(R)-(+)-5-(p-cyanophenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-imidazolium[1,5-a]pyridine chloride | 131863-75-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: (R)-(+)-5-(p-cyanophenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-imidazolium[1,5-a]pyridine chloride
• 英文别名: (R)-(+)-5-(p-cyanophenyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridinium chloride；(+)-(5R)-4-(5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-a]pyridine-5-yl)benzonitrile hydrochloride；(+)-fadrozole hydrochloride；fadrozole hydrochloride；fadrazole；Dexfadrostat hydrochloride；4-[(5R)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridin-5-yl]benzonitrile;hydrochloride
• CAS: 131863-75-7
• 化学式: C₁₄H₁₃N₃*ClH
• 分子量: 259.738
• InChiKey: UKCVAQGKEOJTSR-PFEQFJNWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  法倔唑 在 盐酸 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 (R)-(+)-5-(p-cyanophenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-imidazolium[1,5-a]pyridine chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] R-FADROZOLE FOR USE IN THE TREATMENT OF ALDOSTONERISM
  [FR] R-FADROZOLE DESTINÉ À ÊTRE UTILISÉ DANS LE TRAITEMENT DE L'ALDOSTÉRONISME

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗疾病或紊乱的组合物，其中所述疾病或紊乱最好是醛固酮过度暴露导致症状的疾病或紊乱，所述组合物包括一种化合物，即(R)-(+)-5-(对氰苯基)-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5-a]吡啶或其药用可接受的盐，其中最好所述化合物是(R)-(+)-5-(对氰苯基)-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,5-a]吡啶二氢磷酸盐，所述化合物的(R)形式的对映体过量（ee）大于或等于97％，并且所述组合物每天一次给予需要的受试者。该发明还涉及一种药物组合物，包括所述化合物的每日剂量以固定单位剂量形式，并包括(i)所述药物组合物或所述化合物；以及(ii)用于每天一次给予所述药物组合物或所述化合物的使用说明。

  公开号：

  WO2019211394A1

文献信息

• [EN] ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE
  申请人：DAMIAN PHARMA AG

  公开号：WO2018078049A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  The present invention relates to a compound selected from (R)-(+)-5-(p-cyanophenyl)- 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridine and a pharmaceutically acceptable salt thereof, and in particular to the phosphate salt of (R)-(+)-5-(p-cyanophenyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyridine, both having preferably an enantiomeric excess of the (R) form higher than or equal to 97%. Furthermore, the present invention relates to pharmaceutical compositions comprising the same, their use as a medicament and in methods of treatment of diseases and disorders in humans including women of child bearing potential and pediatric patients in which aldosterone over-exposure contributes to the deleterious effects of said diseases or disorders, as well as processes for preparing said inventive compounds.

  本发明涉及一种化合物，选择自(R)-(+)-5-(对氰苯基)-5,6,7,8-四氢咪唑[1,5-a]吡啶及其药用可接受的盐，特别是(R)-(+)-5-(对氰苯基)-5,6,7,8-四氢咪唑[1,5-a]吡啶的磷酸盐，两者最好具有(R)形式的对映体过量，高于或等于97%。此外，本发明涉及包含相同化合物的药物组合物，其用作药物以及用于治疗人类疾病和障碍的方法，包括具有生育潜力的女性和儿科患者，其中醛固酮过度暴露导致这些疾病或障碍的有害影响，以及用于制备这些创新化合物的方法。
• Pharmaceutical composition coprising an aldosterone synthase inhibitor and a mineralcorticoid receptor antagonist
  申请人：Speedel Pharma AG

  公开号：EP1842543A1

  公开（公告）日：2007-10-10

  The invention relates to a pharmaceutical compositions and methods of achieving a therapeutic effect including, but not limited to, the treatment of primary aldosteronism, resistant hypertension, kidney and heart disease in an animal, preferably a mammal including a human subject or a companion animal, using (i) an aldosterone synthase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with (ii) a mineralocorticoid receptor antagonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof and, optionally, (iii) a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明涉及一种药物组合物和达到治疗效果的方法，包括但不限于治疗动物（优选哺乳动物，包括人类受试者或伴侣动物）的原发性醛固酮增多症、抵抗性高血压、肾脏和心脏疾病，使用(i) 醛固酮合成酶抑制剂或其药学上可接受的盐与(ii) 矿质皮质激素受体拮抗剂或其药学上可接受的盐，以及可选地，(iii) 药学上可接受的载体。
• Pharmaceutical combination of an aldosterone synthase inhibitor and a glucocorticoid receptor antagonist or a cortisol synthesis inhibitor or a corticotropin releasing factor antagonist
  申请人：Speedel Experimenta AG

  公开号：EP1886695A1

  公开（公告）日：2008-02-13

  The invention relates to a pharmaceutical combination comprising (a) an aldosterone synthase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and (b) a glucocorticoid receptor antagonist or a cortisol synthesis inhibitor or a cortisol re-synthesis inhibitor or a corticotrophin-releasing hormone receptor antagonist or combinations thereof or in each case a pharmaceutically acceptable salt thereof. Said composition is useful for the manufacture of a medicament, in particular for the manufacture of a medicament for the prevention of, delay of progression of treatment of a disease or condition characterized by the metabolic syndrome.

  本发明涉及一种药物组合物，包括(a)醛固酮合成酶抑制剂或其药学上可接受的盐，和(b)糖皮质激素受体拮抗剂或皮质醇合成抑制剂或皮质醇再合成抑制剂或促肾上腺皮质激素释放激素受体拮抗剂或其组合或在每种情况下其药学上可接受的盐。所述组合物可用于制造药物，特别是用于制造预防、延缓进展或治疗以代谢综合征为特征的疾病或病症的药物。
• BROWNE, LESLIE J.
  作者：BROWNE, LESLIE J.

  DOI：——

  日期：——
• R-FADROZOLE FOR USE IN THE TREATMENT OF ALDOSTONERISM
  申请人：Damian Pharma AG

  公开号：EP3787623A1

  公开（公告）日：2021-03-10