2-bromo-6-fluoroisonicotinic acid | 1214323-63-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-6-fluoroisonicotinic acid
• 英文别名: 6-bromo-2-fluoropyridinc-3-carboxylic acid；2-Bromo-6-fluoroisonicotinic acid；2-bromo-6-fluoropyridine-4-carboxylic acid
• CAS: 1214323-63-3
• 化学式: C₆H₃BrFNO₂
• 分子量: 219.998
• InChiKey: JDJPGZOLCTWSAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-6-fluoroisonicotinic acid 在 草酰氯 、 硫酸 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 43.0h， 生成 methyl 2-(2-amino-6-bromopyridin-4-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL, HETEROARY, AND HETEROCYCLIC PHARMACEUTICAL COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES ARYLE, HÉTÉROARYLES ET HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX

  摘要：

  提供了抑制补体因子D的抑制剂、药物组合物及其用途，以及它们的制备方法。所提供的化合物包括公式I、公式II、公式III、公式IV和公式V，或其药学上可接受的盐、前药、同位素类似物、N-氧化物或其分离异构体，可选地在药学上可接受的组合物中。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。

  公开号：

  WO2018160889A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-4-甲基-6-氟吡啶 在 chromium(VI) oxide 、 硫酸 作用下， 反应 16.0h， 以86.4%的产率得到2-bromo-6-fluoroisonicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL, HETEROARY, AND HETEROCYCLIC PHARMACEUTICAL COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES ARYLE, HÉTÉROARYLES ET HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX

  摘要：

  提供了抑制补体因子D的抑制剂、药物组合物及其用途，以及它们的制备方法。所提供的化合物包括公式I、公式II、公式III、公式IV和公式V，或其药学上可接受的盐、前药、同位素类似物、N-氧化物或其分离异构体，可选地在药学上可接受的组合物中。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。

  公开号：

  WO2018160889A1

文献信息

• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS CAM KINASE INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20180148457A1

  公开（公告）日：2018-05-31

  The present disclosure relates to compounds that are CaM Kinase inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including atrial fibrillation and myocardial infarction. In particular embodiments, the general structure of the compounds is given by Formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 9 and R 10 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

  本公开涉及的化合物是CaM激酶抑制剂，用于治疗各种疾病状态，包括心房颤动和心肌梗死。在特定实施例中，化合物的一般结构由公式I给出：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R9和R10如本文所述，涉及化合物的制备和使用方法以及含有相同化合物的药物组合物。
• [EN] BCL-XL/BCL-2 DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION BCL-XL/BCL-2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2023220425A1

  公开（公告）日：2023-11-16

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。
• ARYL, HETEROARY, AND HETEROCYCLIC PHARMACEUTICAL COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3985002A1

  公开（公告）日：2022-04-20

  Complement Factor D inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof, as well as processes for their manufacture are provided. The compounds provided include Formula I, Formula II, Formula III, Formula IV, and Formula V, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, isotopic analog, N-oxide, or isolated isomer thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable composition. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade.

  本发明提供了补体因子 D 抑制剂、药物组合物及其用途以及制造工艺。所提供的化合物包括式I、式II、式III、式IV和式V，或其药学上可接受的盐、原药、同位素类似物、N-氧化物或分离异构体，可选药学上可接受的组合物。本文所述的抑制剂以因子 D 为靶点，抑制或调节补体级联。
• Aryl, heteroaryl, and heterocyclic pharmaceutical compounds for treatment of medical disorders
  申请人：Achillion Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11084800B2

  公开（公告）日：2021-08-10

  Complement Factor D inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof, as well as processes for their manufacture are provided. The compounds provided include Formula I, Formula II, Formula III, Formula IV, and Formula V, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, isotopic analog, N-oxide, or isolated isomer thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable composition. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade.

  本发明提供了补体因子 D 抑制剂、药物组合物及其用途以及制造工艺。所提供的化合物包括式I、式II、式III、式IV和式V，或其药学上可接受的盐、原药、同位素类似物、N-氧化物或分离异构体，可选药学上可接受的组合物。本文所述的抑制剂以因子 D 为靶点，抑制或调节补体级联。
• PYRAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS CAM KINASE INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP3548495B1

  公开（公告）日：2021-01-27