4-chloro-4-phenyl-3-(tosylamino)butan-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-chloro-4-phenyl-3-(tosylamino)butan-2-one
• 英文别名: N-(1-chloro-3-oxo-1-phenylbutan-2-yl)-4-methylbenzenesulfonamide
• 化学式: C₁₇H₁₈ClNO₃S
• 分子量: 351.854
• InChiKey: LLBXOQNIXRFBBB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  71.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  chloroamine-T 、 苄叉丙酮 在 碘苯二乙酸 作用下， 反应 1.5h， 以41%的产率得到4-chloro-4-phenyl-3-(tosylamino)butan-2-one
  参考文献：
  名称：

  （二乙酰氧基碘）苯促进氯胺-T对缺电子烯烃的机械化学氨基氯化

  摘要：

  利用市售廉价的氯胺-T作为氮和氯源，描述了一种直接方便的方法，用于由（二乙酰氧基碘）苯[PhI（OAc）2 ]促进的缺电子烯烃的无溶剂机械化学氨基氯化。邻氯胺衍生物以高区域选择性和立体选择性获得，并具有良好的收率。对于缺电子的烯烃进行氨基氯化，PhI（OAc）2优于金属盐。

  DOI：

  10.1002/adsc.200700020

文献信息

• Aminochlorination in Water:  First Brønsted Acid-Promoted Synthesis of Vicinal Chloramines
  作者：Xue-Liang Wu、Guan-Wu Wang

  DOI：10.1021/jo701957t

  日期：2007.11.1

  scaleable route for the regio- and diastereoselective synthesis of vicinal chloramines from electron-deficient olefins and Chloramine-T promoted by Brønsted acids in water has been realized for the first time. This novel protocol is efficient, mild, ecofriendly, and broadly applicable for the aminochlorination of various electron-deficient olefins including α,β-unsaturated ketones, cinnamate, and cinnamide

  首次实现了由布朗斯台德酸促进的缺电子烯烃和氯胺-T邻位和非对映选择性合成邻氯胺的实用且可扩展的途径。这种新颖的协议是有效，温和，环保的，并且广泛适用于各种缺电子的烯烃的氨基氯化，包括α，β-不饱和酮，肉桂酸酯和肉桂酰胺。在我们的系统中，水是氨基氯化反应的优先溶剂。
• Regio- and Stereoselective Copper-Catalyzed Synthesis of Vicinal Haloamino Ketones fromα,β-Unsaturated Ketones
  作者：Dianjun Chen、Cody Timmons、Steven Chao、Guigen Li

  DOI：10.1002/ejoc.200400050

  日期：2004.7

  The regio- and stereoselective aminochlorination of α,β-unsaturated ketones has been developed. The reaction was conducted with N,N-dichloro-p-toluenesulfonamide (4-TsNCl2) as the nitrogen/halogen source and CuOTf as the catalyst, at 0 °C to room temperature. This method provides an easy access to vicinal haloamino ketones, with excellent regioselectivity and up to quantitative yields. Both aromatic

  已经开发了 α,β-不饱和酮的区域和立体选择性氨基氯化。以 N,N-二氯-对甲苯磺酰胺 (4-TsNCl2) 为氮/卤素源，CuOTf 为催化剂，在 0°C 至室温下进行反应。该方法可轻松获取邻位卤氨基酮，具有出色的区域选择性和高达定量的产率。在本系统下，芳香族和脂肪族烯酮与 4-TsNCl2 反应良好，但具有相反的区域选择性。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2004)
• US5968761A
  申请人：——

  公开号：US5968761A

  公开（公告）日：1999-10-19
• US6068982A
  申请人：——

  公开号：US6068982A

  公开（公告）日：2000-05-30
• [EN] E6AP ANTISENSE CONSTRUCTS AND METHODS OF USE<br/>[FR] STRUCTURES ANTI-SENS E6AP ET LEURS PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：MITOTIX, INC.

  公开号：WO1996034950A1

  公开（公告）日：1996-11-07

  (EN) The present invention relates to the discovery that antisense nucleic acids complimentary to an E6AP gene can be used to regulate cellular p53 levels. In general the invention features E6AP antisense constructs which, by inhibiting E6AP activity, can modulate cellular p53 levels in cells. The invention also provides methods for treating papillomavirus (PV) induced condition, methods for regulating cellular p53 levels and methods for regulating cellular proliferation.(FR) L'invention se rapporte à une découverte selon laquelle les acides nucléiques anti-sens complémentaires d'un gène E6AP peuvent être utilisés en vue de réguler les niveaux cellulaires de p53. D'une manière générale, on décrit des structures anti-sens E6AP qui, en inhibant l'activité E6AP, peuvent moduler les niveaux cellulaires p53 dans les cellules. On décrit par ailleurs des procédés relatifs au traitement des affections induites par le papillomavirus (PV), ainsi que des procédés qui permettent de réguler les niveaux cellulaires p53 et des procédés qui permettent de réguler la prolifération cellulaire.