1-(pyridin-2-yl)azetidin-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 1-(pyridin-2-yl)azetidin-2-one
• 英文别名: 1-Pyridin-2-ylazetidin-2-one
• 化学式: C₈H₈N₂O
• 分子量: 148.164
• InChiKey: VFFFWPCJRLHCNI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氮杂环丁酮 、 2-氯吡啶 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 1-(pyridin-2-yl)azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF CREATINE TRANSPORT AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE TRANSPORT DE LA CRÉATINE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  这项发明涉及抑制肌酸转运和/或肌酸激酶的化合物，包括这种化合物的药物组合物，以及利用这种化合物和组合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2015168465A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF CREATINE TRANSPORT AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRANSPORT DE LA CRÉATINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RGENIX INC

  公开号：WO2015168465A1

  公开（公告）日：2015-11-05

  This invention relates to compounds that inhibit creatine transport and/or creatine kinase, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of utilizing such compounds and compositions for the treatment of cancer.

  这项发明涉及抑制肌酸转运和/或肌酸激酶的化合物，包括这种化合物的药物组合物，以及利用这种化合物和组合物治疗癌症的方法。
• [EN] COLONY STIMULATING FACTOR-1 RECEPTOR (CSF-1R) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DE FACTEUR-1 DE STIMULATION DE COLONIES (CSF-1R)
  申请人：GENZYME CORP

  公开号：WO2017015267A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  Compounds of the formulas I and XIII, which are useful as colony stimulating factor-1 receptor inhibitors ("CSF 1R inhibitors").

  I和XIII式化合物，可用作促细胞增殖因子-1受体抑制剂（"CSF 1R抑制剂"）。
• LIGAND-DIRECTED COVALENT MODIFICATION OF PROTEIN
  申请人：Petter Russell C.

  公开号：US20110269244A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The present invention relates to enzyme inhibitors. More specifically, the present invention relates to ligand-directed covalent modification of proteins; method of designing same; pharmaceutical formulation of same; and method of use.

  本发明涉及酶抑制剂。更具体地说，本发明涉及配体导向的蛋白共价修饰；相同设计方法；相同的药物配方；以及使用方法。
• Inhibitors of creatine transport and uses thereof
  申请人：Rgenix, Inc.

  公开号：US10308597B2

  公开（公告）日：2019-06-04

  This invention relates to compounds that inhibit creatine transport and/or creatine kinase, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of utilizing such compounds and compositions for the treatment of cancer.

  本发明涉及抑制肌酸转运和/或肌酸激酶的化合物、包括此类化合物的药物组合物，以及利用此类化合物和组合物治疗癌症的方法。
• 达比加群酯中间体的合成及杂质的制备方法
  申请人：浙江普洛家园药业有限公司

  公开号：CN117756712A

  公开（公告）日：2024-03-26

  本发明公开了一条达比加群酯中间体3‑(4‑(甲氨基)‑3‑氨基‑N‑(哌啶‑2‑)苯甲酰胺基)丙酸乙酯的合成工艺路线，包括：以2‑氨基吡啶和丙烯酸乙酯为起始原料，经Micheal加成，酰化，还原得到该关键中间体。本发明路线收率高，副反应少，三步总收率77％，无需柱色谱纯化，适用于工业化生产。本发明还涉及到反应过程中出现两个关键杂质的合成，收率高，后处理简便。