amlodipine hemi-L-malate salt

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: amlodipine hemi-L-malate salt
• 英文别名: 3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;(2S)-2-hydroxybutanedioic acid
• 化学式: 0C₄H₆O₅*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 475.926
• InChiKey: ICLGPDCMPQYWIA-WNQIDUERSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.17
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  195
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  L-苹果酸 、 氨氯地平 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以96%的产率得到amlodipine hemi-L-malate salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] ACID ADDED SALTS OF AMLODIPINE
  [FR] SELS D'ADDITION ACIDE D'AMLODIPINE

  摘要：

  本发明涉及氨氯地平的结晶酸盐，具有优异的理化性质，如高水溶性、稳定性、不吸湿性和抗粘附性，从而提供一种有效的治疗剂，用于治疗包括高血压在内的心血管疾病。

  公开号：

  WO2005042485A1

文献信息

• Compositions comprising (S)-amlodipine and an angiotensin receptor blocker and methods of their use
  申请人：Grogan R. Donna

  公开号：US20050187262A1

  公开（公告）日：2005-08-25

  A pharmaceutical composition comprising enantiomerically pure (S)-amlodipine, an ARB and optional other active agents, and methods of treating, preventing and managing cardiovascular diseases and disorders, and symptoms thereof, using the composition, are disclosed.

  本发明公开了一种含有对映纯(S)-氨氯地平、ARB和可选其他活性剂的制药组合物，以及使用该组合物治疗、预防和管理心血管疾病和障碍及其症状的方法。
• Compositions comprising (S)-amlodipine malate and an angiotensin receptor blocker and methods of their use
  申请人：Grogan R. Donna

  公开号：US20050209288A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  A pharmaceutical composition comprising enantiomerically pure (S)-amlodipine malate, an ARB and optional other active agents, and methods of treating, preventing and managing cardiovascular diseases and disorders, and symptoms thereof, using the composition, are disclosed.

  本发明公开了一种药物组合物，该组合物包含对映体纯的(S)-苹果酸氨氯地平、ARB 和任选的其他活性剂，以及使用该组合物治疗、预防和控制心血管疾病和失调及其症状的方法。
• [EN] COMPOSITIONS COMPRISING (S)-AMLODIPINE AND AN ANGIOTENSIN RECEPTOR BLOCKER AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] COMPOSITIONS COMPRENANT DE LA (S)-AMLODIPINE ET UN BLOQUEUR DU RECEPTEUR DE L'ANGIOTENSINE, ET LEURS METHODES D'UTILISATION
  申请人：SEPRACOR INC

  公开号：WO2005070462A2

  公开（公告）日：2005-08-04

  A pharmaceutical composition comprising enantiomerically pure (S)­amlodipine, an ARB and optional other active agents, and methods of treating, preventing and managing cardiovascular diseases and disorders, and symptoms thereof, using the composition, are disclosed.
• [EN] COMPOSITIONS COMPRISING (S)-AMLODIPINE MALATE AND AN ANGIOTENSIN RECEPTOR BLOCKER AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] COMPOSITIONS COMPRENANT DU MALATE DE (S)-AMLODIPINE ET UN BLOQUEUR DU RECEPTEUR DE L'ANGIOTENSINE, ET LEURS METHODES D'UTILISATION
  申请人：SEPRACOR INC

  公开号：WO2005070463A2

  公开（公告）日：2005-08-04

  A pharmaceutical composition comprising enantiomerically pure (S)­ amlodipine malate, an ARB and optional other active agents, and methods of treating, preventing and managing cardiovascular diseases and disorders, and symptoms thereof, using the composition, are disclosed.
• [EN] ACID ADDED SALTS OF AMLODIPINE<br/>[FR] SELS D'ADDITION ACIDE D'AMLODIPINE
  申请人：SK CHEMICALS CO LTD

  公开号：WO2005042485A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  The present invention relates to crystalline acid salts of amlodipine which exhibit excellent physicochemical properties such as high aqueous solubility, stability, non-hygroscopicity and anti-stiction property, thereby providing an effective therapeutic agent in the treatment of cardiovascular diseases including hypertension.

  本发明涉及氨氯地平的结晶酸盐，具有优异的理化性质，如高水溶性、稳定性、不吸湿性和抗粘附性，从而提供一种有效的治疗剂，用于治疗包括高血压在内的心血管疾病。