于通过各种碳亲核试剂替换蒿甲醚中的吡喃糖异构体10-OH基团，从而得到具有以下结构的新型C-10碳取代三氧杂环己烷：其中，当n为1时，R从未取代或取代的芳基、杂芳基、聚乙二醇、乙炔基、苯甲亚甲基或烷酰亚甲基组中选择；当n为2时，R从未取代或取代的芳基、杂芳基、聚乙二醇、烯基、烷基、二酮或双乙炔中选择；当n为3时，R从未取代或取代的芳基、杂芳基、聚乙二醇、烯基、烷基、二酮或双乙炔中选择。

  公开号：

  US06160004A1
• 作为产物：
  描述：

  青蒿素 以 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 为溶剂， 以0.38 g (75%)的产率得到dihydroartemisinine
  参考文献：
  名称：

  Novel antimalarial dihydroartemisinin derivatives

  摘要：

  本发明涉及新型的双氢青蒿素衍生物，包括其药学上可接受的盐，其在疟疾感染的预后和治疗中具有治疗效果。

  公开号：

  US04791135A1

文献信息

• COVALENT CONJUGATES BETWEEN ENDOPEROXIDES AND TRANSFERRIN AND LACTOFERRIN RECEPTOR-BINDING AGENTS
  申请人：Sasaki Tomikazu

  公开号：US20070231300A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  The invention relates to covalent conjugates between endoperoxides and small peptides and organic compounds that bind to molecular cavities on the transferrin or lactoferrin receptor, and the use of compositions comprising these conjugates to treat cancer, hyperproliferative disorders, inflammatory diseases, and infections.

  该发明涉及内过氧化物和小肽以及有机化合物之间的共价结合物，这些结合物能够结合转铁蛋白或乳铁蛋白受体上的分子腔，并且使用包含这些结合物的组合物治疗癌症、过度增殖性疾病、炎症性疾病和感染。