(S)-metoprolol succinic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: (S)-metoprolol succinic acid
• 英文别名: butanedioic acid;(2S)-1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol
• 化学式: C₄H₆O₄*2C₁₅H₂₅NO₃
• 分子量: 652.826
• InChiKey: ZBOQQGAVXCUYJM-UQKRIMTDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.55
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  丁二酸 、 美托洛尔 以 丙酮 为溶剂， 以130 g的产率得到(S)-metoprolol succinic acid
  参考文献：
  名称：

  琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ及其制备方法和应 用

  摘要：

  本发明公开了琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ，所述晶型在X-射线粉末衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的特征峰：3.98±0.1、7.95±0.1、10.92±0.1、12.28±0.1、14.66±0.1、16.02±0.1、18.39±0.1、19.77±0.1和20.99±0.1。该晶型稳定性好，溶解速率慢。本发明还提供了该晶型的制备方法及其应用，使用该方法制备琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ具有重复性高，操作性强的特点，可用于制备药物组合物，在制备治疗高血压的药物中具有重要的应用意义。

  公开号：

  CN104086450B

文献信息

• [EN] FUMAGILLOL COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS DE FUMAGILLOL, ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2018031877A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  Disclosed herein, in part, are fumagillol compounds and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本文披露了富马醇类化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的用途方法。提供了富马醇类化合物的药物组合物和制备方法。这些化合物被认为对蛋氨酸氨肽酶2具有活性。
• Diazepinone derivatives
  申请人：BEHNKE Dirk

  公开号：US20140057902A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  The invention relates to compound of the formula I or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

  这项发明涉及公式I的化合物或其盐，其中取代基如规范中所定义；涉及其制备，用作药物以及包含它的药物。
• [EN] DIAZEPINONE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF FRAGILE X SYNDROME, PARKINSONS OR REFLUX DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIAZÉPINONE À UTILISER POUR LE TRAITEMENT DU SYNDROME DE L'X FRAGILE, DE LA MALADIE DE PARKINSON OU DE LA MALADIE DU REFLUX
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014030128A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  The invention relates to compound of the formula (I) or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

  这项发明涉及公式(I)的化合物或其盐，其中取代基如规范中定义；涉及其制备，涉及其作为药物的用途，以及包含它的药物。
• [EN] FUMAGILLOL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUMAGILLOL, ET PROCÉDÉS CORRESPONDANTS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2017027684A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  Disclosed herein, in part, are fumagillol compounds and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本文披露了富马吉醇化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的用途方法。提供了富马吉醇化合物的药物组合物和制备方法。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。
• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。