tert-butyl 3-(2-hydroxypropoxy)azetidine-1-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl 3-(2-hydroxypropoxy)azetidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 3-(2-hydroxypropoxy)azetidine-1-carboxylate
• 化学式: C₁₁H₂₁NO₄
• 分子量: 231.292
• InChiKey: PIDDEXAYDWURFY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷	tert-butyl 3-hydroxyazetidine-1-carboxylate	141699-55-0	C8H15NO3	173.212

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(2-hydroxypropoxy)azetidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以100%的产率得到1-(azetidin-3-yloxy)propan-2-ol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  提供的是抑制LRRK2激酶活性的新化合物，它们的制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗或预防与LRRK2激酶活性相关或以其为特征的疾病中的用途，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。

  公开号：

  WO2018137573A1
• 作为产物：
  描述：

  碳酸丙烯酯 、 N-Boc-3-羟基氮杂环丁烷 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 tert-butyl 3-(2-hydroxypropoxy)azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  具有公式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、n、r、s和t的定义如本文所述，并且这些化合物是PAK1的抑制剂。还公开了用于治疗癌症和过度增殖性疾病的组合物和方法。

  公开号：

  US20150031674A1

文献信息

• COMPOUNDS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US20210130339A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Provided are novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of or prevention of diseases associated with or characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).
• [EN] PYRIMIDINE-PYRIDINONE SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS PYRIMIDINE-PYRIDINONE DE SÉRINE/THRÉONINE KINASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015011252A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  Compounds having the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, Ra, Rb, Rc, Rd, Re, n, r, s and t are as defined herein and which compounds are inhibitors of PAKl. Also disclosed are compositions and methods for treating cancer and hyperproliferative disorders.
• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2018137573A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  Provided are novel compounds that inhibit LRRK2 kinase activity, processes for their preparation, compositions containing them and their use in the treatment of or prevention of diseases associated with or characterized by LRRK2 kinase activity, for example Parkinson's disease, Alzheimer's disease and amyotrophic lateral sclerosis (ALS).

  提供的是抑制LRRK2激酶活性的新化合物，它们的制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗或预防与LRRK2激酶活性相关或以其为特征的疾病中的用途，例如帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。
• SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US20150031674A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  Compounds having the formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R a , R b , R c , R d , R e , n, r, s and t are as defined herein and which compounds are inhibitors of PAK1. Also disclosed are compositions and methods for treating cancer and hyperproliferative disorders.

  具有公式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、n、r、s和t的定义如本文所述，并且这些化合物是PAK1的抑制剂。还公开了用于治疗癌症和过度增殖性疾病的组合物和方法。