6-chloro-2-oxo-1-[(1-piperazinyl)carbonylmethyl]-1,2-dihydrothiazolo[5,4-b]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 6-chloro-2-oxo-1-[(1-piperazinyl)carbonylmethyl]-1,2-dihydrothiazolo[5,4-b]pyridine
• 英文别名: 6-choro-2-oxo-1-[(1-piperazinyl)carbonylmethyl]-1,2-dihydrothiazolo[5,4-b]pyridine；6-chloro-2-oxo-1-(1-piperazinyl)carbonylmethyl-1,2-dihydrothiazolo[5,4-b]pyridine；6-chloro-1-(2-oxo-2-piperazin-1-ylethyl)-[1,3]thiazolo[5,4-b]pyridin-2-one
• 化学式: C₁₂H₁₃ClN₄O₂S
• 分子量: 312.78
• InChiKey: GNLRDIZQZQWVNJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  90.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-2-oxo-1-[(1-piperazinyl)carbonylmethyl]-1,2-dihydrothiazolo[5,4-b]pyridine 、 亚硝酸异戊酯 在 氯仿 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 11.0h， 以to give colorless crystals of 6-chloro-2-oxo-1-[(4-nitroso-1-piperazinyl)carbonylmethyl]-1,2-dihydrothiazolo[5,4-b]pyridine (1.33 g)的产率得到6-chloro-2-oxo-1-[(4-nitroso-1-piperazinyl)carbonylmethyl]-1,2-dihydrothiazolo[5,4-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Piperazine compounds and antithrombotic pharmaceutical composition

  摘要：

  本发明涉及公式为：##STR1##的含氮融合杂环化合物，其中R.sub.1和R.sub.2分别为氢、卤素、芳基、低烷基、卤代（低）烷基或硝基，R.sub.3为低烷基，R.sub.4和R.sub.5分别为低烷基，X为CH或N，Y为S、O、NH、C.dbd.N--OH或CO，Z为O或NH，A为氢、亚硝基、酰胺基、##STR2##的基团，其中R.sub.6和R.sub.7分别为氢、低烷基、酰基或低烷基亚胺基，其可以被酯化羧基取代，或者为--N.dbd.R.sub.8的基团，其中R.sub.8为低烷基亚烷基，其可以被适当取代的芳基取代。这些化合物对于治疗血栓形成、炎症或过敏疾病有用。

  公开号：

  US04797399A1
• 作为产物：
  描述：

  、 6-chloro-1-carboxymethyl-2-oxo-1,2-dihydrothiazolo[5,4-b]pyridine 、 N-羟基丁二酰亚胺 、 、 N,N-二甲基甲酰胺 在 N,N-二环己脲 、 哌嗪 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 final mixture 、 盐酸 、 氯仿 、 magnesium sulfate 作用下， 反应 6.5h， 以to give a white powder of 6-choro-2-oxo-1-[(1-piperazinyl)carbonylmethyl]-1,2-dihydrothiazolo[5,4 -b]pyridine (3.24 g)的产率得到6-chloro-2-oxo-1-[(1-piperazinyl)carbonylmethyl]-1,2-dihydrothiazolo[5,4-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Piperazine compounds and antithrombotic pharmaceutical composition

  摘要：

  本发明涉及公式为：##STR1##的含氮融合杂环化合物，其中R.sub.1和R.sub.2分别为氢、卤素、芳基、低烷基、卤代（低）烷基或硝基，R.sub.3为低烷基，R.sub.4和R.sub.5分别为低烷基，X为CH或N，Y为S、O、NH、C.dbd.N--OH或CO，Z为O或NH，A为氢、亚硝基、酰胺基、##STR2##的基团，其中R.sub.6和R.sub.7分别为氢、低烷基、酰基或低烷基亚胺基，其可以被酯化羧基取代，或者为--N.dbd.R.sub.8的基团，其中R.sub.8为低烷基亚烷基，其可以被适当取代的芳基取代。这些化合物对于治疗血栓形成、炎症或过敏疾病有用。

  公开号：

  US04797399A1

文献信息

• Thiazolopyridine compounds, processes for the preparation thereof and
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04885297A1

  公开（公告）日：1989-12-05

  An antithrombotic compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is halogen, R.sup.2 is lower alkylene and R.sup.3 is lower alkyl, hydroxy(lower)alkyl, acyloxy (lower)alkyl or acyl(lower)alkyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  一种抗血栓化合物的分子式为：##STR1## 其中 R.sup.1是卤素，R.sup.2是较低的烷基烷基，R.sup.3是较低的烷基，羟基（较低）烷基，酰氧（较低）烷基或酰（较低）烷基，以及其药学上可接受的盐。
• N-containing fused heterocyclic compounds, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0232740A1

  公开（公告）日：1987-08-19

  A coumpound of the formula: wherein R1 and R2 are each hydrogen, halogen, aryl, lower alkyl, halo(lower)alkyl or nitro, R3 is lower alkylene, R4 and R5 are each lower alkylene, X is CH or N, Y is S, 0, NH, C= N-OH or CO, Z is O or NH, and A is hydrogen, nitroso, amidino, a group of the formula: or a group of the formula:-N=R8, pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and their use as pharmaceuticals.

  以下式子的化合物 式中 R1 和 R2 分别为氢、卤素、芳基、低级烷基、卤代（低级）烷基或硝基、 R3 是低级烯烃 R4 和 R5 各自是低级亚烷基、 X 是 CH 或 N、 Y 是 S、0、NH、C= N-OH 或 CO、 Z 是 O 或 NH，以及 A 是氢、亚硝基、脒基、式中的一个基团： 或式：-N=R8 的基团、其药学上可接受的盐、其制备工艺、包含这些物质的药物组合物及其作为药物的用途。
• US4797399A
  申请人：——

  公开号：US4797399A

  公开（公告）日：1989-01-10
• US4885297A
  申请人：——

  公开号：US4885297A

  公开（公告）日：1989-12-05
• Piperazine compounds and antithrombotic pharmaceutical composition
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04797399A1

  公开（公告）日：1989-01-10

  The present invention relates to N-containing fused heterocyclic compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are each hydrogen, halogen, aryl, lower alkyl, halo (lower) alkyl or nitro, R.sub.3 is lower alkylene, R.sub.4 and R.sub.5 are each lower alkylene, X is CH or N, Y is S, O, NH, C.dbd.N--OH or CO, Z is O or NH, and A is hydrogen, nitroso, amidino, a group of ##STR2## wherein R.sub.6 and R.sub.7 are each hydrogen, lower alkyl, acyl, or lower alkaneimidoyl which may be substituted with esterified carboxy, or a group of the formula: --N.dbd.R.sub.8, wherein R.sub.8 is lower alkylidene which may be substituted with aryl optionally substituted with suitable substituent(s). The compounds are useful for treatment of thrombosis, inflammation, or allergic disease.

  本发明涉及具有以下结构的N-含杂环化合物：##STR1## 其中R.sub.1和R.sub.2分别是氢、卤素、芳基、较低烷基、卤代(较低)烷基或亚硝基，R.sub.3是较低烷基，R.sub.4和R.sub.5分别是较低烷基，X是CH或N，Y是S、O、NH、C.dbd.N--OH或CO，Z是O或NH，A是氢、亚硝基、酰胺基，或##STR2## 中的一种，其中R.sub.6和R.sub.7分别是氢、较低烷基、酰基或可能被酯化羧基取代的较低烷基酰胺基，或者是--N.dbd.R.sub.8的一种，其中R.sub.8是可能被芳基取代的较低烷基亚烷基，该芳基可能被适当取代基取代。这些化合物可用于治疗血栓形成、炎症或过敏性疾病。